作者:何雯; 朱华; 卜平 期刊:《时珍国医国药》 2016年第10期
口服结肠定位给药系统是指药物口服后在胃中不消化吸收,而是到达结肠后再崩解或释放,从而发挥局部或全身治疗效果的给药系统。文章就现有的口服中药制剂用于结肠定位给药的研究现状进行概述,按照靶向作用机制不同进行分类,探讨其可能存在的问题,以期更好地应用于临床治疗。
作者:沈杰; 徐惠南; 钟明康 期刊:《中国临床药学》 2004年第05期
与小肠的表面积(120 m2)相比,结肠的表面积只有0.3 m2,所以一直认为结肠不是药物吸收的理想场所.近年来许多研究证实结肠在药物吸收和局部治疗方面有独特的优势.
作者:邱雪兰; 杨明; 谢兴亮 期刊:《中国药业》 2005年第01期
通过查阅国内外文献,综述与研究口服结肠靶向给药系统(OCTDS)中的辅料及其在中药中的应用情况.
通过对近年来有关口服结肠靶向给药纳米载体的文献进行归纳和总结,列出了常用的新型口服结肠靶向纳米给药载体如纳米粒、纳米乳、胶束、脂质体纳米凝胶和纳米混悬液等。结肠靶向纳米载体可使药物选择性到达结肠部位,减少给药剂量、降低药物毒副作用,从而提高药物口服生物利用度,发挥治疗结肠相关疾病的作用。
作者:谢锐; 褚良银; 曲剑波 期刊:《膜科学与技术》 2005年第01期
综述了pH响应型微囊膜的研究和应用进展,着重介绍了pH响应型微囊膜的制备与性能方面的研究成果,以及pH响应型微囊膜在结肠靶向式药物送达、蛋白质的控制释放、酶反应的'起/停'控制、脱氮过程pH控制等方面的应用成果.
作者:曹健; 陆锦芳 期刊:《中国药学》 2005年第05期
目的研制用于结肠靶向的吲哚美辛瓜尔胶压制包衣片.方法正交设计得吲哚美辛片芯的最佳处方,湿法制粒得到瓜尔胶压制包衣用颗粒,将两者压片得到压制包衣片,并测其体外释放度.结果体外释药试验表明,压制包衣,使药物在0.1 mol·L-1HCl和pH 7.4磷酸盐缓冲液中不释放,在有半乳甘露糖苷酶的pH 6.8磷酸盐缓冲液中能全部释放.结论瓜尔胶作为压制包衣材料,能使药物达到结肠靶向给药效果.
作者:张晓燕; 于莹; 刘磊; 董培良 期刊:《药物评价研究》 2018年第01期
目的评价克癌素结肠定位包衣滴丸有效成分姜黄素在家兔体内的药动学。方法 6只家兔随机等分成两组:受试制剂和参比制剂组,受试制剂组给予克癌素结肠定位包衣滴丸,参比制剂组给予滴丸丸芯,两组均按单剂量ig给药120丸(每丸含姜黄素1.5 mg),于给药后不同时间颈动脉取血。建立血浆中姜黄素检测的高效液相色谱(HPLC)法,并进行方法学验证;测定各时间点家兔体内姜黄素血药浓度,绘制药时曲线,DAS 2.1软件计算主要药动学参数,根据药动...
作者:王霄; 金青; 赵文英 期刊:《农垦医学》 2005年第06期
针对近年来不同的口服结肠靶向制剂制备中辅料应用进行了综述并对比其优缺点,得出不同比例的混合辅料性能优于单辅料,且药物性质不同则需辅料组成不同的结论.
作者:张永强; 刘新友; 唐志书; 李晰; 杨鹏 期刊:《现代生物医学进展》 2017年第03期
目的:确定甘草次酸结肠靶向微丸的制剂处方,评价其释药特性。方法:采用挤出-滚圆法制备甘草次酸素丸,利用流化床包衣技术对甘草次酸素丸进行包衣,用浆法评价微丸的体外释药性能。结果:采用微晶纤维素和甘草次酸,同时加入黏合剂羧甲基纤维素钠,经过充分搅拌混合,以30%的乙醇作为润湿剂,通过挤出-滚圆制得甘草次酸素丸。以尤特奇S100为膜控材料,加入适量柠檬酸三乙酯与滑石粉配制包衣液,对甘草次酸素丸进行包衣,制得甘草次酸包衣...
作者:冯地桑; 陈龙楷; 权桂兰; 潘昕; 吴传斌 期刊:《中国医药工业》 2016年第11期
由于胃肠道消化酶的降解作用和肠道上皮组织的低通透性,蛋白多肽类药物的口服生物利用度一直偏低。本文介绍了微粒在人体胃肠道的转运机制,并概述了蛋白多肽类药物口服微球给药系统的研究进展。口服微球进入胃肠道后可靶向到派尔集合淋巴结,通过跨膜转运等方式被吸收进入体循环。提高蛋白多肽类药物微球给药系统口服生物利用度的策略有以下几种:利用特定的载体材料制备结肠靶向、生物黏附等功能性微球;加入酶抑制剂或吸收促进...
作者:邱雪兰; 杨明; 谢兴亮; 赖娟; 陈斯玮 期刊:《中国中药》 2007年第16期
目的:对康复新pH依赖和酶依赖靶向胶囊进行体内外药剂学实验,评价其结肠定位释放效果。方法:采用溶出度测定中的桨法对制剂进行体外评价,X射线造影法观察其体内运转情况。结果:pH依赖结肠靶向制剂在人工结肠液中2 h后,药物基本释放完全,达到结肠定位释放;酶依赖结肠靶向制剂在人工结肠中加入酶后,药物释放迅速,基本达到结肠定位释药;pH依赖和酶依赖靶向胶囊的体内转运时间都存在较大个体差异,受试药物的崩解时间在不同个体间较...
作者:季崇敏; 徐惠南; 孙宁云; 陆燕萍; 吴伟 期刊:《药学学报》 2007年第06期
体外研究瓜尔胶/乙基纤维素混合包衣小丸的结肠靶向性。以5-氟尿嘧啶为模型药,采用流化包衣技术以瓜尔胶/L基纤维素混合物的水/醇混悬液对载药小丸进行喷液包衣。瓜尔胶/L基纤维素混合包衣小丸的释药行为取决于包衣处方中瓜尔胶与乙基纤维素的比例和包衣厚度。分别以混合包衣液中瓜尔胶与乙基纤维素的比例及包衣增重为自变量,以T5和T90(药物释放5%和90%所需要的时间)为效应,进行3×4析因设计/效应面优化,筛选较优处方...
人体栖居着种类繁多、数量庞大的微生物。一个健康人定植的原核细胞达1014CFU,人体携带微生物总重量约为1271克,其中肠道占1000克,主要定植于结肠。肠道菌群与人体相互依存、相互制约,达到平衡,是人体不可缺少的环境生理系统,是构筑肠道黏膜屏障的主要组成部分,成为维护人体健康的天然防线,为机体抵御病原菌的侵袭提供了强大的生物屏障。
作者:魏富彬; 马雅钦; 李升; 叶发银; 赵国华 期刊:《现代食品科技》 2016年第06期
聚合物胶束因其增溶、靶向递送亲脂性活性成分的特性,使得其在医药、营养、食品加工等领域具有广阔的应用前景。本文以辛烯基琥珀酸燕麦β-葡聚糖酯(oatβ-glucan octenylsuccinate,OS-glucan)胶束为研究对象,初步探讨其对β-胡萝卜素的结肠靶向递送特性。研究结果表明:OS-葡聚糖酯胶束在模拟胃液环境条件下,其粒度和多分散性指数(polydispersity index,PDI)的变化较小,荷载的β-胡萝卜素的保留率有所下降;在模拟肠液环境条件下,O...
作者:吴珊 李小芳 李航 舒予 罗佳 文怡静 刘玲 期刊:《四川省卫生管理干部学院学报》 2013年第06期
目的:将黄连提取物制备成结肠定位释药微丸.方法:采用流化床底喷工艺,根据浸膏性质选择适宜辅料配比,以微丸的载药量为考察指标,研究制备工艺;采用多层包衣法,以黄连总碱体外释放度等为考察指标,对包衣处方中成膜剂种类及比例、增塑剂种类及用量、包衣增重进行筛选.结果:黄连微丸的制备工艺为:称取一定量的黄连浸膏,用50%乙醇溶解,加入10%的微粉硅胶作为抗黏剂,使微丸增重30%;包衣工艺为:先包pH敏感层,包衣增重20%,再包酶触发...
作者:李胜方 刘先利 滕雷 黄卫东 赵碧琳 邓祥义 期刊:《湖北理工学院学报》 2008年第01期
多糖能被结肠内的菌群降解,而被用作结肠靶向给药的载体。用作结肠靶向给药的多糖载体主要有壳聚糖、果胶、瓜尔树胶、葡聚糖、菊粉、直链淀粉、环糊精和海藻酸等,其形式主要为多糖胶衣、多糖凝胶和多糖前药。文章综述了多糖在这几方面的研究进展。
作者:刘辉 杜蓉 潘卫三 期刊:《中国医院药学》 2008年第07期
目的:建立高效液相色谱法测定布地奈德大鼠的组织分布浓度,为评价布地奈德结肠靶向定位片的定位效果提供新的方法。方法:以Lichospher C18柱(250min×4.6mm,5μm)作为固定相,甲醇-水(含0.1%醋酸,pH3.0)(65:35)作为流动相,流速为1.0mL·min^-1,柱温(20±2)℃,检测波长240nm条件下测定各组织样品中的布地奈德浓度。结果:组织液中布地奈德质量浓度在8~500μg·L^-1范围内,峰面积与浓度线性关系良好,回归方程为C=...
作者:刘健 李坚斌 韦巧艳 李敏 期刊:《现代化工》 2011年第02期
果胶具有安全无毒、可生物降解和良好的生物相容性等特点成为药物缓释载体的常用材料。简要综述了果胶基口服’结肠靶向给药系统的研究进展,并对其发展趋势进行了展望。
作者:于小华 刘晓华 赵浩如 期刊:《海峡药学》 2009年第07期
口服结肠靶向给药系统具有很多优点,尤其对肠病的治疗。本文综述了口服结肠靶向蛤药系统的机制、类型的研究概况。
作者:张亚军 李江英 郑杭生 徐莲英 期刊:《中国药学》 2008年第12期
目的研制用于结肠靶向给药的溃结康片。方法以果胶为载体,采用单因素考察和均匀设计优选溃结康片芯的最佳处方。用Eudragit R-Eudragit S(1∶1)混合膜材包衣,考察包衣增重对骨架片芯释药的影响。以芍药苷和黄芩苷体外释放度为指标,评价释药性能。结果溃结康片的骨架材料组成为:果胶30%,HPMC K4M14%,硬脂酸16%。衣膜增重12%。该包衣骨架片经历0.1 mol·L^-1 HCl 2 h,PBS6.8 2 h基本不释药,变换介质为PBS7.5中释放1 h后,芍药苷和黄...