中国药物化学

中国药物化学杂志 统计源期刊

Chinese Journal of Medicinal Chemistry

杂志简介:《中国药物化学》杂志经新闻出版总署批准,自1990年创刊,国内刊号为21-1313/R,是一本综合性较强的医学期刊。该刊是一份月刊,致力于发表医学领域的高质量原创研究成果、综述及快报。主要栏目:研究论文、综述、合成路线图解、新药信息

主管单位:辽宁省教育厅
主办单位:沈阳药科大学;中国药学会
国际刊号:1005-0108
国内刊号:21-1313/R
全年订价:¥ 408.00
创刊时间:1990
所属类别:医学类
发行周期:月刊
发行地区:辽宁
出版语言:中文
预计审稿时间:1-3个月
综合影响因子:0.41
复合影响因子:0.26
总发文量:1365
总被引量:6456
H指数:29
引用半衰期:6.8462
期刊他引率:0.9581
平均引文率:9.6396
  • 木豆素衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

    作者:张磊; 薛司徒; 姜海伦; 季兴跃; 刘睿; 李卓荣 刊期:2019年第01期

    目的 设计并合成新型木豆素衍生物,研究其体外抗肿瘤活性和对ERα蛋白表达水平的影响。方法 通过Horner-Wadsworth-Emmons反应、选择性去甲基反应、异戊烯基化反应等得到目标化合物;采用MTT法测试目标化合物对人结肠癌细胞HT-29、人乳腺癌细胞MCF-7和人卵巢畸胎瘤细胞PA-1的体外抗增殖活性,采用Western blot实验检测部分化合物对MCF-7细胞ERα蛋白...

  • 积雪草酸衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究

    作者:佟贺; 李孝孝; 宁偎锋; 孟艳秋 刊期:2019年第01期

    目的 设计合成积雪草酸衍生物并检测其体外抗肿瘤活性。方法 采用计算机辅助药物设计的方法设计并筛选目标化合物的结构;以天然产物积雪草酸为起始原料,对其C-2、C-3、C-23位羟基以及C-28位羧基进行结构改造;采用MTT法测试目标化合物对人肝癌细胞(HepG2)和人肺癌细胞(A549)的体外抗肿瘤活性。结果 目标化合物对这两种细胞株的抑制活性均优于母体...

  • 2,6-二取代氨基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶类化合物的设计合成及JNK2抑制活性研究

    作者:史天宇; 黄振华; 李丽; 张倩; 朱元菊; 宋宏锐 刊期:2019年第01期

    目的 设计合成2,6-二取代氨基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶类目标化合物并进行体外抑制c-Jun氨基末端激酶2(JNK2)活性测试。方法 以2,4-二氯-5-硝基吡啶为起始原料,通过两次与胺类化合物的亲核取代并将硝基还原得到中间体,该中间体与不同取代的苯基异硫氰酸酯反应成环得到目标化合物;以迁移率改变法(mobility shift assay)对目标化合物进行抑制JNK2活...

  • 白杨素Mannich碱衍生物的合成及抗高尿酸血症活性

    作者:杨美林; 徐军; 仲崇琳; 史保银 刊期:2019年第01期

    目的 设计并合成新型具有抗高尿酸活性的白杨素Mannich碱衍生物。方法 以天然产物白杨素为起始原料,与不同含氟有机物进行胺甲基化反应,合成系列白杨素Mannich碱衍生物。采用氯化硝基四氮唑蓝比色法测定目标化合物在体外对黄嘌呤氧化酶的抑制活性,并研究其在昆明种小鼠的体内抗高尿酸活性。结果与结论合成了10个未见文献报道的新化合物,目标化合...

  • 基于XED力场的碳酸酐酶Ⅸ抑制剂定量构效关系研究

    作者:李蕊; 孙浩然; 王健; 林斌 刊期:2019年第01期

    目的 研究碳酸酐酶Ⅸ抑制剂的定量构效关系。方法 通过分子对接方法初步确定碳酸酐酶Ⅸ抑制剂在活性口袋的结合方式,然后以化合物3b为参考分子,利用XED力场将系列化合物叠合,再构建定量构效关系模型并预测训练集化合物的活性。结果与结论分析结果显示,碳酸酐酶Ⅸ抑制剂的结合方式与理论预期相符,定量构效关系模型的r~2值为0.997,对化合物活性具...

  • 喜讯:《沈阳药科大学学报》和《中国药物化学杂志》双双入编《中文核心期刊要目总览》

    作者:《中国药物化学杂志》编辑部 刊期:2019年第01期

    2018年9月7日由沈阳药科大学主办的《沈阳药科大学学报》和《中国药物化学杂志》被正式通知入编《中文核心期刊要目总览》2017年版(第8版)之“药学”类的核心期刊。本版《中文核心期刊要目总览》从我国正在出版的中文期刊中共评选出1981种核心期刊。《沈阳药科大学学报》和《中国药物化学杂志》入选中文核心期刊是全体编委、审稿专家、作者和编...

  • 靶向 Trk 抗肿瘤药物 larotrectinib 的新合成方法

    作者:杨加举; 唐春雷 刊期:2019年第01期

    目的 改进抗肿瘤药larotrectinib的合成路线。方法 以4-氯丁酰氯和N,O-二甲基羟胺盐酸盐为起始原料,经取代、格氏交换、缩合、还原、环合、成盐得到2R-(2,5-二氟苯基)吡咯烷,其与5-氯吡唑并[1,5-a]嘧啶反应得到中间体(R)-5-(2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷-1-基)吡唑并[1,5-a]嘧啶,该中间体经硝化、还原后再与(S)-3-羟基吡咯烷盐酸缩合得到目标物larotr...

  • 《中国药物化学杂志》荣获2018年度中国高校优秀科技期刊

    作者:《中国药物化学杂志》编辑部 刊期:2019年第01期

    中国高校科技期刊研究会第22次年会于2018年11月5—6日在重庆天来大酒店召开,会议期间了2018年度“中国高校杰出科技期刊”“中国高校百佳科技期刊”“中国高校优秀科技期刊”和“编辑出版质量优秀科技期刊”遴选结果,《中国药物化学杂志》荣获2018年度中国高校优秀科技期刊。2018年度共评选出“杰出科技期刊”24种、“百佳科技期刊”120种、“...

  • 马来酸阿法替尼的合成工艺研究

    作者:孙冰; 赵会; 王玉军; 吕正敏 刊期:2019年第01期

    目的 优化抗肿瘤药马来酸阿法替尼的合成工艺。方法 以4-(3-氯-4-氟苯氨基)-6-硝基-7-氟喹唑啉为起始原料,经亲核取代、还原、酰胺化和成盐共4步反应得到马来酸阿法替尼。结果与结论目标物的结构经ESI-MS及~1H-NMR谱确证,路线总收率为49.6%(以4-(3-氯-4-氟苯氨基)-6-硝基-7-氟喹唑啉计),纯度达到99.80%以上(HPLC法)。该合成方法原料易得、操作简...

  • 艾司奥美拉唑钠两种砜类杂质的一锅法合成研究

    作者:陈祥峰; 龚昌凯; 刘志朋 刊期:2019年第01期

    目的 合成艾司奥美拉唑钠两个砜杂质,加强其质量控制。方法 以2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐和2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑为起始原料,通过一锅法同时合成艾司奥美拉唑钠的两个砜类杂质:5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]磺酰基]-1H-苯并咪唑(收率为49%)和5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-1-氧代-2-吡啶基)甲基]磺酰...

  • 还原体系对合成培美曲塞二钠水解杂质的影响

    作者:谭春斌; 方艾权; 杜洪飞 刊期:2019年第01期

    目的 探讨还原体系对合成培美曲塞二钠水解杂质的影响。方法 通过Nef还原反应合成了叶酸拮抗剂培美曲塞水解杂质4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸,并探讨不同还原体系以及不同pH值条件下对该杂质收率的影响。结果与结论合成杂质的结构经IR、1H-NMR、13C-NMR和ESI-MS谱确证。结果显示,以体积分数为15%~20%的...

  • 以转糖基酶为作用靶标的新型抗生素的研究进展

    作者:师盼; 孙德群 刊期:2019年第01期

    由于抗生素的滥用,细菌耐药性问题愈发严重,研发抗菌新药迫在眉睫。细菌细胞壁是细菌维持正常生命活动所必需的结构,而肽聚糖是细菌细胞壁必不可少的组成部分,它的合成过程涉及到很多种酶,特别是转糖基酶和转肽酶,其在生物合成中起到非常重要的作用,可作为抗菌药物的有效靶点。以转肽酶为靶点的新药研发比较广泛,而针对转糖基酶的抑制剂研究较少...

  • 新靶点PPTase抗真菌药物的研究进展

    作者:孟玲宁; 刘锦燕; 赵珺涛; 徐竞竞; 项明洁 刊期:2019年第01期

    磷酸泛酰巯基乙胺基转移酶(phosphopantetheinyl transferase,PPTase)可修饰脂肪酸合成酶、聚酮合成酶和非核糖体多肽合成酶复合体中的载体蛋白,使其由无活性形式转变成活性形式,同时它参与脂肪酸、聚酮、非核糖体多肽的合成,因而可作为抗菌药物有效的且颇具研究价值的新靶点。本文由PPTase的分类展开,进而阐述各类别发现的药物,综述该研究领域...

  • 阿帕鲁胺合成路线图解

    作者:杨德志; 汪蓓蕾; 袁泽利 刊期:2019年第01期

    抗肿瘤药阿帕鲁胺(apalutamide,1)化学名称为4-[7-(6-氰基-5-(三氟甲基)吡啶-3-基)-8-氧代-6-硫代-5,7-二氮杂螺[3.4]辛烷-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺,分子式为C21H15F4N5O2S,CAS登记号为956104-40-8。阿帕鲁胺是由强生公司研发的雄激素受体(androgen receptor,AR)拮抗剂,于2018年2月经美国FDA批准上市。

  • Apalutamide(Erleada)

    作者:范占芳(编译; 程卯生(审校) 刊期:2019年第01期

    Erleada是由美国强生旗下的杨森生物技术(Janssen Biotech)公司自主研发的用于治疗非转移性去势抵抗前列腺癌(non-metastatic,castration-resistant prostate cancer,NM-CRPC)的处方药。该药获得美国FDA的优先审评资格,并于2018年2月14日获批上市,是FDA批准的首个治疗NM-CRPC的药物.