中国药物化学杂志 统计源期刊

3-取代吲哚酮类化合物的合成及抗肿瘤活性

作者：闵真立; 姜凤超; 张奇 刊期：2005年第03期

目的设计合成具有抗肿瘤活性的3-取代吲哚-2-酮类化合物,并对其抗肿瘤活性进行评价.方法以吲哚酮和苯甲醛衍生物在微波辐射条件下进行缩合反应制得目标化合物,用人肝癌HepG2细胞进行抗肿瘤活性检测.结果合成了8个化合物,其中6个未见报道.其结构均经1H-NMR、IR及ESI-MS确证.结论初步抗肿瘤活性测试结果显示化合物Ⅱe、Ⅱg有较强的活性(IC50值分别...

孕酮受体拮抗剂米非司酮衍生物的合成及抗早孕作用

作者：李飞; 陈连植 刊期：2005年第03期

目的寻找单一的孕酮受体拮抗剂.方法对米非司酮的C11、C13、C17-取代基进行修饰,以3,3-乙撑二氧-5(10),9(11)-雌甾二烯-17-酮为原料,经环氧化、格氏加成、加成、还原、水解等反应,设计并合成了未见文献报道的7个目标化合物,经红外、核磁共振氢谱及高分辨质谱确证其结构.并对目标化合物的活性进行了初步的体内、体外试验.结果目标化合物的抗早孕...

南酸枣的芳香族化合物及其体外抗肿瘤活性

作者：李长伟; 崔承彬; 蔡兵; 韩冰; 窦德强; 陈英杰 刊期：2005年第03期

目的阐明南酸枣的抗肿瘤活性成分.方法通过活性跟踪分离确定活性组分,利用各种色谱技术分离活性组分中的化学成分.根据理化性质和光谱数据鉴定结构,利用SRB法和流式细胞术评价单体化合物的抗肿瘤活性.结果从南酸枣树皮中分离鉴定了5个化合物,分别为乔松素(1)、柚皮素(2)、白杨素(3)、邻苯二甲酸二丁酯(4)和反式阿魏酸十四酯(5).SRB法测试结果:化...

小根蒜甾体皂苷类成分的分离鉴定及抗癌活性

作者：陈海峰; 王乃利; 姚新生 刊期：2005年第03期

目的对小根蒜中甾体皂苷类成分进行分离和结构鉴定,并对得到的化合物进行体外抗癌活性评价.方法使用大孔吸附树脂、硅胶、ODS柱色谱及制备高效液相色谱等方法,通过化合物的理化性质及各种光谱技术鉴定化合物的结构.采用MTT法测定化合物体外抗癌活性.结果从小根蒜60%(φ)乙醇提取物中分离得到8个甾体皂苷类化合物,分别鉴定为薤白皂苷B(1)、薤白皂...

酰基内酯类红霉素衍生物的合成及体外抗菌活性

作者：张占涛; 卢鹏; 吴彩玲; 宋艳玲; 宫平 刊期：2005年第03期

目的研究大环内酯类酰内酯(acylide)衍生物的合成并评价其体外抗菌活性.方法以克拉霉素为起始原料,经4步反应合成目标化合物;采用对倍稀释法测定目标物的抗菌活性.结果与结论合成了9个酰内酯衍生物,均未见文献报道,并经质谱和核磁共振碳谱确证.抗菌活性实验显示:化合物XNZ-1的活性较好.

克拉霉素合成中的肟醚异构化现象研究

作者：梁建华; 姚国伟 刊期：2005年第03期

目的改进克拉霉素合成工艺.方法通过研究红霉素A肟的醚化反应来改进工艺,提高收率.结果红霉素A肟存在E-和Z-两种异构体的热力学平衡,该平衡可由酸、碱控制;在肟羟基的酸催化醚化反应中,其热力学平衡体系被醚化反应的动力学所竞争,使原先Z-肟异构化成E-肟的方向发生了逆转.研究发现不同比例的E-、Z-红霉素肟的混合物(>7.3∶1,E/Z)会生成具有相同E...

红葱抗稻瘟霉活性成分研究

作者：徐金钟; 邱峰; 曲戈霞; 王乃利; 姚新生 刊期：2005年第03期

目的阐明红葱抗稻瘟霉活性的物质基础.方法利用稻瘟霉筛选体系对红葱的60%(φ)乙醇提取物及其氯仿、正丁醇和水的萃取部分进行活性筛选,并对活性部位的化学成分进行分离鉴定.结果与结论从活性部位中分离得到10个化合物,通过理化性质和波谱数据鉴定它们的结构分别为:异红葱甲素(1)、异红葱乙素(2)、红葱乙素(3)、β-谷甾醇(4)、8-羟基-3,4-二甲氧基...

怀牛膝成分的分离与鉴定

作者：祈乃喜; 贾淑萍; 郝志芳; 李建新 刊期：2005年第03期

目的进一步研究怀牛膝(AchyranthesbidentataBl.)的化学成分.方法反复利用正相和反相硅胶色谱进行分离和纯化,通过理化及波谱分析鉴定化合物结构.结果从正丁醇可溶部分中分离得到6个化合物,分别鉴定为齐墩果酸-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(oleanolicacid3-O-β-D-glucuronopyranoside,1)、竹节参苷Ⅳa(chikusetsusaponinⅣa,2)、竹节参苷Ⅳa甲酯(chikus...

新书消息

刊期：2005年第03期

新型抗糖尿病药GW409544的合成工艺改进

作者：周辛波; 林翠芳; 李松 刊期：2005年第03期

目的改进新型抗糖尿病药物GW409544的合成工艺.方法以丙酰乙酸甲酯和L-酪氨酸为起始原料,经酯化、胺基保护、溴代、环合、还原、成醚、脱保护、水解、缩合成盐9步反应合成GW409544钙盐(1).结果与结论合成GW409544钙盐,总产率为9.3%,其结构经核磁(1H-NMR)和质谱(MS)确证.改进了中间体2-(5-甲基-2-苯基-1,3-噁唑-4-基)-乙酸甲酯(7)、(2S)-2-叔丁氧...

美仑孕酮醋酸酯的合成新工艺

作者：寻国良; 廖清江 刊期：2005年第03期

目的合成美仑孕酮醋酸酯.方法以双烯醇酮醋酸酯为原料经过环合、热解、环氧化、开环氧环、破环氧环、水解、氧化、Mannich反应、消除、转位等9步反应合成美仑孕酮醋酸酯.结果与结论目标化合物经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析确证其化学结构.

抗肿瘤药物卡培他滨的合成工艺改进

作者：余建鑫; 张万年; 姚建忠; 宋云龙; 盛春泉 刊期：2005年第03期

目的改进抗肿瘤药物卡培他滨的合成工艺.方法经酰化保护的D-核糖与硅醚化的5-氟胞嘧啶反应,生成中间产物2′,3′,5′-O-三苯甲酰-5-氟胞苷(4),后者经皂化、形成酮缩、碘化、氢解及水解等反应合成了5-氟脱氧胞苷,最后与正戊基氯甲酸酯反应生成卡培他滨.结果以D-核糖为起始原料经8步反应合成卡培他滨.结论改进后的合成方法工艺简便、条件温和、原...

云南美登木共生放线菌菌株3C产生的苯丙素类化合物

作者：鲁春华; 沈月毛 刊期：2005年第03期

从云南美登木共生放线菌菌株3C的发酵提取物中分离得到两个苯丙素类化合物1和2.通过谱学特征鉴定了化合物的结构,其中,化合物2为新化合物.通过乙酰化反应得到了相应的乙酰化产物,并通过纸片扩散法测定了所有化合物的抗细菌活性.

麻叶千里光中两个新单萜苷化合物

作者：吴斌; 李文; 林文辉; 高慧媛; 吴立军; 金哲史 刊期：2005年第03期

从麻叶千里光(SeneciocannabifoliusLess.)抗菌活性成分中分离得到两个新单萜苷化合物,通过理化性质和谱学分析,鉴定它们的结构为1-(2-hydroxy-2,6,6-trimethyl-4-β-D-glucosyloxycyclohexylidene)-butane-2,3-dione(麻叶千里光苷D,cannabisideD)和6-hydroxy-3-(3-O-β-D-glucopyranosyl-but-1-enyl)-2,4,4-trimethyl-cyclohex-2-enone(麻叶千里...

治疗尿失禁的合成药物

作者：张海燕; 陈桂英 刊期：2005年第03期

治疗尿失禁药物要据其作用机制不同主要有作用于周边组织和作用于中枢神经两大类.