中国药物化学

中国药物化学杂志 统计源期刊

Chinese Journal of Medicinal Chemistry

杂志简介:《中国药物化学》杂志经新闻出版总署批准,自1990年创刊,国内刊号为21-1313/R,是一本综合性较强的医学期刊。该刊是一份月刊,致力于发表医学领域的高质量原创研究成果、综述及快报。主要栏目:研究论文、综述、合成路线图解、新药信息

主管单位:辽宁省教育厅
主办单位:沈阳药科大学;中国药学会
国际刊号:1005-0108
国内刊号:21-1313/R
全年订价:¥ 408.00
创刊时间:1990
所属类别:医学类
发行周期:月刊
发行地区:辽宁
出版语言:中文
预计审稿时间:1-3个月
综合影响因子:0.41
复合影响因子:0.26
总发文量:1365
总被引量:6456
H指数:29
引用半衰期:6.8462
期刊他引率:0.9581
平均引文率:9.6396
  • 2-苯基-5-吡啶基-1,3,4-噁二唑类化合物的合成及黄嘌呤氧化酶抑制活性

    作者:梁勇 赵勇 陈博 杨静玉 王防旸 王绍杰 刊期:2012年第01期

    目的设计合成2-苯基-5-吡啶基-1,3,4-噁二唑类化合物,并对其黄嘌呤氧化酶抑制活性进行初步评价。方法以对羟基苯甲酸甲酯为原料,经烃化、肼解、环合等反应合成目标化合物。以非布司他为阳性对照药,采用牛源的黄嘌呤氧化酶对目标化合物的抑制活性进行评价。结果共合成了15个未见文献报道的目标化合物,结构经核磁共振氢谱、飞行时间质谱和红外光谱...

  • 8-氟-2,3-二氢喹啉-4(1H)-酮缩氨基脲类化合物的设计、合成及抗真菌活性研究

    作者:原静 骆伟 张欣 田野 王伟 苏昕 郭春 刊期:2012年第01期

    目的合成一系列8-氟-2,3-二氢喹啉-4(1H)-酮缩氨基脲类化合物,测定其体外抗真菌活性。方法以邻氟苯胺为起始原料,经与丙烯酸加成、在多聚磷酸(PPA)中环合制得中间体8-氟-2,3-二氢喹啉-4(1H)-酮;该中间体与各种N4-取代的氨基脲缩合得到目标化合物。采用二倍浓度稀释法测试各目标化合物的体外抗真菌活性,实验选用8种临床上常用的致病真菌为...

  • 1,1-环戊二羧酸环己二胺合铂(Ⅱ)的合成与抗肿瘤活性研究

    作者:高永宏 王西照 宫新江 赵树雍 严守升 范传文 刊期:2012年第01期

    目的合成一种新的抗肿瘤铂络合物(QLNC-801)——1,1-环戊二羧酸环己二胺合铂(Ⅱ)。方法以左旋-反式-1,2-环己二胺和四氯亚铂酸钾为原料,水为溶剂,在室温下反应合成左旋-反式-1,2-环己二胺-顺式二氯合铂(2);以四丁基溴化铵为相转移催化剂,丙二酸二乙酯与1,4-二溴丁烷在碱性条件下反应生成1,1-环戊二羧酸二乙酯,再经水解生成1,1-环戊二羧酸...

  • 抗肿瘤药物linifanib的合成

    作者:刘海龙 朱五福 果秋婷 王建强 王晓 宫平 刊期:2012年第01期

    目的合成抗肿瘤药物linifanib并优化其工艺。方法以2,6-二氟苯甲腈为原料经取代、重氮化、环合等4步反应制得关键中间体3-氨基-4-碘吲唑(5);以对氟硝基苯为原料经Suzuki偶联、还原、缩合反应得到关键中间体1-(2-氟-5-甲基苯基)-3-[4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂环硼乙烷-2-基)苯基]脲(10);中间体5与10经Suzuki偶联反应制得抗肿瘤药lin...

  • 环扁桃酯的新合成路线的研究

    作者:陈刚 张俊 李星 姚国新 朱锦桃 刊期:2012年第01期

    目的设计周围血管扩张药环扁桃酯的新合成路线。方法以苯为原料,与草酰氯单乙酯反应制备苯乙酮酸乙酯(2),2与顺式3,3,5-三甲基环己醇通过酯交换合成顺式3,3,5-三甲基环己醇苯乙酮酸酯(3),3在锌粉和甲酸铵条件下发生还原得到环扁桃酯。结果与结论合成目标化合物的总收率为59.6%,目标化合物的结构经1^H-NMR、13^C-NMR、IR谱确证。新合成路线具...

  • (S)-1-(N-烯丙氧羰基)亚胺乙基-3-巯基吡咯烷的合成

    作者:沈裕辉 朱雪焱 钱静杰 袁哲东 刊期:2012年第01期

    目的合成帕尼培南关键中间体(S)-1-(N-烯丙氧羰基)亚胺乙基-3-巯基吡咯烷。方法以氯甲酸烯丙酯为酰化剂,与盐酸乙脒进行N-酰化反应得到1-亚胺乙基氨基甲酸烯丙酯,该化合物与3-R-羟基吡咯烷进行缩合,再经甲磺酰化、SN2取代、水解共5步反应得到目标化合物。该合成路线中使用新型保护基烯丙氧羰基替代传统的保护基——对硝基苄氧羰基。结果与结...

  • 抗肿瘤药米铂的合成工艺改进

    作者:王庆琨 普绍平 朱泽兵 李学杰 温志寿 缪祥宏 刊期:2012年第01期

    目的改进抗肿瘤药米铂的合成工艺。方法以顺式-二碘-(1R,2R)-1,2-环己二胺合铂(Ⅱ)为起始原料,将顺式-二碘-(1R,2R)-1,2-环己二胺合铂(Ⅱ)与硝酸银水解合成含有硝酸根的水合物溶液,然后与阴离子树脂交换生成顺式-二羟基-(1R,2R)-1,2-环己二胺合铂(Ⅱ)的水溶液,再与正十四碳酸的正丁醇溶液反应合成米铂。采用元素分析、质谱、红外光...

  • 傣药黑面神内生菌Bacillus pumilus化学成分研究

    作者:霍培元 陈华红 姜怡 韩力 徐丽华 黄学石 刊期:2012年第01期

    目的研究一株从傣药黑面神(Breynia fruticosa)中分离得到的内生菌Bacillus pumilus的化学成分。方法采用正相硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱、凝胶柱色谱等方法进行分离,利用理化性质及波谱数据并结合文献对照确定化合物的结构。结果从Bacillus pumilus发酵液中分离得到23个已知化合物,分别鉴定为12-羟基茉莉酮酸(1)、环-(色氨酸-缬氨酸)-二...

  • 蚊子草化学成分的研究(Ⅱ)

    作者:杨锦竹 杨晓虹 陈滴 李文丽 刘银燕 刊期:2012年第01期

    目的研究蚊子草[Filipendula palmate(Pall)Maxim]的化学成分。方法采用多种柱色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定结构。结果分离鉴定了6个已知化合物,分别是芹菜素(1)、山柰酚(2)、山柰酚-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷(3)、山柰酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(4)、β-谷甾醇(5)和胡萝卜苷(6)。结论化合物5、6为首次从...

  • 腺药珍珠菜的化学成分研究

    作者:曹现平 梁鑫 钟惠民 刊期:2012年第01期

    目的研究腺药珍珠菜(Lysimachia stenosepala Hemsl)的化学成分。方法应用硅胶、聚酰胺、SephadexLH-20柱色谱等技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据(EI-MS,1^H-NMR,13^C-NMR)鉴定结构。结果与结论从腺药珍珠菜中分离得到8个已知化合物,分别鉴定为亚油酸(1)、木犀草素(2)、齐墩果酸(3)、2α,3α,19α,23-tetrahydroxyurs-12...

  • 他汀类药物中间体的生物催化合成研究进展

    作者:徐慰倬 张莹 来琳琳 马晓楠 周丽娜 游松 刊期:2012年第01期

    他汀类药物是一类重要的降血脂药物,(3R,5S)-二羟基酯是他汀类药物发挥作用的关键结构,也是合成该类药物过程中的重要中间体,因其结构中具有两个手性碳原子,故含有(3R,5S)-二羟基酯结构中间体的制备在某种程度上已成为他汀类药物制备的限速步骤。该文对他汀类药物的类型、作用机制、化学结构和合成路线进行概述。着重对近几年采用生物催化方...

  • 优势结构4-喹诺酮类化合物抗肿瘤活性的研究进展

    作者:王华萍 孙远 周游 尤启冬 刊期:2012年第01期

    4-喹诺酮结构由于其化学易合成性和生物体内潜在的多功能性,使其成为药物化学研究的热门优势结构之一。近年来,4-喹诺酮类成为抗肿瘤药物设计的新方向,已经报道了很多具有抗肿瘤活性的新型4-喹诺酮化合物,主要包括拓扑异构酶Ⅱ、拓扑异构酶Ⅰ、G-四链体、微管蛋白、CK2蛋白激酶受体以及JAK-STAT3信号转导通路等,这些新型4-喹诺酮类化合物对肿瘤...

  • 葡萄糖激酶激动剂的研究进展

    作者:解鹏 王佳静 李建其 刊期:2012年第01期

    糖尿病是一种多发的慢性代谢性疾病,对于2型糖尿病,目前临床上主要是采取注射胰岛素来控制糖尿病,至今还没有较为理想的治疗药物。葡萄糖激酶(glucokinase,GK)在促进肝糖合成和降低促使胰岛素释放的葡萄糖调定点两个方面发挥着重要作用,进而控制着体内葡萄糖水平的稳定。近年来,关于GK的研究倍受关注,已成为抗糖尿病药物研究的热点之一,GK激动...

  • 多尼培南合成路线图解

    作者:伍普华 孟青青 周虎臣 刊期:2012年第01期

    多尼培南(doripenem,1)化学名为(1R,5S,6S)-6-[(1R)-1-羟乙基]-2-[(3S,5S)-5-氨磺酰胺基甲基吡咯烷-3-基]硫基-1-甲基-1-碳代-2-青霉烯-3-羧酸,是由日本盐野义制药公司研发的新型1β-甲基碳青霉烯类抗生素,2005年9月首次在日本上市,商品名为Finibax。

  • Vemurafenib

    作者:王晓菲(编译) 孙铁民(审校) 刊期:2012年第01期

    Vemurafenib是由罗氏(Roche)制药公司开发的一种治疗晚期或不能切除(无法通过手术摘除)的黑色素瘤皮肤癌药物,于2011年8月17日获美国FDA批准上市,商品名为Zelboraf。Vemurafenib是继FDA于2011年3月批准ipilimumab(商品名为Yervoy)后的第2个用于治疗黑色素瘤皮肤癌药物。该药为口服片剂,每日2次给药。预计到2015年,vemurafenib的年销售额...