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磺丁基醚-β-环糊精在药物制剂中的应用及安全性研究进展

作者：王若男; 钱仪敏; 李华; 马璟 刊期：2019年第09期

磺丁基醚-β-环糊精(SBECD)是由1,4-丁烷磺内酯在碱性条件下与β-环糊精的2-、3-、6-位碳上的羟基发生取代反应而得到的阴离子型高水溶性环糊精衍生物。与β-环糊精相比,SBECD 的水溶性增强,并具有更高的体内安全性,广泛应用于注射剂、口服制剂、鼻腔给药制剂、滴眼剂等制剂工艺中。本文综述了SBECD 的特点及在制剂工艺中的应用,并重点阐述了其在健...

白及多糖作为纳米药物递送系统的分子设计及其应用进展

作者：郭婷婷; 朱峻霄; 杨野; 崔秀明; 王承潇 刊期：2019年第09期

围绕着基于白及多糖(Bletilla striata polysaccharides,BSPs)的纳米药物递送系统(nano drug delivery systems, NDDS)的构建及应用,从以下三方面综述近年来的相关研究进展:首先介绍了BSPs 的主要结构组成及其生物特性;其次,结合纳米载药体系的结构特征,从疏水链段、链接位点、功能性基团、靶向分子和药物链接五方面介绍BSPs结构修饰的技术手段,...

亚胺培南一水合物生产工艺改进

作者：于成彬; 段良兴; 张乃华; 王秀娟; 张贵民 刊期：2019年第09期

本研究对亚胺培南一水合物(1)的生产工艺进行改进。(5R,6S)-6-[(R)-1-羟乙基]-3,7-二氧代-1-氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-羧酸对硝基苄酯(3)经磷酰化和巯基亲核取代反应得(5R,6S)-6-[(R)-1-羟乙基]-3-[(2-氨基乙基)硫]-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸对硝基苄酯盐酸盐与N-甲基吡咯烷酮(1∶1)溶剂合物(5)。5与亚胺苄醚反应,后处理时通过向反...

地西他滨合成工艺优化

作者：赵桂芳; 白文钦; 郑艺; 孙秀玲; 张贵民 刊期：2019年第09期

本研究改进了地西他滨(1)的合成工艺。将活性炭负载五水四氯化锡固体酸(SnCl4/C)用于催化1合成过程中的乙酰化和糖苷化反应。SnCl4/C代替浓硫酸催化1-O-甲基-2-脱氧-3,5-二-(O-芴甲氧羰基)-D-呋喃核糖(4)合成1-O-乙酰基-2-脱氧-3,5-二-(O-芴甲氧羰基)-D-呋喃核糖(5),能显著提高5的纯度并防止后处理时反应液乳化,5的纯度达到80%以上。SnCl4/C催化...

高效液相制备色谱降低B组分含量的林可霉素纯化工艺

作者：吴海波; 薛兴亚; 李奎永; 周永正 刊期：2019年第09期

为降低林可霉素B组分,本研究考察了高效液相制备色谱处理盐酸林可霉素工段中盐酸反萃液的工艺。通过对填料的筛选,上样液pH、上样量及洗脱条件的考察,确定了最终的色谱纯化工艺:LK-1为填料,上样液pH8.0,上样量10%,1倍柱体积水洗除组分B,3倍柱体积丙酮解析组分A。将丙酮解析液用盐酸调至pH2,结晶析出产品。纯化后,样品中B组分含量由约3%降低至0.5...

棘白菌素B高产菌株Aspergillus delacroxii转化体系的构建与优化

作者：闵涛玲; 高苹; 熊磊; 陈昌发; 胡海峰 刊期：2019年第09期

Aspergillus delacroxii SIPI-W15是棘白菌素B的高产菌株,目前尚缺少相关遗传操作信息,极大地限制了其代谢机制和分子机制的研究。本研究考察了Asp. delacroxii SIPI-W15 转化过程中的主要影响因素,建立了高效的遗传转化体系: Agrobacterium tumefaciens AGL-1作为介导菌株、新鲜孢子浓度1×10^6cuf/ml、农杆菌浓度OD600 0.7、24 ℃共转化3d。在...

豨莶草茎、枝、叶的化学成分比较分析

作者：郝五四; 范自全; 奚健强; 程志红 刊期：2019年第09期

采用HPLC和UHPLC/Q Exactive Focus对比分析了中药豨莶草茎、枝、叶中的化学成分,为豨莶草用药部位的选择提供依据。以HPLC法测定17批市售合格豨莶草药材及茎、枝、叶中奇壬醇的含量,平均含量分别为0.16%、0.01%、0.04%、0.56%。采用UHPLC/Q Exactive Focus从豨莶草叶中鉴定80个化合物,主要为奇壬醇、豨莶苷、豨莶精醇、黄芩素、腺苷、水苏碱、...

聚合物-表面活性剂二元体系抑制难溶性药物固体分散体的胃肠道析晶

作者：杨蓓蓓; 冯地桑; 潘昕; 权桂兰; 吴传斌 刊期：2019年第09期

本研究分别以羟丙甲纤维素醋酸琥珀酸酯[HPMCAS (MF)、HPMCAS (HF)]、甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯共聚物(Eudragit L100-55、Eudragit S100)、羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯(HPMC P55)为聚合物载体,采用热熔挤出技术制备单载体固体分散体,进一步加入不同比例的表面活性剂制备二元体系固体分散体,利用差示扫描量热和X 射线粉末衍射法对其物理状态进行...

不同厂家型号羧甲基淀粉钠对氨磺必利片溶出的影响

作者：黄日; 彭俊清; 陆竞; 沈广青; 聂倩兰 刊期：2019年第09期

本研究比较了不同厂家型号羧甲基淀粉钠(sodium starch glycolate,SSG)对氨磺必利片溶出的影响。采用不同厂家、不同型号的SSG 制备氨磺必利片,并以原研制剂索里昂?为参比,分别于温度(60±2)℃、相对湿度(75±5)%的恒温恒湿箱中放样10d;温度(40±2)℃、相对湿度(75±5)%的恒温恒湿箱中放样3个月。通过崩解时限检查及体外溶出试验,观察到以磷酸盐基团...

人血浆中替诺福韦的LC-MS/MS测定法及其药动学应用

作者：马欢; 周臻; 方百欢; 李周; 葛庆华 刊期：2019年第09期

生物素中有关物质的分离与结构鉴定

作者：顾立新; 徐旭巍; 吴旭锋 刊期：2019年第09期

采用制备型液相色谱从药用级生物素样品中分离纯化出3个有关物质,通过MS、NMR(包括1H NMR, H-HCOSY, NOESY, 13C NMR, DEPT, HSQC 和HMBC)、FT-IR 和UV进行表征,确定3个有关物质分别为表生物素、氨甲酰基生物素和苄胺甲酰基生物素,后两者为本文首次报道的化合物。该研究为生物素的质量研究提供了有关物质对照品,对其生产技术改进具有一定指导意...

基于流式细胞技术的受体占有率检测方法的建立及验证内容探讨

作者：孙晓卉; 陈亚会; 陈巨冰; 朱晰; 马璟 刊期：2019年第09期

近年来,受体占有率检测已成为抗体类药物临床前至早期临床药动-药效学(PK-PD)研究中的重要组成部分。受体占有率一般采用流式细胞技术检测,能直观反映药物在体内与靶点作用的程度和时间,对于人体首次剂量选择、最优药效剂量选择、给药周期等研究具有重要意义。检测方法的科学性、灵敏程度和稳健程度、方法学验证的完整性等均极大地影响受体占有...

毛细管柱内聚醚砜膜的制备及其对生物样品中4种降糖药的初步分离

作者：李海鹰; 陈彭月; 薛玉菡; 崔颖; 杨文智 刊期：2019年第09期

采用原位相转换法在毛细管进样端制备聚醚砜膜(PESM),以盐酸二甲双胍峰面积和牛血清白蛋白(BSA)拦截率为评价指标,经单因素考察和正交试验优化PESM的制备方法。获得的最优条件为:以18%聚醚砜和6%聚乙二醇600为成膜液,成膜液温度为45℃,挥发时间为60s,并依此条件制备3批PESM进行验证。采用PESM在柱偶联高效毛细管电泳方法(PESM-HPCE)分离BSA或大...

HPLC法同时测定舒肝健胃丸7种成分的含量

作者：崔庆德; 李海燕; 业艳芬 刊期：2019年第09期

建立HPLC波长切换法同时测定舒肝健胃丸中7种成分的含量。采用Hypersil ODS2 C18色谱柱,流动相为乙腈-水(梯度洗脱),检测波长为0~15min(230nm,芍药苷)、15~45min(294nm,芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、和厚朴酚、厚朴酚)。这7种成分的浓度分别在6~60、5~50、18~180、36~360、6~60、2~20、5~50μg/ml范围内与各自峰面积积分值呈良好的线性...

丙氨酰谷氨酰胺9个有关物质的UPLC法测定

作者：吴琼; 宋丽丽 刊期：2019年第09期

建立超高效液相色谱法测定丙氨酰谷氨酰胺(1)原料药中有关物质环-(L-丙氨酰-L-谷氨酰胺)(2)、环-(L-丙氨酰-L-谷氨酸)(3)、L-焦谷氨酰-L-丙氨酸(4)、L-焦谷氨酸(5)、D-丙氨酰-L-谷氨酰胺(6)、L-丙氨酰-L-谷氨酸(7)、L-丙氨酸(8)、L-谷氨酰胺(9)和丙氨酰丙氨酰谷氨酰胺(10)。采用Inertsil酰胺柱,流动相为乙腈-0.05mol/L磷酸二氢钾缓冲液(用磷酸调...