中国药物化学

中国药物化学杂志 统计源期刊

Chinese Journal of Medicinal Chemistry

杂志简介:《中国药物化学》杂志经新闻出版总署批准,自1990年创刊,国内刊号为21-1313/R,是一本综合性较强的医学期刊。该刊是一份月刊,致力于发表医学领域的高质量原创研究成果、综述及快报。主要栏目:研究论文、综述、合成路线图解、新药信息

主管单位:辽宁省教育厅
主办单位:沈阳药科大学;中国药学会
国际刊号:1005-0108
国内刊号:21-1313/R
全年订价:¥ 408.00
创刊时间:1990
所属类别:医学类
发行周期:月刊
发行地区:辽宁
出版语言:中文
预计审稿时间:1-3个月
综合影响因子:0.41
复合影响因子:0.26
总发文量:1365
总被引量:6456
H指数:29
引用半衰期:6.8462
期刊他引率:0.9581
平均引文率:9.6396
  • 新型2,3-二甲基烯丙基查尔酮类PTP1B抑制剂的设计、合成及活性研究

    作者:邱胤达; 周俐娜; 陈慧珍; 陈英英; 杜楚楚; 金雷鸣; 郑素清; 刘志国; 李校堃 刊期:2018年第06期

    目的 设计合成苯环上具有2,3-二甲基烯丙基取代基的新型查尔酮,评价这些化合物体外抑制蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)活性,并初步探讨构效关系。方法 以2,4-二羟基苯甲醛为原料,经亲核取代、Claisen重排、Aldol缩合、THP保护和脱保护反应,完成新型查尔酮化合物的合成;采用人基因重组PTP1B酶实验对合成的目标化合物抑酶活性进行评价。结果与结论 ...

  • 嘧啶联苯类MTH1抑制剂的合成及其活性研究

    作者:孟祥东; 牛家婧; 肖宣政; 孟晓玮; 鲁恩瑀; 李远鑫; 邹志华; 柏旭 刊期:2018年第06期

    目的 合成一系列嘧啶联苯类化合物,测试其对8-羟基鸟嘌呤核苷酸酶(Mut T homolog 1,MTH1酶)和癌细胞增殖的体外抑制活性。方法 以对溴硝基苯和二氯嘧啶为起始原料,经Suzuki偶联、铁酸还原和取代等反应得到4个目标化合物。酶实验根据MTH1酶水解d GTP的特性,结合分光光度法,计算酶抑制率。细胞实验选用SW480和Hep G2细胞株,采用MTT法测定。结果与...

  • 2-[5,6-双(4-甲氧基苯基)吡嗪-2-氧基]-2-甲基丙酸的合成及抗血小板聚集活性和安全性药理研究

    作者:刘景昌; 王焕群; 王巍巍; 孙振国; 张峻辉; 李凤新; 朴日阳 刊期:2018年第06期

    目的 设计合成2-[5,6-双(4-甲氧基苯基)吡嗪-2-氧基]-2-甲基丙酸,并进行抗血小板聚集活性及初步安全性评价。方法 目标化合物的合成以对甲氧基苯乙酸为起始原料,经酰化、付克、氧化、环合、烷基化、水解共5步反应完成。通过灌胃及体外给药,用二磷酸腺苷、胶原、花生四烯酸等不同诱导剂,以阿司匹林和氯比格雷作阳性对照,进行了动物实验性抗血小板...

  • 两步串联连续化合成(S)-苯基环氧乙烷的方法研究

    作者:张相亮; 张传涛; 马兵; 王文龙 刊期:2018年第06期

    目的 (S)-苯基环氧乙烷是一种重要的药物中间体,以其为原料合成的反苯环丙胺结构广泛存在于抗肿瘤、抗抑郁、治疗急性冠脉综合征等药物的结构中。目前合成(S)-苯基环氧乙烷的两步间歇式方法存在收率低、反应时间长、后处理困难等问题。本文对其合成进行研究。方法 以2-氯苯乙酮为原料,采用微反应器连续化串联两步反应合成得到(S)-苯基环氧乙烷。...

  • 抗高血压药阿齐沙坦的合成工艺改进

    作者:杨和军 刊期:2018年第06期

    目的 对阿齐沙坦的合成工艺进行优化。方法 以2-乙氧基-1-(2’-氰基联苯-4-甲基)苯并咪唑-7-羧酸甲酯为起始原料,依次经偕胺肟化、噁二唑环化、水解反应制得目标产物阿齐沙坦。结果与结论 目标化合物的结构经HRMS、1H-NM R和13C-NM R谱确证。总收率为64. 8%(以2-乙氧基-1-(2’-氰基联苯-4-甲基)苯并咪唑-7-羧酸甲酯计),纯度为99. 9%(HPLC法)。优...

  • 替比培南匹伏酯的合成工艺研究

    作者:姚云凡; 王辉; 杜宝权; 赵临襄 刊期:2018年第06期

    目的 改进替比培南匹伏酯的合成工艺,提高反应收率及产品纯度,以适合工业化生产。方法 以培南类抗生素β-内酰胺母核6-MAP为起始原料,与替比培南侧链(3S,4S)-1-羧甲基-4-[(1R)-1-(对氯苯硫羰基)乙基]-3-[(1R)-1-羟乙基]-2-氧氮杂环丁酮缩合,催化氢化脱除对硝基苄基保护基后,再与特戊酸碘甲酯进行酯化,精制后得到终产品替比培南匹伏酯。结果与结论...

  • 尼拉帕尼合成工艺改进

    作者:崔效源; 张美慧; 高河勇; 刘振德; 董金华 刊期:2018年第06期

    目的 改进尼拉帕尼的合成工艺。方法 建立尼拉帕尼关键中间体(S)-4-(3-哌啶基)苯胺的新合成方法,以N-苄基-3-哌啶酮和苯基溴化镁格氏试剂为起始原料合成该中间体,经11步反应合成尼拉帕尼。结果与结论 该工艺总收率为4. 9%,终产品含量为99. 9%(HPLC),ee值为99. 9%(手性HPLC)。该路线操作简便,适合大量制备。

  • 比卡鲁胺不对称合成工艺研究

    作者:刘玲; 施翔; 陈博; 刘曈 刊期:2018年第06期

    目的 探索比卡鲁胺的不对称合成工艺。方法 以L-脯氨酸为起始原料,经酰化、环合、水解、环合、缩合、环氧化、烃化、氧化8步反应制备比卡鲁胺。结果与结论 总收率为31. 97%,产品结构经~1H-NMR和ESI-MS确证。该工艺原料易得、操作简单、成本较低,适用于工业化生产。

  • 噁唑烷酮抗菌药物YG-056SP开环杂质的合成及结构解析

    作者:赵胜贤; 陈亮; 厉昆 刊期:2018年第06期

    目的 为噁唑烷酮类抗菌药物((3R,3a S)-7-(6-((S)-3-甲基-2-噁唑烷酮-5-基)吡啶-3-基)-1-氧-1,3,3a,4-四氢苯并[b]噁唑[3,4-d][1,4]噁嗪-3-基)甲基磷酸单酯二钠盐(YG-056SP)杂质研究的需要,合成了2个YG-056SP的开环杂质并解析其结构。方法 以YG-056SP为原料,在氢氧化钠作用下选择性开环分别合成了双开环杂质1和单开环杂质2。结果与结论 杂质的结...

  • 《中国药物化学杂志》获中国科协精品科技期刊工程TOP50项目资助

    作者:《中国药物化学杂志》编辑部 刊期:2018年第06期

    2015年5月18日,中国科协精品期刊工程第四期项目评审会在北京铁道大厦召开,经过初选后进入答辩、评审阶段的科技期刊共有300多种,最终《中国药物化学杂志》成功获得中国科协精品科技期刊TOP 50项目资助(总排名第38位,药学类期刊排名第3位),项目资助周期为3年。

  • 狭叶黄芩中黄酮苷及黄酮葡萄糖醛酸酯的分离与鉴定

    作者:岳喜典; 韩庆通; 杨金丽; 向康林; 肖凯; 戴胜军 刊期:2018年第06期

    目的 对狭叶黄芩(Scutellaria regeliana Nakai)中的黄酮类化合物进行研究,为其资源开发与利用提供依据。方法 综合运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及高效制备薄层等方法对狭叶黄芩中的黄酮类化合物进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据对其化学结构进行确证。结果 从狭叶黄芩95%(体积分数)乙醇提取物中分离鉴定了7个黄酮苷和9个黄酮葡...

  • 上市药物与中止药物理化性质差异探讨

    作者:倪炜; 郑新羽; 王熳炯; 毛斐; 李剑 刊期:2018年第06期

    目的 探讨上市及中止药物关键理化性质的相同与差异规律,用于指导药物研发工作者在新药开发早期阶段设计更易于成药的化合物,减少新药研发失败率,推动新药研发进程。方法 基于上市及中止药物数据库药物的化学结构,对比分析上市及中止药物分子量(Mr)、脂水分布系数(log P)、解离常数(p Ka)、重原子比例(R)等关键理化性质的相同与差异。结果与结论...

  • 基于片段的药物发现(FBDD)研究进展

    作者:程俊飞; 盛春泉; 董国强 刊期:2018年第06期

    基于片段的药物发现(fragment-based drug discovery,FBDD)已成为近年来发现先导化合物的主流方法之一。它利用核磁共振技术(NMR)、表面等离子共振技术(SPR)、X-射线单晶衍射(X-ray)以及热迁移分析(TSAs)等方法筛选出与靶蛋白有弱相互作用的小分子片段,之后基于其结构信息对活性片段进行优化,进而得到更高活性的先导化合物进行新药的研发。相较...

  • 《中国药物化学杂志》荣获2018年度中国高校优秀科技期刊

    作者:《中国药物化学杂志》编辑部 刊期:2018年第06期

    中国高校科技期刊研究会第22次年会于2018年11月5—6日在重庆天来大酒店召开,会议期间了2018年度“中国高校杰出科技期刊”“中国高校百佳科技期刊”“中国高校优秀科技期刊”和“编辑出版质量优秀科技期刊”遴选结果,《中国药物化学杂志》荣获2018年度中国高校优秀科技期刊。

  • 喜讯:《沈阳药科大学学报》和《中国药物化学杂志》双双入编《中文核心期刊要目总览》

    作者:《中国药物化学杂志》编辑部 刊期:2018年第06期

    2018年9月7日由沈阳药科大学主办的《沈阳药科大学学报》和《中国药物化学杂志》被正式通知入编《中文核心期刊要目总览》2017年版(第8版)之“药学”类的核心期刊。本版《中文核心期刊要目总览》从我国正在出版的中文期刊中共评选出1981种核心期刊。