中国药物化学杂志 统计源期刊

基于FKBP52结构的药物发现：2-氮-双环[2．2．1]庚-5-烯-3-羧酸衍生物的设计、合成及其神经营养活性

作者：聂爱华; 肖军海; 廖国超; 王莉莉; 刘洪英; 李松 刊期：2006年第06期

目的设计并合成具有神经营养活性的小分子化合物。方法同源模建FKBP52的N-端3D结构，基于模建的3D结构设计并合成2-氮-双环[2．2．1]庚-5-烯-3-羧酸衍生物。结果与结论合成了21个目标化合物。结果显示化合物10k具有明显的促神经生长作用。

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刊期：2006年第06期

1，5-二取代吡唑-3-甲酰胺类新化合物的合成及其生物活性

作者：代现平; 李行舟; 郑志兵; 李松 刊期：2006年第06期

目的设计合成新型1，5-二取代吡唑-3-甲酰胺类化合物，并对其抗ALK5活性进行初步评价。方法以取代的苯乙酮及草酸二甲酯为原料，经多步反应合成目标化合物，用化学发光法检测报告基因表达产物萤火虫萤光素酶活性，计算化合物对ALK5的抑制率。结果与结论共合成15个未见文献报道的新化合物。其结构经IR、^1H-NMR和MS确证。初步生物活性评价结果显...

1-（1，4-苯并二噁烷-2-羰基）-4-取代芳氧烷基哌嗪类α1受体拮抗剂的合成及其生物活性

作者：李嘉宾; 夏霖; 王涛 刊期：2006年第06期

目的寻找新的1，4-苯并二噁烷类α1受体拮抗剂。方法选用1，4-苯并二噁烷为母核，以儿茶酚和取代苯酚为原料，分别经关环、水解、成酰胺、取代、成盐等反应合成目标化合物，并测定该类化合物α1受体拮抗活性。结果与结论设计合成了13个新化合物，结构经ESI—MS、^1H—NMR、IR及HR—MS确证。初步药理活性实验表明，其中8个目标化合物的pA2值大于6．...

松属素及其衍生物的合成与抗菌活性

作者：段亚波; 戚燕; 姬政; 方刚; 程永浩; 吴松 刊期：2006年第06期

目的合成松属素及其衍生物，研究其抗菌活性。方法以2，4，6-三羟基苯乙酮为起始原料，经羟基保护、缩合、环化、脱保护合成目标化合物。用平皿二倍稀释法研究目标化合物的体外抗菌活性。结果共得到18个目标化合物，经^1H-NMR、MS确证其结构。初步药理实验结果表明，多数化合物表现出较好的体外抗菌活性。结论松属素及其衍生物有可能成为新型结...

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刊期：2006年第06期

糠酰异羟肟酸类有机锡配合物的合成及其抗癌活性

作者：赵敬华; 李青山 刊期：2006年第06期

目的设计合成糠酰异羟肟酸类有机锡配合物，并进行抗癌活性测定。方法首先合成糠酰异羟肟酸（FuHA），并以之为配体合成一系列二烃基锡配合物；运用MTT法进行糠酰异羟肟酸类有机锡配合物对血癌K562细胞和骨髓瘤细胞EP-20的体外抗癌活性筛选。结果合成了1个配体和5个配合物，用熔点、元素分析、FT-IR、^1H-NMR和^13C-NMR等方法进行了结构表征。R2...

吡唑并[1，5-α]嘧啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性

作者：李娟; 赵燕芳; 陈栋; 贾薇; 宫平 刊期：2006年第06期

目的设计合成新的吡唑并[1，5-α]嘧啶类化合物，并评价其抗肿瘤活性。方法根据吡唑并[1，5-α]嘧啶类抗肿瘤药物的基本结构设计了一系列5-胺甲基-7-苯胺基吡唑并[1，5-α]嘧啶类化合物。并以丙二腈和原甲酸三乙酯为起始原料，经5步反应得到目标产物。采用MTT法，以顺铂为阳性对照药，以Bel-7402和HT-1080为测试细胞株对目标化合物的抗肿瘤活性进行...

柠檬烯类似物的合成及其体外抗癌活性

作者：陈娇娇; 刘冰弥; 徐莉英; 景永奎; 董金华 刊期：2006年第06期

目的设计并合成柠檬烯类似物，并对其体外抗癌活性进行初步的评价。方法以l-香芹酮为起始原料，通过氯代、亲核取代、选择性还原制备目标化合物；以MTT法测试目标化合物对人前列腺癌细胞LNCaP的增殖抑制活性。结果与结论所合成的14个新化合物经^1H—NMR和MS确证结构。初步药理实验结果表明12个目标化合物的抗癌活性比d-柠檬烯和l-香芹酮更强。

抗溃疡药泰妥拉唑的合成

作者：赵冬梅; 王庆河; 王春辉; 王莹; 程卯生 刊期：2006年第06期

目的研究抗溃疡新药泰妥拉唑的合成。方法以2，6-二氯吡啶为起始原料，经硝化、氨解、取代、还原、环合、烃化、氧化7步反应合成泰妥拉唑（1）。结果与结论以总收率23．3％合成了泰妥拉唑，其结构经核磁共振氢谱、质谱确证。

新型镇静催眠药茚地普隆的合成

作者：樊士勇; 米春来; 何新华; 李松; 郑志兵 刊期：2006年第06期

目的改进茚地普隆的合成工艺。方法以3-氨基苯乙酮为起始原料，经3步反应制得N-[3-[（3-二甲基胺）-1-氧-2-丙烯基]-苯基-N-甲基]-乙酰胺（4）；以2-乙酰噻吩为起始原料，经4步反应制得（3-氨基-1H-吡唑-4-基）-2-噻吩基甲酮（8），4和8在冰醋酸介质中加热关环得到茚地普隆。结果与结论改进了茚地普隆的合成工艺，产物结构经MS、^1H-NMR以及元素...

1H-吲唑-3-羧酸的合成工艺改进

作者：张东峰; 王燕; 林紫云; 黄海洪; 饶尔昌 刊期：2006年第06期

目的改进1H-吲唑-3-羧酸的合成工艺。方法以苯甲醛苯腙与草酰氯为原料得到N-亚苄基氨基-N-苯基-草氨酰氯。后者与三氯化铝反应得到关键中间体N-亚苄基氨基靛红，再经水解得到1H-吲唑-3-羧酸。结果与结论该方法以55．3％的收率简单方便地制备了1H-吲唑-3-羧酸，所用起始原料及试剂的成本低、反应条件温和、易于操作。适合工业化生产。

白花蛇舌草中的一个新蒽醌

作者：康兴东; 李铣; 毛羽 刊期：2006年第06期

从白花蛇舌草中分离得到一个新化合物，根据理化性质和谱学分析的方法确定其结构，将其命名为2，6-二羟基-3-甲基-4-甲氧基蒽醌。其结构如图1所示。

钩藤叶化学成分的研究

作者：汪冰; 袁丹; 马斌; 谢媛媛; 殷军; 鹿野美弘 刊期：2006年第06期

目的研究茜草科植物钩藤Uncaria rhymchophylla（Miq．）Jacks．叶的化学成分。方法用多种色谱方法和重结晶法进行分离和纯化，经理化、光谱和色谱分析等方法鉴定结构。结果从钩藤叶中分离得到5个化合物，鉴定为喜果苷（vincoside lactam，Ⅰ）、异去氢钩藤碱（isoeorynoxeine，Ⅱ）、异钩藤碱（isorhynchophylline，Ⅲ）、去氢钩藤碱（corynoxe...

β-分泌酶抑制剂的研究进展

作者：廖国超; 聂爱华; 肖军海; 钟武; 李松 刊期：2006年第06期

β-淀粉样多肽（Aβ）聚积被认为是导致阿尔茨海默病（AD）病理变化的重要因素，而β-分泌酶（BACE1）是产生Aβ的限速酶。因此，以BACE1为靶标。抑制BACE1减少或阻断Aβ的生成已成为防治AD药物研究的热点。该文对近几年BACE1抑制剂的设计与进展进行简要的综述。