杂志简介：《中国医药工业》杂志经新闻出版总署批准，自1970年创刊，国内刊号为31-1243/R，是一本综合性较强的工业期刊。该刊是一份月刊，致力于发表工业领域的高质量原创研究成果、综述及快报。主要栏目：专论与综述、研究论文、药学管理与信息、其他_其他·书评
杂志简介：《中国医药工业》杂志经新闻出版总署批准，自1970年创刊，国内刊号为31-1243/R，是一本综合性较强的工业期刊。该刊是一份月刊，致力于发表工业领域的高质量原创研究成果、综述及快报。主要栏目：专论与综述、研究论文、药学管理与信息、其他_其他·书评
作者：王学成; 伍振峰; 臧振中; 王雅琪; 杨明 刊期：2017年第08期
随着3D打印技术的快速发展,其应用范围已涉及航空航天、汽车工业、医疗及食品等各领域。美国FDA批准3D打印技术制备的“左乙拉西坦速溶片”上市,标志着3D药物打印工业化生产成为可能。本文综述了喷墨打印法、粉液黏结法和熔融沉积法3种3D药物打印技术的原理、优越性及面临的挑战,并对其未来在中药固体制剂制备中的发展进行展望。随着计算机控制...
作者：朱廷丽; 张毅兰 刊期：2017年第08期
药用丁基橡胶塞被广泛用作各类药物的初级包装。但胶塞在使用时,可能会与药物发生直接接触,产生相容性问题。蛋白质药物由于自身的不稳定特性及处方的复杂性,使其与丁基胶塞的相容性问题备受关注。本文介绍了蛋白质药物与药用丁基橡胶塞相容性问题的两个主要方面——吸附和迁移。从药用丁基胶塞生产企业和制药企业两个角度出发,对我国丁基橡胶塞...
作者：臧超; 张贵民; 夏明军 刊期：2017年第08期
对氟苯甲酰丁酸（2）经乙二硫醇保护羰基得4-[2-（4-氟苯基）-1,3-二硫戊环-2-基]丁酸（3）,与手性助剂（S）-4-苯基-2-噁唑烷酮经缩合反应得（S）-3-[4-[2-（4-氟苯基）-1,3-二硫戊环-2-基]丁酰]-4-苯基-2-噁唑烷酮（5）,经路易斯酸催化的不对称Mannich反应得（S）-3-[（R）-[2-[（S）-（4-氟苯胺基）[4-（三甲基硅氧基）苯基]甲基]-4-[2-（4-...
作者：刘彦龙; 朱善良; 胡中元; 邢磊; 刘飞 刊期：2017年第08期
21-乙酰氧基孕甾-1,4,9（11）,16-四烯-3,20-二酮（2）经高锰酸钾氧化得16α,17α-二羟基孕甾-21-乙酰氧基-1,4,9（11）-三烯-3,20-二酮（3）,收率由文献的89.7%提高至92.2%;以N-溴代琥珀酰亚胺代替文献的1,3-二溴-5,5-二甲基海因作溴代试剂,3经溴代得9α-溴代-11β,16α,17α-三羟基孕甾-21-乙酰氧基-1,4-二烯-3,20-二酮（4）,转化率由99.0%提高至99....
作者：曹远超 刊期：2017年第08期
不对称β-二酮在乙腈中，二氯化-三-联吡啶钌（[Ru（bpy）3]Cl2，1mol％）催化下，加入碳酸氢钠（1倍摩尔量）和4A型分子筛，光照条件下通入氧气，反应4h制得相应的羧酸。18例收率50％～99％。
刊期：2017年第08期
伯胺在DMF中，以NaHC03为碱，在CoSO4·H2O催化下与二硫化碳、氨反应制备相应硫脲，共10例，收率65％～95％。当溶剂为DMF：H2O（1：1），共10例，收率56％～87％。其中2-硝基苯胺不反应；4-氰基苯胺需80℃、K2CO3为碱反应。
作者：马帅 刊期：2017年第08期
碘苯二苯甲酸酯在三氟乙酸钯（15mol％）和2．4．6-三甲基吡啶（15mol％）催化下，与简单芳烃在100℃反应4h，制得相应的苯甲酸芳酯。15例收率32％～73％。该方法适用底物范围广，反应温和。
作者：朱国荣; 杨会林; 韩明超; 王臻 刊期：2017年第08期
本研究采用以下新方法合成西洛多辛的关键中间体1-[（3-苯甲酰氧基）丙基]-5-[2（R）-氨基丙基]-7-氰基吲哚啉L-（＋）-酒石酸盐（1）。7-氰基吲哚啉（2）与苯甲酸3-氯-1-丙酯反应后,与2-氯丙酰氯发生傅-克酰化反应得1-[（3-苯甲酰氧基）丙基]-5-（2-氯丙酰基）-7-氰基吲哚啉（4）,经三乙基硅烷/三氟乙酸还原羰基得1-[（3-苯甲酰氧基）丙基]-5-...
作者：王敬; 刘盼和; 袁建勇; 李雁武 刊期：2017年第08期
本研究基于苯甲酸衍生物类神经氨酸酶抑制剂的结构,依据最新报道的构效关系设计了新的先导化合物 L,并合成4个未见文献报道的苯甲酸衍生物类神经氨酸酶抑制剂 （ Ⅰ～Ⅳ ）。活性测试选用流感病毒菌株 H_3N_2（ California/04）、H_1N_1（California/99） 和 B（Shanghai/02）。结果显示,化合物Ⅰ～Ⅳ均具有良好的神经氨酸酶抑制作用,含环状分支...
作者：荣绍丰; 李迎光; 张硕; 李茜茜; 管世敏 刊期：2017年第08期
利用赭曲霉（Aspergillus ochraceus）MF010催化甾体化合物17α-羟基黄体酮（1）的11α-羟基化反应,制备11α,17α-二羟基黄体酮（2）,优化其生物转化工艺条件。运用Plackett-Burman法筛选影响11α-羟基化反应的因素,结果显示碳氮比和温度的影响显著。通过中心组合实验设计进一步优化这2个因素,得到最佳工艺条件：碳氮比2∶1,温度27.7℃。在此条件下,...
作者：丁云娜; 康彬; 王健 刊期：2017年第08期
采用沉淀法制备布地奈德纳米晶体,以药物晶体平均粒径为指标,进行了工艺参数研究,以粒径〈1μm的药物晶体累积百分数、稳定性和雾化性能为指标进行了雾化吸入用布地奈德纳米混悬液的处方筛选,最终制得平均粒径500～600 nm,粒径〈1μm的药物粒子质量累积百分数为95%～100%的布地奈德纳米混悬液,40℃条件下的稳定性良好。采用新一代撞击器（NGI）,考...
作者：王丛瑶; 孔毅; 沈利君; 张小影; 徐骏军 刊期：2017年第08期
采用改良Stober法一步合成氨基修饰的阳离子型介孔硅纳米粒（CMSN）,结合薄膜水化法和高速离心法制备介孔硅脂质囊纳米粒（LP-CMSN）。所得LP-CMSN呈圆整球形、粒径分布均一、无团聚、具有明显的核-壳结构,粒径为（114.5±3.7）nm,ζ电位为（9.3±2.5）mV,多分散系数（PDI）为0.17±0.05。细胞水平上,LP-CMSN在0～100μg/ml范围内对Hela和A549细胞均...
作者：陈燕娜; 栾瀚森; 王浩 刊期：2017年第08期
采用热熔挤出法制备地塞米松-聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）植入剂,并通过体外释放度、质量损失、相对分子质量变化、差示扫描量热法（DSC）和扫描电镜等探究甘露醇对地塞米松植入剂释放的影响。DSC结果表明,处方中的甘露醇经热熔挤出后依然以晶体的形式存在于体系中,并且在释放过程中,甘露醇含量越高,其从体系中释放的速率越快。体外释放结果...
刊期：2017年第08期
采用单丝熔融沉积制造（FDM）3D打印技术，以肠溶聚合物为载体制备了对乙酰氨基酚的3D打印片（printlets）。采用3种规格（LG、MG和HG，溶解pH值依序升高）的醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMcAs）为赋形剂，采用热熔挤出技术制备对乙酰氨基酚熔丝。采用一步3D打印技术分别制备载药量为5％和50％、填充率为20％和100％的3D打印片。
作者：王盈 刊期：2017年第08期
采用薄膜水化法,以Span-60、胆固醇和磷脂为材料,制备了基于非离子表面活性剂的百里醌前体脂质体（thymoquinone proniosomal formulation）,并考察其对甲氨蝶呤诱导的肝中毒模型大鼠的保肝作用。所得百里醌前体囊泡粒径为纳米级;包封率也较高,原因是百里醌具有亲脂性特性。外观结构表征结果显示制品呈球形,可见清晰的轮廓和核心,提示该密封载体...
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