中国药物化学杂志 统计源期刊

土震素B类似物中A环2-烯-1-酮结构的合成方法改进及衍生物抗脑缺血活性

作者：赵金浩; 赵锋; 李海波; 巫秀美; 王彦广; 蒋华良; 赵昱 刊期：2005年第01期

目的改进土震素B类似物A环2-烯-1-酮结构的合成路线,研究所合成的衍生物对新生大鼠原代培养海马神经元细胞缺糖缺氧损伤的保护作用.方法以2-烯-伊比林酯为原料、溴代丁二酰亚胺代替三氧化铬为氧化剂合成目标化合物,溴代副产物经水解、氧化也转化为目标化合物.以大鼠原代培养海马神经元细胞缺糖缺氧损伤模型测试所合成化合物的活性.结果与结论共...

卤代芳氧烷胺类α1-肾上腺素受体拮抗剂的合成、生物活性及构效关系研究

作者：习保民; 李华; 张斌; 倪沛洲; 夏霖; 江振洲 刊期：2005年第01期

目的设计合成卤代苯氧烷胺类α1-肾上腺素受体(α1-AR)拮抗剂并研究它们的降压活性及构效关系.方法根据苯氧烷胺类化合物DDPH的代谢物设计合成12个卤代芳氧烷胺类化合物,以2,6-二甲基苯酚为原料经多步反应得中间体卤代苯氧丙酮,再还原胺化得目标物,测试了目标化合物的降压活性,并用WHIM描述子进行构效关系研究.结果共合成12个目标物,其结构经红外...

氧代固醇衍生物的合成及其抗癌活性研究

作者：贾娴; 容士宏 刊期：2005年第01期

目的合成新型氧代固醇衍生物并对其抗癌活性进行研究.方法以胆甾烷-3β,5α,6β-三醇为原料合成氧代固醇琥珀酸单酯的一乙醇胺盐系列化合物;以各种含羟基固醇化合物为原料,分别与正丁酰氯等反应合成氧代固醇的正丁酸酯系列化合物.并对这两类化合物进行了体外抗癌活性试验.结果与结论共合成13个未见文献报道的氧代固醇类化合物,结构经IR、1H-NMR以及...

乳香酸类似物的合成及其抗肿瘤活性研究

作者：孟艳秋; 赵临襄; 王趱; 计志忠 刊期：2005年第01期

目的以乳香的提取物3-乙酰基-11-羰基-β-乳香酸(AKBA)为先导化合物,通过3位及24位结构修饰合成3-烷氧基-11-羰基-β-乳香酸酯类衍生物.初步评价其抗肿瘤活性.方法以AKBA为起始原料通过氯化、水解、烃化共3步反应制得目标产物.采用吖啶橙(acridine orange,AO)和溴化乙啶(ethidium bromide,EB)双染色法,测定乳香酸类似物诱导人急性早幼粒白血病细胞...

6-O-取代苯基阿昔洛韦衍生物的合成及其抗病毒活性

作者：吴秋业; 马维勇; 肖旭华; 廖洪利; 倪瑾 刊期：2005年第01期

目的设计合成6-O-取代苯基阿昔洛韦衍生物,并进行抗病毒活性测定.方法以阿昔洛韦(ACV)为先导化合物,对阿昔洛韦分子中的碱基进行结构修饰,合成一系列6-O-取代苯基阿昔洛韦衍生物,并以阿昔洛韦为阳性对照进行体外抗HSV-Ⅰ和HSV-Ⅱ病毒活性测定.结果合成了11个未见文献报道的6-O-取代苯基阿昔洛韦衍生物,其结构均经元素分析、1H-NMR和MS确证.结论...

重楼中甾体皂苷的分离与结构鉴定

作者：康利平; 马百平; 张洁; 熊呈琦; 谭大维; 从玉文 刊期：2005年第01期

目的分离、鉴定云南重楼Paris polyphylla Smith var.yunnanensis(Franch)Hand Mazz根茎中的甾体皂苷类化合物.方法采用乙醇提取、水饱和正丁醇萃取、硅胶柱色谱及高效液相色谱等方法进行分离,得到5个化合物,通过FAB-MS、1H-NMR、13C-NMR、1H-1H COSY、13C-1H COSY、HMBC、NOESY和TOCSY鉴定其化学结构.结果分离鉴定了5种甾体皂苷:薯蓣皂苷元-3-O...

桑白皮化学成分的分离与鉴定

作者：张国刚; 叶英子博; 黎琼红; 张洪霞; 东雅杰 刊期：2005年第01期

目的分离和鉴定桑白皮Morus alba L.的脂溶性提取物中的化学成分.方法利用各种色谱进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定.结果得到9个化合物,分别鉴定为liriodendrin(1)、β-谷甾醇(2)、胡萝卜苷(3)、3-乙酰基-α-香树脂醇(4)、3-乙酰基-β-香树脂醇(5)、齐墩果酸(6)、熊果酸(7)、3-甲氧基-4-羟基-苯甲酸(8)、3-甲氧基-4-羟基-苯甲醛(9...

远志化学成分的分离与鉴定

作者：李萍; 闫明; 李平亚 刊期：2005年第01期

目的对远志的化学成分进行研究,为更好地开发利用远志药材奠定基础.方法采用色谱技术进行分离,以1H-NMR、13C-NMR等波谱技术鉴定化合物的结构.结果分离鉴定了5个化合物,分别是tenuifoliside A(1)、α-D-(6-O-白芥子酰基)-吡喃葡萄糖基(1→2)-β-D-(3-O-白芥子酰基)-呋喃果糖(2)、α-D-(6-O-4-甲基-3,5-二甲氧基肉桂酰基)-吡喃葡萄糖基(1→2)-β-D-(3...

4-（3-氯-4-氟苯胺基）-7-甲氧基-6-[3-（4-吗啉基）丙氧基]喹唑啉的合成

作者：袁立; 郝金恒; 张勇; 王玉亚; 王晖; 陈皎月; 宫平 刊期：2005年第01期

目的设计合成4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉(ZD1839).方法以3-羟基-4-甲氧基苯甲酸甲酯作为起始原料,经7步反应得到目标化合物.结果与结论目标化合物的结构经IR、1H-NMR和MS确证.本合成反应条件温和,原料易得,操作简便,反应步骤比文献方法(9步)减少两步,反应总收率为34.81%.

《中华现代中西医杂志》《中华现代临床医学杂志》征稿

刊期：2005年第01期

N-Boc保护氨基酸的酯化方法研究

作者：孟庆国; 褚征; 刘克良 刊期：2005年第01期

目的研究N-Boc保护氨基酸的酯化方法.方法以甲磺酰氯与醇反应制备甲磺酸酯,N-Boc保护氨基酸与甲磺酸酯反应得到相应的N-Boc保护氨基酸酯.结果制备了5种N-Boc保护氨基酸酯,其结构均经1H-NMR和ESI-MS确证.结论该N-Boc保护氨基酸酯化方法反应条件温和、成本低、无副反应发生、收率高.

比阿培南关键中间体的合成工艺改进

作者：石和鹏; 郑忠辉; 金洁; 刘浚 刊期：2005年第01期

目的改进比阿培南的关键中间体6,7-二氢-6-巯基-5H-吡唑[1,2-α][1,2,4]三唑内鎓氯化物合成工艺.方法以水合肼为起始原料经缩合,再经烯丙基化、脱保护、溴化、环合、硫代乙酰化、醇解、氧化、去甲酰化、环合、还原得到目标化合物,对原工艺中10步反应进行了改进.结果目标化合物经核磁共振氢谱、质谱确证其化学结构.结论总收率为12.1%.本方法反应条...

4-氟-α-（2-甲基-1-氧丙基）-γ-氧-N，β-二苯基-苯丁酰胺的合成

作者：范朋高; 姜妮丽 刊期：2005年第01期

目的合成阿伐他汀的关键中间体4-氟-α-(2-甲基-1-氧丙基)-γ-氧-N,β-二苯基-苯丁酰胺(1).方法以异丁酸、苯甲酰氯、Meldrum酸、苯胺等为原料,经氯化、缩合和胺解反应得到异丁酰乙酰苯胺(4);以苯乙酸、氯化亚砜、氟苯、溴等为原料,经氯化、烃化和溴化反应得到2-溴-1-(4-氟苯基)-苯乙酮(7),化合物4与7经烃化反应得到目标产物1.结果与结论合成路线原...

（E）-4-溴-3-甲基-2-丁烯酸的合成工艺改进

作者：楚勇; 路良; 陈芬儿 刊期：2005年第01期

以3-甲基-2-丁烯酸为起始原料,经硅酯化和溴代后,再将(Z)-4-溴-3-甲基-2-丁烯酸硅酯转化成相应内酯,从而经蒸馏分离出其反式异构体(E)-4-溴-3-甲基-2-丁烯酸硅酯,水解后即生成(E)-4-溴-3-甲基-2-丁烯酸,总收率为29%.

曲匹地尔的合成工艺改进

作者：胡兴娥 刊期：2005年第01期

以氨基碳酸胍和甲酸为原料,一步合成曲匹地尔的中间体3-氨基-1,2,4-三氮唑.该产物可直接进行下步反应,该合成方法所用试剂易得,解决了后处理困难、环境污染等问题,整个反应条件温和,成本较低,收率达61%,适合工业化生产.