作者:左爱华; 王祖哲; 马普; 刘心田; 孙天利; 赵林英; 包卫洋 期刊:《食品工业科技》 2020年第03期
目的:海参低聚肽中肽段的分析鉴定及活性筛选。方法:采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)分析鉴定海参低聚肽中的肽段及来源蛋白质,利用在线数据库及构效关系进行降压肽的活性筛选。结果:海参低聚肽中共鉴定到88个小分子肽段,含有大量未经报道的小分子活性肽,来源于19种海参蛋白,主要为胶原蛋白、α-Ⅰ型胶原蛋白、富含甘氨酸的胶原蛋白、Ⅱ型胶原纤维及细胞外基质蛋白3等。经在线数据库活性筛选共获得9个潜在降高血压活性肽,进...
作者:康茜; 许园; 陈钢; 温露 期刊:《广东药科大学学报》 2017年第01期
目的 筛选具有抑菌活性的华南毛蕨内生真菌及分析其中1株活性较强的菌株的代谢产物.方法 以敏感型金黄色葡萄球菌、耐药型金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌为供试指示菌,采用琼脂块法对43株内生真菌进行抑菌活性筛选,以Pestalotiopsis sp.CYC38作为目标菌株,对其次级代谢产物进行分离,并采用波谱学分析手段鉴定化合物结构.结果 43株内生真菌中有19株菌株至少对1种指示菌有抑菌作用,占分离菌株总数的44%;从高活性菌株CYC38...
作者:谢晨琼; 周萍; 袁斐; 李祥; 陈建伟 期刊:《时珍国医国药》 2015年第07期
目的从含有内酯环或α,β-不饱和酮基团的中药活性成分筛选出具有体外抗耐药肿瘤细胞活性的药物。方法采用MTT比色法,选择MCF-7/Adr、bel7402/5-fu、A549/taxol 3种多药耐药肿瘤细胞对13种中药活性成分进行体外抗肿瘤活性筛选。结果 10-羟基喜树碱、雷公藤甲素对3种耐药肿瘤细胞株都具有很好的抑制作用,而鬼臼毒素、地高辛和番荔枝内酯除了对肺癌耐药细胞株的抑制作用不明显之外,对其它2种耐药细胞株具有较好的抑制作用。结论该实验...
作者:宋婷; 孙晖; 路娟; 李凤金; 1; 2; 张颖智; 陈曦 期刊:《时珍国医国药》 2012年第10期
目的建立白花败酱草活性部位的提取方法,初步筛选出白花败酱草抗肿瘤活性部位。方法采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法。结果白花败酱草粗提物能够显著诱导Hela和Mcf-7细胞发生凋亡;80%乙醇树脂部位对Hela、Mcf-7和Hct-8细胞具有显著的抑制作用,IC50值分别为11.90,12.55,15.61 mg·L^-1,对EJ细胞的抑制作用次之,IC50值为65.32 mg·L-1,其他部位的抑制作用较弱或无抑制作用;紫外显色法测得80%乙醇树脂部位中总皂苷含量是61.81%。结论 8...
作者:常中飞; 陈培丰; 胡秀敏 期刊:《时珍国医国药》 2012年第03期
目的筛选蛇六谷水提物、醇提物、醋酸乙酯萃取物及石油醚萃取物体外抗肿瘤作用研究,得出蛇六谷有效抗肿瘤活性部位,并对抗肿瘤活性较好的蛇六谷醋酸乙酯萃取物及石油醚萃取物进行化学成分分析,初步鉴定其化学成分。方法采用MTT法观察蛇六谷各提取物对人肝癌HepG-2细胞及大鼠胶质瘤C6细胞增殖抑制的影响;采用沉淀反应或颜色反应对蛇六谷的石油醚萃取物、醋酸乙酯萃取物进行化学成分分析。结果蛇六谷醋酸乙酯萃取物、石油醚萃取物对H...
作者:何勇; 李家明 期刊:《中国医药导报》 2012年第02期
目的为了延长鹿蹄草素作用时间,减少给药频率,合成鹿蹄草素酯类衍生物,通过实验筛选活性分子,以便进一步开发利用鹿蹄草素。方法利用前药原理,将鹿蹄草素两个酚羟基酰化保护,通过不同的方法合成5个鹿蹄草素酰基化合物,用大肠杆菌和金黄色葡萄球菌致小鼠死亡实验,考察5个鹿蹄草素酰基化合物的药理作用。结果通过IR、1^H-NMR、13^C-NMR、ESI-MS对酰基化合物进行了结构鉴定,分别为双乙酰化鹿蹄草素、双丙酰化鹿蹄草素、双苯甲酰化鹿蹄...
作者:杨剑萍; 张韩洁; 林晓纯; 史蕾; 柳晓俊; 蒋辽川 期刊:《分析试验室》 2017年第11期
建立了一种简单快速的胰脂肪酶抑制剂筛选研究的新方法,特别适用于深颜色或浑浊体系的天然药物活性分析。本研究采用临床减肥药Orlistat论证了电位滴定筛选胰脂肪酶抑制活性的可靠性和稳定性,探讨了酶抑制活性测定的影响因素,并成功应用于天然药物活性成分一黄芩苷的抑制活性研究。研究结果显示,Orlistat对胰脂肪酶具有很强的抑制活性(IC50=0.011g/L),实验结果与临床效果吻合,表明构建的胰脂肪酶抑制活性电位滴定筛选法...
作者:张源文; 胡祖林; 罗彦博; 陈丽娟; 陈安莉; 刘杨; 刘明; 胡万福 期刊: 2019年第06期
作者:喻巧容; 黄锁义; 李庭树; 雷智冬; 陈石梅 期刊:《中国临床药理学》 2019年第01期
目的研究薏苡的茎和叶的石油醚萃取部位分离组分的抗肿瘤活性。方法薏苡茎叶的乙醇提取物经石油醚萃取后,以不同比例的石油醚-乙酸乙酯为流动相将石油醚相用硅胶柱色谱分离,所得洗脱液以乙酯比例10∶1石油醚-乙酸为展开剂用薄层色谱分析,合并相同极性段,各极性段经甲醇结晶处理共得到4个分离组分(样品1,2,3,4号),用CCK-8法检测这4个分离组分对3种肿瘤细胞株体外生长的抑制作用,并计算其半数抑制浓度(IC50值)。结果从石油醚-乙酸乙...
作者:孙海峰; 王喜军; 周磊; 王苏艳 期刊:《东北林业大学学报》 2005年第02期
为筛选抗龙胆斑枯病菌活性的中药,以龙胆斑枯病菌(Septoria microspra Speg.)为供试菌种,对9种中药乙醇提取物进行抗龙胆斑枯菌活性试验.结果9种中药乙醇提取物均有抑菌作用,其中蛇床子、川楝子、知母14d最低抑菌质量浓度小于0.1g/mL,具有较强的抗龙胆斑枯病菌作用,可进一步开发为防治龙胆斑枯病药物.
作者:谢娜; 李超; 冯俊涛; 张兴 期刊:《热带作物学报》 2018年第06期
采用琼脂扩散法初步测试11种植物提取物对魔芋软腐病菌(Erwinia carotovora pv.carotovora)、猕猴桃溃疡病菌(Pseudomonas syringae pv.actinidiae)、白菜软腐病菌(Erwinia carotorora)、核桃细菌性黑斑病菌(Xanthomonas campestris pv.juglandis)4种病原细菌的抑制活性,进一步采用二倍稀释法测定高抑菌活性物质的最低抑菌浓度(MIC),旨在为植物源杀细菌剂的研发提供线索。测定结果表明,1 000μg/mL剂量下,大黄、博落回和...
作者:范翠; 卢永仲; 康冀川; 王鲁; 雷帮星; 陈丽庄 期刊:《菌物学报》 2019年第04期
毛筒壳科Tubeufiaceae真菌具有产新结构、新活性次级代谢产物的潜力,目前对该科真菌次级代谢产物的研究较少。为了寻找具有生物活性的新化合物,有必要对毛筒壳科真菌次级代谢产物及其活性进行系统深入的研究。本文采用平板对峙法、生长速率法和MTT法,分别测定已分离得到的19株该科真菌活体菌株抑菌活性、发酵物抑菌活性以及发酵物粗提物对不同人体肿瘤细胞株增殖的抑制作用。通过平板对峙法,试验共筛选获得13株活性菌株,其中,红棕...
作者:任秀娟; 马海乐 期刊:《食品工业科技》 2009年第06期
为了研究葡萄籽中对脂肪酶有抑制作用的活性成分,葡萄籽粉碎后用95%乙醇提取24h,提取液减压浓缩得乙醇浸膏,乙醇浸膏依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取后减压浓缩并冷冻干燥得相应提取物,采用猪胰脂肪酶抑制剂活性筛选模型对各组分进行活性筛选:葡萄籽氯仿提取物、乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物和水相提取物对脂肪酶抑制的IC50值分别为46.32、0.95、28.54、150.39mg/mL.初步探讨了葡萄籽乙酸乙酯提取物对胰脂肪...
作者:杨明翰; 骆骄阳; 乔美玲; 盛萍; 杨美华 期刊:《中国实验方剂学》 2018年第10期
目的:研究确定新疆特色维族药多伞阿魏体外抗胃癌活性部位及其敏感胃癌细胞系,并探讨多伞阿魏诱导胃癌细胞凋亡和细胞周期阻滞情况,为其进一步在抗胃癌方面的研究、开发与应用提供实验依据。方法:采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法检测不同质量浓度多伞阿魏不同提取物(挥发油,95%乙醇提取物,及其石油醚部位,三氯甲烷部位,乙酸乙酯部位,正丁醇部位,水部位)分别对5种胃癌细胞系(AGS,MKN-45,BGC-823,MGC-803,SGC-7901)的增殖抑制...
以崂山绿茶为原料,分别用水、石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇进行脂肪酶抑制剂活性部位筛选,运用超声辅助提取的方法,考察研究乙醇浓度、超声波功率、超声提取温度和超声提取时间对崂山绿茶中脂肪酶抑制剂的得率和抑制率的影响,通过正交试验得到超声波辅助法提取崂山绿茶中脂肪酶抑制剂的最佳工艺条件。结果表明:崂山绿茶中水、石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇组分对脂肪酶抑制的IC50值分别为3.95、9.64、34.73、0.69、21.61mg/mL...
作者:王蕊; 赵川; 唐生安 期刊:《中草药》 2018年第24期
目的建立从天然药物中快速发现乙酰胆碱酯酶抑制剂的有效方法,为中药及其活性成分治疗阿尔茨海默病提供支持。方法通过Ellman比色法,对多种药用植物乙醇提取物的抗乙酰胆碱酯酶活性进行评价,筛选出活性较好的提取物样品,应用亲和超滤超高效液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱(UPLC-Q-TOF/MS)联用技术分离鉴定其中的活性成分。结果元胡、黄柏、钩藤、血三七具有较强的乙酰胆碱酯酶抑制活性。经过快速筛选,发现3-二氢异卡丹宾或者3-二...
沈阳中化农药化工研发有限公司(简称农研公司)的前身系沈阳化工研究院农药研究所,是国内一家从事新化合物设计与合成、生产工艺开发、农药剂型加工、生物活性筛选等配套完整的农药研究开发单位,为国内规模较大的农药专业研究机构。
作者:孙立新; 任靖; 王敏伟; 毕开顺 期刊:《沈阳药科大学学报》 2005年第03期
目的研究白英乙醇提取物及其不同溶剂萃取部分对肿瘤细胞的体外抑制作用,筛选白英抗肿瘤活性部位.方法采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法.结果白英乙醇提物、乙酸乙酯部位、正丁醇部位对肿瘤细胞均有不同程度的抑制作用;乙酸乙酯部位对A375细胞和Hela细胞的抑制作用较强,IC50值分别为 9.69 mg·L-1和 20.90 mg·L-1;正丁醇部位对A375细胞和Hela细胞的抑制作用次之,IC50值分别为 31.72 mg·L-1 和 64.42 mg·L-1;水溶性部位对A375细胞和Hel...
作者:金中奎; 郭荣; 贺强; 李宁; 陈实 期刊:《天津医药》 2005年第04期
目的:探讨抗CⅡTA核酶对肝细胞表面MHCⅡ类分子表达的抑制作用.方法:设计并克隆针对CⅡTA第134、218及464位点的核酶(分别为Rz134、Rz218、Rz464)及其相应的CⅡTA靶基因,分别插入pGEM-T载体,进行细胞外切割活性筛选.将切割作用明显的Rz464亚克隆入真核表达载体pIRES2-EGFP(pIRES2-EGFP-Rz464,pRz464)进行细胞内切割分析.pRz464稳定转染人胎肝细胞,流式细胞术检测MHCⅡ(HLA-DR、HLA-DP、HLA-DQ)类抗原表达,RT-PCR分析CⅡTA mRNA水平...
作者:王忠; 刘建勋; 肖诗鹰; 王永炎 期刊: 2004年第05期
药物发现是新药研究的重要过程,其中药物活性筛选是决定新药研究成败的关键.本文分析了目前中药复方活性筛选的8种形式,并按历史进程将筛选技术分为传统筛选技术与现代筛选技术,简述了临床前活性药物优化技术、候选药选择技术、分离技术、分子设计、分子水平筛选、生物芯片技术、药物基因组学、药物相互作用分析技术(BIA)、化学和生物信息学结合、中药复方多层区组筛选模式(MBAS模式)等现代筛选技术的特征,并探讨药物发现策略的改...