摘要：目的：综述二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂类药物的药动学、药效学、药理学等方面研究概况。方法：对近年来国外报道文献及当前临床研究中的数据进行归纳和整理。结果：葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽（GIP）和胰高血糖素样肽（GLP-1）是人体中主要存在的两种肠促胰岛激素，可以促进胰岛素的分泌。维持血糖平衡。但GLP-1释放后被二肽基肽酶（DPP-4）迅速降解，因此DPP-4抑制剂可通过抑制DPP-4对内源性肠促胰岛激素的降解，提高胰岛素水平，成为治疗2型糖尿病的新方法。目前已上市的DPP-4抑制剂包括西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿洛列汀以及利拉列汀。相比传统的降糖药物，DPP4抑制剂可有效地降低2型糖尿病患者的血糖水平，且不增加低血糖的风险，无体重增加及胃肠道不适等不良反应，具有良好的安全性及耐受性。结论：DPP-4抑制剂在治疗2型糖尿病方面具有优越的前景。

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