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2019年美国FDA批准上市的新药简介

作者：吕训磊; 周伟澄; 林快乐 刊期：2020年第01期

2019年美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市新药48个,其中化学小分子38个、生物制品10个。本文根据FDA批准的新药说明书以及相关文献和专利情况,简要介绍化学小分子药物的概况、适应证、作用机制、剂型规格、不良反应和合成路线等,以及生物制品的相关情况。

基于双级靶向技术的脑部递药系统研究进展

作者：许可; 任君刚 刊期：2020年第01期

血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)是治疗中枢神经系统疾病所面临的一个重要挑战。载药纳米粒子以其独特优势能够被动靶向BBB,在此基础上结合1个可以靶向于病变部位的特异性配体,或是修饰2个分别靶向BBB和病变部位的配体,得到的双级脑靶向纳米递药系统就能增加药物跨BBB转运和在脑病灶区浓集。为了增强系统的稳定性,通过选择一种具有双重靶向作...

Sortase A酶突变体的原核表达、纯化及活性测定(英文)

作者：张庆彬; 黄宗庆; 路建光; 赵文杰; 冯军 刊期：2020年第01期

本研究采用pET28a载体对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)中的转肽酶A(sortase A,SrtA)截短体SrtA?N25以及突变体m5SrtA?N59、m9SrtA?N59进行了原核发酵表达,并通过镍柱亲和色谱、阳离子交换色谱进行蛋白纯化。随后,通过荧光共振能量转移试验比较了3种酶的催化活性,测定了酶反应动力学常数、筛选了最适反应条件,并进一步探究了不同生化试...

奎扎替尼的合成

作者：赵宽涛; 张立勋; 唐春雷 刊期：2020年第01期

对硝基苯酚(2)与4-(2-氯乙基)吗啉盐酸盐(3)发生亲核取代反应得到4-[2-(4-硝基苯氧基)乙基]吗啉(4),4经10%钯炭氢化还原得到4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯胺(5)。5经2步环化反应得到7-[2-(4-吗啉基)乙氧基]-2-(4-硝基苯基)咪唑并[2,1-b][1,3]苯并噻唑(8)。8经铁粉和氯化铵还原得到4-[7-[2-(4-吗啉基)乙氧基]咪唑并[2,1-b][1,3]-苯并噻唑-2-基]苯胺(9...

三苄糖苷的合成工艺优化

作者：李振宇; 谢艺嘉; 张贵民; 鹿晓东; 张乃华 刊期：2020年第01期

对三苄糖苷(1)的合成工艺进行了改进。1,2-O-异亚丙基-α-D-呋喃葡萄糖苷(2)在氢氧化钠/DMSO条件下,与氯化苄反应得3,5,6-三苄基-1,2-O-异亚丙基-α-D-呋喃葡萄糖苷(3)。3不经纯化,在乙酸/硫酸条件下水解后,经2次重结晶得到3,5,6-三苄基-D-呋喃葡萄糖苷(4),4在三氟乙酸/原甲酸三乙酯条件下与乙醇成苷制得1,纯度99.57%,总收率66%(以2计)。改进后的...

庆大霉素的分离纯化新工艺

作者：李亚军; 林惠敏; 陈代杰; 孟宪纬; 李继安 刊期：2020年第01期

A82846B生产菌株选育及发酵培养基的优化

作者：田勋; 高苹; 刘英; 胡海峰 刊期：2020年第01期

以荒漠拟孢囊菌SIPI-HT47为出发菌株,发酵合成奥利万星中间体A82846B。应用紫外和NTG诱变,结合自身抗性及氯化盐耐受筛选,获得1株高产突变株,命名为FH-32-322,发酵效价较出发菌株提高172.5%。通过PB试验、爬坡试验和响应面试验设计优化发酵培养基组成,确定最佳摇瓶发酵配方。在优化后的发酵培养基上,突变株FH-32-322摇瓶发酵效价达到1 013 mg/L,...

稳定表达抗HER2单克隆抗体的FUT8基因敲除细胞株的建立

作者：袁瑗; 边延林; 张宝红; 朱建伟 刊期：2020年第01期

本研究在实验室前期构建的敲除α-1,6-岩藻糖基转移酶(FUT8)基因的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞株(FUT8-/--CHO-S)基础上,建立了稳定表达IgG1型抗HER2单克隆抗体的稳转细胞株。以曲妥珠单抗为模式蛋白,构建了带有嘌呤霉素抗性基因的表达载体pIRES-HC和pIRES-LC,并用电穿孔法共转染入FUT8-/--CHO-S细胞,通过嘌呤霉素加压培养、Dot Blot和WesternBlot等检...

帕洛诺司琼贴片的体外透过性能及在大鼠体内的药动学

作者：白月洁; 孙玉明; 韩春晖; 方燕秋; 李晓晖 刊期：2020年第01期

制备了帕洛诺司琼透皮贴片并考察其体外释放和透过行为,以及在大鼠体内的药动学特征。分别采用3种不同类型的含羟基丙烯酸压敏胶(PSA-1、PSA-2和PSA-3)制备出F1、F2、F3贴片,通过影响因素试验、体外释放和体外透皮试验进行评价,筛选出优化贴片进行大鼠药动学试验。结果表明,处方F2中帕洛诺司琼的有关物质含量明显低于处方F1和F3,且帕洛诺司琼具...

基于QbD理念的肿节风分散片制备工艺的优化

作者：胡鹏翼; 李菁; 华杰; 戴德雄; 杨明 刊期：2020年第01期

基于质量源于设计(QbD)理念,应用鱼骨图、失效模型与影响分析模型筛选了可能影响分散片质量的风险因素。继而采用Plackett-Burman设计,以片剂的分散均匀性(崩解时间)、花斑率及颗粒成型性为评价指标筛选有显著性影响的处方因素,再运用中心点复合设计-响应面法优化肿节风分散片的处方配比,建立工艺设计空间并进行验证。结果显示,崩解剂用量、润滑...

热熔挤出技术制备伊曲康唑固体分散体及体外溶出考察

作者：高岩; 马奇三; 王正平; 赵燕娜; 韩军 刊期：2020年第01期

以羟丙甲纤维素(HPMC E5)为分散载体,利用热熔挤出技术制备难溶性药物伊曲康唑固体分散体,并探究不同挤出工艺参数和增塑剂1,2-丙二醇(PG)含量对固体分散体溶出度的影响。结果表明,二次挤出制得的固体分散体中药物的溶出率大于直接挤出的固体分散体,且二者均明显大于物理混合物。使用PG作增塑剂后伊曲康唑固体分散体的溶出率得到了显著提高,当PG...

CB1R部分拮抗剂alisol G的大鼠药动学研究及血脑屏障透过率初评

作者：赵静; 奚健强; 张贝贝; 宋定中; 程志红 刊期：2020年第01期

建立了UPLC-MS/MS方法测定大鼠血浆及脑脊液中大麻素受体1(CB1R)部分拮抗药泽泻醇G(alisol G)的浓度,评价其血脑屏障透过性。以利莫那班为内标,采用液液萃取前处理方法,色谱柱为ACQUITY BEH C18柱,流动相为甲醇∶0.1%乙酸溶液(90∶10),质谱采用正离子扫描的电喷雾离子源,多反应监测(MRM)模式,对m/z 455.16→m/z383.04(泽泻醇G)、m/z 464.88→m/z...

高通量甲基衍生化固相萃取LC-MS/MS法定量测定人血浆内的米诺膦酸

作者：韩茉; 邹巧根; 陈茜睿; 潘诗苑 刊期：2020年第01期

采用氘代米诺膦酸为内标,建立了高通量衍生化固相萃取LC-MS/MS的定量方法检测人血浆中的米诺膦酸(1)。将血浆样品300μl上样于弱阴离子交换96孔固相萃取板上,配合正压装置在pH 7.0避光条件下与三甲基硅烷化重氮甲烷(TMS-DAM)发生衍生化反应,洗脱液于烘箱70℃反应1 h使衍生化完全。以Eclipse XDB苯基柱为色谱柱,流动相为乙腈∶含0.15%甲酸10 mmol/...

基于HILIC技术的仙灵骨葆胶囊中间体及成品HPLC-ELSD指纹图谱

作者：黄春跃; 周靖; 欧阳丹薇; 孙宜春; 胡晓 刊期：2020年第01期

对15批仙灵骨葆胶囊中间体和20批成品进行HPLC-ELSD指纹图谱分析,采用Welch Ultimate~?HILIC-NH2色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),乙腈-水为流动相,梯度洗脱,柱温25℃,ELSD为检测器,分别建立了HPLC-ELSD指纹图谱。运用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》,分别确定了8个和9个色谱峰作为仙灵骨葆中间体和成品指纹图谱的共有峰。该方法简便易行,可用于...

微波萃取-气相色谱法测定三层共挤输液袋中苯乙烯含量及其在注射液中的迁移量

作者：李樾; 仪忠勋; 孙会敏 刊期：2020年第01期

建立了考察塑料输液包装材料及药品中苯乙烯的含量及迁移量的微波萃取-气相色谱法。采用Agilent DB-624(0.25 mm×60 m×1.4μm)色谱柱,以高纯氮为载气,柱流速为1.2 ml/min,分流比为10∶1,进样口温度为200℃,FID检测器温度为260℃,柱温为程序升温的气相色谱法测定苯乙烯含量及迁移量。苯乙烯在0.007~0.034 mg/ml的范围内线性关系良好(r=0.999 9),输...