杂志简介：《中国医药工业》杂志经新闻出版总署批准，自1970年创刊，国内刊号为31-1243/R，是一本综合性较强的工业期刊。该刊是一份月刊，致力于发表工业领域的高质量原创研究成果、综述及快报。主要栏目：专论与综述、研究论文、药学管理与信息、其他_其他·书评
杂志简介：《中国医药工业》杂志经新闻出版总署批准，自1970年创刊，国内刊号为31-1243/R，是一本综合性较强的工业期刊。该刊是一份月刊，致力于发表工业领域的高质量原创研究成果、综述及快报。主要栏目：专论与综述、研究论文、药学管理与信息、其他_其他·书评
作者：沈洁; 李燕; 卢治国; 张田露; 张欣 刊期：2018年第08期
CRISPR（clustered regularly interspersed short palindromic repeats）是一种新型基因编辑技术,可以通过对基因进行精准修饰来达到治疗肿瘤、艾滋病等疾病的目的。然而,基因药物存在不稳定、易降解、入胞能力差等问题,限制了CRISPR技术的应用。因此,需要寻求合适的递送系统,将药物有效地递送至靶细胞中,进而提升CRISPR技术的效率及特异性。本...
作者：邹晔; 苏为科 刊期：2018年第08期
L-核糖是抗病毒药物maribavir等的关键中间体,在自然界中并不存在,需要通过人工合成得到。其合成方法主要包括化学合成法和微生物合成法,本文按不同的起始原料对其合成方法进行综述,并总结了这2种方法的优缺点,对其发展前景进行了展望。
作者：王嘉新; 栾瀚森; 王浩 刊期：2018年第08期
大多数的药物都存在溶解度较差、生物利用度较低的缺点。结合计算药剂学,通过计算机模拟技术预测药物与辅料形成稳定的新结构的物理化学性质,进行处方工艺的筛选及优化,可以更加清楚地了解新结构的稳定机制,实现药剂学实验技术与计算机模拟技术的结合与相互印证。将难溶性药物制备成包合物和固体分散体是提高其溶解度的两种有效方法,即通过模拟...
作者：刘阳; 谢锦; 许俊男; 岳鹏飞; 杨明 刊期：2018年第08期
固体纳米晶体是在纳米混悬剂基础上发展起来的一种新型纳米技术,其遇水后可再分散成纳米混悬状态,比表面积大,可显著提高药物的溶出速度和口服生物利用度,成为难溶性药物给药系统研究的热点。本文以药物、稳定剂与支架剂的理化属性为切入点,重点综述了影响纳米晶体稳定性的关键因素的研究进展,期望为该递药系统的发展提供借鉴与思考。
作者：王珏; 朱壮志; 张晓红 刊期：2018年第08期
近年来,吸入制剂由于安全、高效等特点得到了越来越广的应用。为达到有效的肺部沉积,药物粒子的空气动力学粒径通常控制在6μm以下。喷雾冷冻干燥技术（spray freeze drying,SFD）作为一种新型的粉末制备技术,主要包括雾化、冷冻和干燥3个步骤,是传统喷雾干燥与冷冻干燥技术的结合。该技术具有以下优点：①低温操作避免了制备过程中的加热环节,适...
作者：邹晔; 李林玲; 陈仁尔; 苏为科 刊期：2018年第08期
本研究对氯氰碘柳胺钠的合成工艺进行改进。对氯苯乙腈和4-氯-2-硝基甲苯（3）经缩合反应得4-氯-α-（2-氯-4-肟基-5-甲基-2,5-环己二烯-1-亚基）苯乙腈,以钯碳催化加氢代替文献的铁粉/氯化铵还原,制得4-氨基-2-氯-5-甲基-α-（4-氯苯基）苯乙腈（5）,避免了铁泥和废水等污染物的排放,且简化了后处理,收率由84%提高至92%。化合物5和2-羟基-3,5-二...
作者：白文钦; 唐贞波; 宋传玲; 张贵民 刊期：2018年第08期
本研究对坦西莫司的合成工艺进行改进。以西罗莫司（2）为原料,采用＂一锅法＂先用三甲基氯硅烷保护西罗莫司31-和42-位的羟基,再经选择性水解得西罗莫司31-O-三甲基硅烷基醚（4）。通过TLC严密监测反应进程,避免了过度水解的发生;同时增加对化合物4的分离纯化操作,进一步将2的残留降至0.15%以下,避免其参与后续反应影响终产物品质。化合物4与2,...
作者：石克金; 陈林; 李江红; 任凤英; 杨晨; 苟小军 刊期：2018年第08期
本研究对恩格列净（1）的合成工艺进行了改进。苯酚（2）与（R）-3-羟基四氢呋喃反应得（S）-3-苯氧基四氢呋喃,与2-氯-5-碘苄溴经傅-克烷基化反应得（S）-3-[4-（2-氯-5-碘苄基）苯氧基]四氢呋喃（6）。采用傅-克烷基化反应代替文献常用的傅-克酰化后再进行羰基还原,缩短了步骤。6与2,3,4,6-四-O-乙酰基-1-α-溴-D-吡喃葡萄糖在正丁基锂和碘化亚...
作者：邢丽华 刊期：2018年第08期
布地奈德是一种治疗哮喘的糖皮质激素药物,有R/S两种异构体,右布地奈德（R-构型,1）于2005年在我国上市。本研究对1的合成进行改进。以过氧化氢代替高锰酸钾作氧化剂,氧化21-乙酰氧基孕甾-1,4,9（11）,16-四烯-3,20-二酮（2）得16α,17α-二羟基孕甾-21-乙酰氧基-1,4,9（11）-三烯-3,20-二酮（3）,在保证收率的同时避免产生废渣,简化了后处理。3经...
作者：陆杨; 王萍萍; 钱超 刊期：2018年第08期
本研究对含氮杂吲哚骨架药物的重要中间体2-（三氟甲基）吡啶-3-甲醛（1）的合成工艺进行改进。以价廉易得的三氟乙酰乙酸乙酯为原料,用氨气代替乙酸铵在甲醇中发生缩合反应制得3-氨基-4,4,4-三氟丁烯酸乙酯（3）,避免了酯的水解。3再与丙烯醛在乙醇中经缩合、氧化2步反应＂一锅法＂合成2-三氟甲基烟酸乙酯（4）,绿色高效。4经硼氢化钠还原得2-...
作者：孟令卓; 王勇; 储炬 刊期：2018年第08期
阿维菌素是由阿维链霉菌（Streptomyces avermitilis）产生的一种高效、广谱、低毒的16元环大环内酯类抗菌药。阿维链霉菌基因组中除阿维菌素聚酮合酶（polyketide synthase,PKS）外,还同时存在不同类型的11个PKS。为解决链霉菌工业生产菌株转化效率低的问题,本研究采用接合转移方法对生产菌株进行遗传操作,通过优化氯化镁浓度、热激条件、预萌...
作者：王盈(编译) 刊期：2018年第08期
达泊西汀由于在肝脏中存在广泛代谢，导致其口服生物利用度低（42％）。采用薄膜分散法结合冻干法制备得到了能快速复溶的载盐酸达泊西汀的新型即型分散纳米载体粉末系统（instantly-dispersible nanocarrier powder system, IDNPs）,用于经鼻给药以改善达泊西汀口服生物利用率低的问题。
作者：王盈(编译) 刊期：2018年第08期
以含有不同比例赋形剂（如微晶纤维素、甘露醇、低取代羟丙纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲淀粉钠、交联羧甲纤维素钠和硬脂酸镁）的粉末为模型,采用Washburn毛细管上升法测定其水渗透性和溶胀性。
作者：王盈(编译) 刊期：2018年第08期
新型抗菌药Ramizol可治疗胃肠道艰难梭菌（Clostridium difficile）感染相关疾病。但有报道称Ramizol静注给药血浆清除速率快、口服生物利用度低，提示该药不适合制成口服制剂进行系统感染的治疗。
作者：王盈(编译) 刊期：2018年第08期
分别采用3种方法（即乳化-溶剂蒸发法、复乳法和纳米沉淀法）来制备载大黄酸的聚合物纳米粒，并通过试验设计进行优化；考察了最优处方的细胞毒性和抗炎作用。在3种方法中，乳化-溶剂蒸发法所得制品包封率最高，达到38．41％，且平均粒径为189．33nm、多分散系数低于0.1。
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