中国药物化学

中国药物化学杂志 统计源期刊

Chinese Journal of Medicinal Chemistry

杂志简介:《中国药物化学》杂志经新闻出版总署批准,自1990年创刊,国内刊号为21-1313/R,是一本综合性较强的医学期刊。该刊是一份月刊,致力于发表医学领域的高质量原创研究成果、综述及快报。主要栏目:研究论文、综述、合成路线图解、新药信息

主管单位:辽宁省教育厅
主办单位:沈阳药科大学;中国药学会
国际刊号:1005-0108
国内刊号:21-1313/R
全年订价:¥ 408.00
创刊时间:1990
所属类别:医学类
发行周期:月刊
发行地区:辽宁
出版语言:中文
预计审稿时间:1-3个月
综合影响因子:0.41
复合影响因子:0.26
总发文量:1365
总被引量:6456
H指数:29
引用半衰期:6.8462
期刊他引率:0.9581
平均引文率:9.6396
  • 中性胞苷脂材包载部分磷硫代反义核酸的生物活性评价及作用机制初探

    作者:李伊丁; 马元; 赵文婷; 潘宇飞; 于小桐; 王舒鹤; 关注; 王芳; 张礼和; 杨振军 刊期:2019年第02期

    目的反义核酸是一段与靶基因互补的单链寡核苷酸序列,通过与细胞内核酸杂交成双链结构抑制靶基因转录和翻译过程,从而调控基因表达。然而,无载体递送反义核酸跨膜能力较差且寡核苷酸磷酸二酯键易被核酶水解。为提高反义核酸人胞效率,并对活性作用的发挥进行进一步优化,本课题主要从寻求高效低毒的载体系统及优化修饰策略入手对其进行研究。方法...

  • 基于网络药理学的金银花活性成分抗炎作用机制的研究

    作者:杜叶青; 段治康; 董舒卉; 赵鹏; 宋少江 刊期:2019年第02期

    目的探讨金银花预防、治疗炎症的药效物质基础和作用机制。方法通过对scifmder数据库文献检索,整理获得金银花已报道的所有化学成分,并寻找与炎症相关的潜在靶点,采用网络药理学的方法对金银花药效物质作用机制进行研究,以金银花的94种活性成分和23种抗炎靶点蛋白为网络节点构建“分子-靶点”网络,并对23种抗炎靶点的分子进行基于String数据库的...

  • 3-芳基香豆素衍生物作为潜在的抗AD药物体外活性筛选

    作者:胡玉恒; 杨洁; 苗宇航; 孙捷; 王晓静 刊期:2019年第02期

    目的基于多奈哌齐的结构,设计合成3-芳基香豆素衍生物,并测定其胆碱酯酶抑制活性及对三氯化铝诱导的斑马鱼幼鱼运动迟缓的行为学影响。方法基于拼合原理,通过氧化、还原胺化等反应合成2个3-芳基香豆素衍生物并鉴定目标化合物的结构;釆用Ellman法,并做相应调整,测定目标化合物对胆碱酯酶抑制活性;利用Zebrobox斑马鱼行为分析仪测定目标化合物对三...

  • 医用胶中间体氰基乙酸正丁酯的合成工艺改进

    作者:张涛; 韩泽业; 王健; 史宇惊; 王楚涵; 徐亮 刊期:2019年第02期

    目的改进医用胶中间体氰基乙酸正丁酯的合成工艺,避免原料氰基乙酸乙酿反应不完全导致终产品合成中产生副产物α-氰基丙烯酸乙酯,有效降低终产品的细胞毒性。方法以氰基乙酸乙酯和正丁醇为起始原料(原料物质的量比为1:3),反应程序升温,反应时间为8h,经酯交换反应得到医用胶中间体氰基乙酸正丁酯,其结构经1H-NMR谱确证。采用CCK-8法,测定以此中间...

  • 5-氨基-N,N′-双(2,3-二羟丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺的合成工艺优化

    作者:李华军 刊期:2019年第02期

    目的优化5-氨基-N,N′-双(2,3-二羟丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺的合成工艺。方法以5-硝基间苯二甲酸二甲酯为原料,通过氨基甘油酯交换、氢气还原、碘及碘酸钾碘代3步反应制得目标物。结果与结论优化后的工艺转化率高、副产物少,所得产品纯度大于98.5%,总收率大于90%。相关物质以及干燥失重、盐分、游离碘等理化指标均符合质量标准。3步反应...

  • 盐酸普拉克索的合成优化

    作者:陈昊天; 孙兰天; 辛红兴; 闫红 刊期:2019年第02期

    目的改进盐酸普拉克索的合成工艺。方法以1,4-环己二酮单乙二醇缩酮为原料,采用“一锅法”对重要中间体2-氨基-6-羟基4,5,6,7-四氢苯并噻唑的合成进行改进,该中间体经进一步叠氮化、还原、拆分、烷基化及成盐反应得到目标化合物盐酸普拉克索。结果与结论合成过程中所有中间体及最终产物的结构均经1H-NMR、13C-NMR确证,总收率为17.4%(以1,4-环己...

  • 盐酸达泊西汀的合成工艺改进

    作者:孙铭; 白洁; 张作鹏; 刘洋 刊期:2019年第02期

    目的对达泊西汀的合成工艺进行改进。方法以3-氯-1-苯丙酮为起始原料,经过还原、取代、酯化、胺化、拆分、成盐反应,得到盐酸达泊西汀。结果与结论目标化合物的结构经质谱、氢谱和碳谱确证。总收率纯度为29.3%,纯度为99.7%。该方法具有经济可行、操作简便等优点,适合工业化生产。

  • JAK1抑制剂filgotinib的合成工艺研究

    作者:张永胜; 韩雨霏; 单振良; 王茹新; 赵燕芳 刊期:2019年第02期

    目的对JAK抑制剂filgotinib的合成工艺进行优化。方法以2-氨基-6-溴吡啶为起始原料,经缩合、环合、酰化、Suzuki偶联和溴代反应得到关键中间体N-{5-[4-(溴甲基)苯基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡腚-2-基}环丙基乙酰胺(7);以硫代吗啉为另一起始原料,经BOC保护、氧化、脱BOC反应得到中间体硫代吗啉-1,1-二氧化物(11);中间体7与中间体11经亲核取代反应...

  • 喜讯:《沈阳药科大学学报》和《中国药物化学杂志》双双入编《中文核心期刊要目总览》

    作者:《中国药物化学杂志》编辑部 刊期:2019年第02期

    2018年9月7日由沈阳药科大学主办的《沈阳药科大学学报》和《中国药物化学杂志》被正式通知入编《中文核心期刊要目总览》2017年版(第8版)之“药学”类的核心期刊。《中文核心期刊要目总览》由北京大学出版社出版,该书依据文献计量学的原理和方法,经研究人员对相关文献的检索、统计和分析,以及学科专家评审,评选出78个学科的核心期刊,并按照《中...

  • JAK1/2抑制剂momelotinib的合成工艺研究

    作者:杜世美; 李颖修; 陈延峰; 罗勇; 徐莉英; 赵燕芳 刊期:2019年第02期

    目的对JAK1/2抑制剂momelotinib的合成工艺进行优化。方法以4-甲基苯硼酸为起始原料,依次经氧化、苯硼酸酯化、Suzuki偶联和成酰胺缩合得到中间体N-(氰甲基)4-(2-氯嘧啶4-基)苯甲酰胺(6);以4-氟硝基苯为另一起始原料,经亲核取代和还原反应制得中间体4-(4-吗琳基)苯胺(9);中间体6与中间体9经C-N偶联制得目标化合物momelotinib。结果与结论目标化...

  • 选择性碳酸酐酶IX抑制剂的研究进展

    作者:张作鹏; 闫海宁; 张淼; 程卯生; 刘洋 刊期:2019年第02期

    碳酸酐酶(carbonic anhydrases,CAs)是一类广泛分布于生物体内的金属酶,催化生物体内二氧化碳和碳酸氢根离子的相互转化。CAK在正常组织中几乎不表达而在许多实体瘤中过度表达,促进肿瘤细胞的存活及转移性扩散,因此被确定为肿瘤相关蛋白。自1992年CAK的结构被确定以来,CAK抑制剂发展为药物化学领域的研究热点之一,四大类经典的碳酸酐酶抑制剂(CA...

  • 《中国药物化学杂志》荣获2018年度中国高校优秀科技期刊

    作者:《中国药物化学杂志》编辑部 刊期:2019年第02期

    中国高校科技期刊研究会第22次年会于2018年11月5—6日在重庆天来大酒店召开,会议期间了2018年度“中国高校杰出科技期刊”“中国高校百佳科技期刊”“中国高校优秀科技期刊”和“编辑出版质量优秀科技期刊”遴选结果,《中国药物化学杂志》荣获2018年度中国高校优秀科技期刊。2018年度共评选出“杰出科技期刊”24种、“百佳科技期刊”120种、“...

  • 布洛芬前药研究进展

    作者:刘改枝; 许杜鹃; 田效志; 关延彬; 贾永艳 刊期:2019年第02期

    布洛芬(IBU)是非甾体抗炎药中最常见和最具代表性的药物之一,临床应用非常广泛。布洛芬发生的临床常见不良反应是胃肠道反应,且半衰期短,给药量大,需频繁给药。布洛芬引起的胃肠刺激主要是游离羧基直接与胃肠道接触,因此,为了避免或减轻布洛芬的胃肠道不良反应,提高疗效和患者的顺应性,科研工作者对布洛芬前药进行了大量研究。本文参考大量文献,...

  • 盐酸西那卡塞合成路线图解

    作者:王丁; 冯雪; 张国刚 刊期:2019年第02期

    盐酸西那卡塞(cinacalcet hydrochloride,1),化学名为N-[(1R)-1-(1-萘基)乙基]-3-[3-(三氟甲基)苯基]丙基-1-胺盐酸盐,是一种由美国NPS药物公司研发的拟钙剂。该药物通过激活甲状旁腺中的钙离子受体来抑制甲状旁腺激素的分泌,进而增强受体对血流中钙离子的敏感程度,达到降低血清钙离子浓度的作用。

  • Tecovirimat(Tpoxx)

    作者:段连成(编译); 宫平(审校) 刊期:2019年第02期

    Tecovirimat由Siga Technologies研发,于2018年7月13日获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,用于治疗成人和体质量至少13kg的儿童患者的天花病,商品名为Tpoxxo在此之前,该药已于2010年被FDA授予治疗痘病毒感染的孤儿药资格。