杂志简介：《中国医药工业》杂志经新闻出版总署批准，自1970年创刊，国内刊号为31-1243/R，是一本综合性较强的工业期刊。该刊是一份月刊，致力于发表工业领域的高质量原创研究成果、综述及快报。主要栏目：专论与综述、研究论文、药学管理与信息、其他_其他·书评
杂志简介：《中国医药工业》杂志经新闻出版总署批准，自1970年创刊，国内刊号为31-1243/R，是一本综合性较强的工业期刊。该刊是一份月刊，致力于发表工业领域的高质量原创研究成果、综述及快报。主要栏目：专论与综述、研究论文、药学管理与信息、其他_其他·书评
作者：万明慧; 李蔷; 周宇涵; 宋伟国 刊期：2018年第03期
菲啶／苯骈菲啶衍生物是一类含氮杂环化合物，由于在抗肿瘤、抗血管生成、抗血小板、抗病毒和抗真菌等方面均表现出较好的生物活性而备受关注。本文按其主要作用靶点，如拓扑异构酶、微管蛋白、端粒酶等，综述了近年来菲啶／苯骈菲啶衍生物在抗肿瘤方面的研究进展。希望通过总结构效关系，探寻发现靶向性、高选择性、高效低毒的菲啶类抗肿瘤药物...
作者：童想柳; 边琼; 章俊云; 罗华菲 刊期：2018年第03期
液晶被誉为是物质的第四态，其分子结构取向有序，同时具有液态的流动性和固态的晶体结构，可分为溶致液晶和热致液晶两大类。近年来对液晶的研究越来越多，液晶技术广泛运用于纳米材料、化工和医药等领域。近年来的研究成果表明，溶致液晶具有良好的药物增溶能力、保护药物作用、药物载体作用及作为药物缓控释基质作用等功能，本文主要综述了溶...
作者：胡裕迪; 赵雁; 陶涛 刊期：2018年第03期
磺丁基醚-β-环糊精（SBE-β-CD）是多阴离子的β-环糊精衍生物，分子呈圆台形状，圆台内部疏水，外部连接亲水性磺丁基醚取代基，圆台内部和侧链的烷基醚部分能够较好地容纳疏水性药物分子，具有增加药物溶解度、提高药物稳定性等功能和安全性良好的优点。自注射用伏立康唑上市以来，目前FDA已批准了9种使用SBE-β-CD增溶的注射剂产品，推动了对SBE...
作者：李艳萍; 梁大成; 王瑞彬 刊期：2018年第03期
对抗白血病新药普纳替尼（1）的合成工艺进行改进。以3-溴咪唑并[1，2-b]哒嗪（3）为起始原料，采用“一锅法”经与三甲基硅基乙炔的Sonogashira偶联、脱保护基、与3-碘-4-甲基-N-[4-[（4-甲基-1-哌嗪基）甲基]-3-（三氟甲基）苯基]苯甲酰胺（9）的第二次Sonogashira偶联得终产物1。关键中间体9的合成，以3-三氟甲基-4-[（4-甲基哌嗪-1-基）甲基...
作者：吴为贲; 吕磊 刊期：2018年第03期
本研究对依巴斯汀（1）的合成工艺进行了改进。以价格低廉的二苯甲酮（5）为原料，经硼氢化钾还原得二苯甲醇（6）；6与4-羟基哌啶（3）经脱水缩合得4-二苯甲氧基哌啶（4），该步反应采用将化合物6的固体一次性加至50℃的化合物3和对甲苯磺酸的甲苯溶液中进行反应，简化操作，收率也由文献的86％提高至95％。4再与4-氯-1-（4-叔丁基苯基）-1-丁...
作者：张翅; 潘德林; 李瑞煜; 吴建国; 朱雅宁 刊期：2018年第03期
本研究对盐酸吡西卡尼（1）的合成工艺进行了优化。采用价廉易得的四氢-1H-吡咯里嗪．7a（5H）-乙酸盐酸盐（2）为起始原料，经酰氯化反应生成四氢。1H-吡咯里嗪-7a（5H）-乙酰氯盐酸盐（3），不经分离，直接与2,6-二甲基苯胺反应生成吡西卡尼（5）。化合物2的氮原子经盐酸保护后，可有效减少副反应的发生，提高化合物5的纯度（99％0）。化合物5...
作者：杨和军; 陶俊菊; 李海波 刊期：2018年第03期
本研究对阿齐沙坦酯钾盐（1）的合成工艺进行了优化。以价廉易得的4-氯甲基-5-甲基-1，3-二氧杂环戊烯-2-酮（DMDO-C1）为原料，经酯化、水解制得4-羟甲基-5-甲基-1，3-二氧杂环戊烯-2-酮（3）。3与阿齐沙坦（2）经酯化反应得阿齐沙坦酯（4）；该步反应溶剂采用二氯甲烷代替N,N-二甲基乙酰胺，便于溶剂回收利用；后处理时将干燥温度由40℃降至25...
作者：刘志钰; 李娟; 朱兵峰; 刘忠; 张贵民 刊期：2018年第03期
为提高糖肽类抗生素A40926的发酵效价，本研宄以野野村放线菌（Nonomuraea sp．）HIPI-H01为出发菌株，采用常压室温等离子体诱变系统进行诱变，并选择链霉素及A40926脂肪酸侧链生物合成前体结构类似物乙酸钠为筛选压力，建立抗性筛选模型，以淘汰大部分不符合要求的突变菌株，使有效性状的突变株得以快速筛选出来，提高正突变率。在建立筛选抗...
作者：吴霖萍; 汪泓; 陈钢 刊期：2018年第03期
阿达木单抗是作用于肿瘤坏死因子α（TNF-α）的全人源单克隆抗体药物，由1330个氨基酸组成，相对分子质量约1．48×10^5。本研究通过分子排阻色谱（SEC-HPLC）、还原和非还原毛细管电泳（CE-SDS）测定了7批阿达木单抗注射液的高分子量物质（HMWS）、单体及低分子量物质（LMWS）；采用毛细管电泳法和UPLC-Q-TOFMS法分析其N-糖；应用阴离子色谱法和U...
作者：梁红宝; 袁晓梅; 关永霞; 马素燕; 张贵民 刊期：2018年第03期
利用蜗牛酶对马钱苷（1）进行水解，并考察水解产物的降血糖活性。以水解得率为指标，考察加入酶量、反应温度、反应时间3个主要因素对工艺的影响，结果确定较合适的工艺条件：蜗牛酶与1的质量比1：1，反应温度37℃，反应时间6h。通过理化性质、纯度检验及LC．MS鉴定确定水解产物即为马钱苷元（2）。采用链脲佐菌素诱导糖尿病模型考察2的降血糖...
作者：邢杨杨; 丁壮; 赵燕妇; 高岩; 韩军 刊期：2018年第03期
以水难溶性药物布洛芬（1）为考察对象，运用湿法介质研磨技术、冷冻干燥制备1纳米晶制剂。首先，通过单因素试验筛选并考察了稳定剂种类、研磨介质规格及药物浓度对纳米晶粒径[d（0．5）和d（0．9）]的影响。随后，利用星点设计．响应面分析法优化制剂处方工艺，以粒径、多分散系数及（电位为评价指标，考察了研磨时间、稳定剂浓度的影响。优化...
作者：马芳; 崔庆新; 姜民; 侯媛媛; 白钢 刊期：2018年第03期
通过将经典的治肺方剂（桔梗汤和桑菊饮）相结合，以基于细胞水平的抗炎作用为评价指标，采用单因素试验筛选得到基本方中各单味药的浓度范围，随后通过Plackett-Burman设计，找出复方中对抗炎效果贡献最大的三味药，即甘草、桑叶和陈皮。在此基础上，通过Box-Behnken试验结合响应面法预测各单昧药的最优浓度配比，得到可抑制雾霾引起的呼吸系统...
刊期：2018年第03期
评价了对乙酰氨基酚（APAP）与二羧酸[草酸（OXA）或马来酸（MLA）]在不同条件下组成的药物共晶的相对稳定性，期望为以药物共晶为活性药物成分（API）的药物研发提供帮助。结果显示，在三元共研磨体系中，APAP-OXA共晶的稳定性优于APAP-MLA共晶，并且APAP．0XA共晶具有热稳定性。
刊期：2018年第03期
采用Soluplus和Solutol HSl5为载体，以乙醇溶剂蒸发法制备载姜黄素的自组装胶束，以提高姜黄素的溶解度和口服生物利用度。与游离姜黄素相比，该胶束使姜黄素的溶解度增加了4200倍。
作者：雷华平; 张珂榕; 汪杰; 张辉; 葛发欢 刊期：2018年第03期
考察了不同方法制备的固体分散体对葛根素（1）溶出性能的改善效果。分别采用超临界抗溶剂技术（SAS）、喷雾干燥法和溶剂法制备1-聚乙烯吡咯烷酮（PVPK30）固体分散体，通过扫描电镜和粉末X射线衍射（PXRD）分析进行表征，并对比了3种固体分散体的溶出行为。结果表明，3种方法均可制得固体分散体，药物以无定形或分子形式存在。与1原料药相比，...
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