杂志简介：《中国医药工业》杂志经新闻出版总署批准，自1970年创刊，国内刊号为31-1243/R，是一本综合性较强的工业期刊。该刊是一份月刊，致力于发表工业领域的高质量原创研究成果、综述及快报。主要栏目：专论与综述、研究论文、药学管理与信息、其他_其他·书评
杂志简介：《中国医药工业》杂志经新闻出版总署批准，自1970年创刊，国内刊号为31-1243/R，是一本综合性较强的工业期刊。该刊是一份月刊，致力于发表工业领域的高质量原创研究成果、综述及快报。主要栏目：专论与综述、研究论文、药学管理与信息、其他_其他·书评
作者：谷正松; 李建其 刊期：2018年第11期
抑郁症是一种慢性、反复发作的精神疾病,发病率呈逐年上升趋势。目前临床使用的抗抑郁药物存在有效率低、不良反应多及起效迟缓等缺陷,因此亟需开发起效快、更加安全有效的新型抗抑郁制剂。具有5-羟色胺（5-HT）再摄取抑制（SSRI）和5-HT受体亚型多重作用的抗抑郁药,在有效性、安全性、起效时间及改善认知方面表现出较大优势,是目前抗抑郁新药研...
作者：杨雅丽; 童想柳; 边琼; 罗华菲 刊期：2018年第11期
3D打印（3D printing）是一种基于计算机三维模型数据,通过层层打印、逐层叠加的方法制造产品的新技术,具有产品精度高、原料无浪费的独特优势;而经皮给药系统具有安全、可控、患者顺应性好的特点。本文简要概述了3D打印技术在经皮给药领域的研究进展,包括3D打印人工皮肤用于透皮扩散试验、体外构建皮肤病模型探索皮肤病的发病机制及筛选药物、3...
作者：徐玲霞; 申宝德; 金晨; 朱卫丰 刊期：2018年第11期
通过以“立方液晶”、“非层状液晶”、“cubosomes”、“cubic liquid crystalline”等为关键词,组合查询PubMed、中国知网、维普和万方数据库中有关于立方液晶的形成机制、相转变影响因素及作为天然药物载体研究的相关文献并进行综述,以期为立方液晶递送系统的深入研究与发展提供借鉴与思考。
作者：姜旖旎; 黄宗庆; 马洁; 冯军 刊期：2018年第11期
PAS融合技术是一项通过PAS融合蛋白来延长生物药体内血清半衰期的新技术。为了验证该技术的可行性,本研究在基因水平上将PAS序列连接在蛋白药物GLP-1序列的两端,并在大肠杆菌中表达。经纯化后,该目的蛋白纯度达到95%,并进行了细胞学活性分析,结果显示融合蛋白PAS化GLP-1的EC50为6.795 nmol/L,略高于阳性对照阿必鲁泰,表明该融合蛋白虽然活性略低...
作者：郭新亮; 张乃华; 鲍广龙; 张仲奎; 张贵民 刊期：2018年第11期
报道了一条合成头孢洛林酯的新方法。母核7β-苯乙酰胺基-3-羟基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯在五氯化磷/吡啶及五氯化磷/DMF条件下,经“一锅法”制得7β-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯盐酸盐（6）。与文献报道的先连接3-位侧链再连接7-位侧链的方法不同,6的7-位氨基先与侧链2-（5-二氯膦酰胺基-1,2,4-噻二唑-3-基）-（2Z）-乙氧亚氨基乙酰氯酰...
作者：吴阳; 廖国超; 郝玲花; 王鹏程; 孙平华 刊期：2018年第11期
本研究改进了贝西福韦的合成工艺。乙醇酸乙酯（2）依次经羟基保护和Kulinkovich反应得1-[（叔丁基二苯基硅烷基）氧甲基]环丙醇（4）。以价廉易得的对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯（4a）代替昂贵的溴甲基膦酸二异丙酯与4经亲核取代得1-[（叔丁基二苯基硅烷基）氧甲基]环丙氧甲基膦酸二乙酯（5）,保证收率的同时,避免了无水碘化锂的使用,降低了成本...
作者：黄文锋; 余文龙; 胡佳兴; 张剑 刊期：2018年第11期
本研究改进了西酞普兰氢溴酸盐的合成工艺。5-氰基苯酞（2）与对氟苯基溴化镁经格氏加成后,在无水氯化锂条件下,与3-二甲胺基丙基氯化镁（4）再经格氏加成得4-[4-二甲胺基-1-（4-氟苯基）-1-羟基丁基]-3-羟甲基苯甲腈盐酸盐（5）。本步反应通过加入无水氯化锂,增加了格氏试剂4的碱性和亲核能力,减少格氏加成中的副反应,使中间体5不需二次精制便...
作者：唐志勇; 阳学文; 卢凯恺; 毛侦军 刊期：2018年第11期
本研究以“一锅法”合成头孢地尔侧链酸（Z）-2-[[（1-叔丁氧羰基-1-甲基）乙氧]亚胺基]-2-[2-[（叔丁氧羰基）-氨基]噻唑-4-基]乙酸。（Z）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-[[（1-叔丁氧羰基-1-甲基）乙氧]亚胺基]乙酸乙酯（2）在4-二甲胺基吡啶（DMAP）存在下与二碳酸二叔丁酯（Boc2O）反应生成单Boc保护的（Z）-2-[[（1-叔丁氧羰基-1-甲基）乙氧]-...
作者：赵丽华 刊期：2018年第11期
本研究创新性地开发了一条合成β-甲基戊二酸单甲酯的新路线。β-甲基戊二酸与甲醇酯化得β-甲基戊二酸双甲酯（3）,再利用氢氧化钡对酯的温和碱解反应,借助双官能团相互作用的电子效应,促使3中只有一个酯基官能团参与碱解反应,高选择性地生成β-甲基戊二酸单甲酯钡盐,然后经酸化、萃取、精馏得目标产物,总收率90.3%。此工艺已经过中试验证。
作者：朱嗣文; 刘锋; 吴飞; 金拓 刊期：2018年第11期
艾塞那肽作为第一个治疗2型糖尿病的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动药,得到了市场的广泛认可。本研究计划将艾塞那肽开发成相转化微针透皮贴剂,以其微创、无痛、可通过揭去而中止给药的特性,为患者提供一个理想的制剂选择。处方设计上,为兼顾微针强度和溶胀释药的要求,以聚乙烯醇（PVA）和透明质酸（HA）作为微针的基质材料。试验表明,采用...
作者：刘双; 屈芮; 唐云; 朱永强 刊期：2018年第11期
对市售制剂倍林达？（Brilinta？,规格90 mg）进行解析,以溶出率为主要考察指标,筛选了自制片剂处方中甘露醇、二水合磷酸氢钙的型号,黏合剂和崩解剂的加入方式等处方因素,并考察工艺因素对制剂体外溶出行为的影响和包装材料对自制片剂溶出稳定性的影响。结果表明,二水合磷酸氢钙（粉末型）、黏合剂内加、片芯硬度（125~155 N）和包装材料[聚氯...
作者：赵善科; 尹美林; 郑岩; 史淑丹; 孙玉琦 刊期：2018年第11期
制备了含腙键的p H敏感型嵌段共聚物聚乙二醇单甲醚-聚乳酸（mPEG-HZ-PLA）,采用酸碱滴定法测定其p Ka值,并用芘荧光探针法测定该共聚物的临界胶束浓度（CMC）。用薄膜分散-超声法制备了负载香豆素-6（C6）的聚合物胶束,并对胶束的理化性质进行表征,同时以不含腙键的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸（mPEG-PLA）为对照,考察载C6的mPEGHZ-PLA胶束在不同pH...
作者：赵晓娟; 黄博雅; 刘秀菊; 赵永红; 张志清 刊期：2018年第11期
考察了对乙酰氨基酚对帕拉米韦在大鼠体内药动学的影响。将健康SD大鼠随机分为试验组和对照组,每组20只。试验组大鼠灌胃给予对乙酰氨基酚50 mg/kg,尾静脉注射帕拉米韦30 mg/kg;对照组仅尾静脉注射帕拉米韦30 mg/kg。采用HPLC法测定血浆中的帕拉米韦,采用DAS 2.0软件拟合药动学参数,并以SPSS 13.0软件比较2组的药动学参数。结果表明,试验组的AUC...
作者：邓云菲; 王林波; 吴晓鸾; 彭兴盛; 林梅 刊期：2018年第11期
采用中心切割技术将磷酸雌莫司汀（EMP）一维目标组分在定量环收集,经二维色谱在线净化后,用电喷雾离子源（ESI）正负离子模式,以四极杆-飞行时间串联质谱（Q-TOFMS）测定精确相对分子质量和相应组分的二级质谱图,进行结构解析。结果在EMP胶囊中检出5个有关物质。它们均具有与主药EMP相似的结构碎片,结合EMP的裂解碎片信息、合成路线及强制降解...
作者：王成; 常志远; 兰青阔; 赵新; 兰璞 刊期：2018年第11期
建立了TaqMan探针实时荧光PCR法对川贝母进行真伪性鉴别。设计川贝母物种特异性引物、探针,通过筛选、特异性测试、扩增条件优化以及方法灵敏度测试,形成一套川贝母物种特异性实时荧光PCR方法。在此基础上建立标准曲线,并对已知含量的川贝母供试品进行定量测试,以检验方法的准确性。其中,引物探针组合“川贝母-3-1QF/1QR/2P”的特异性较好,且当...
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发行周期：月刊
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