杂志简介：《中国医药工业》杂志经新闻出版总署批准，自1970年创刊，国内刊号为31-1243/R，是一本综合性较强的工业期刊。该刊是一份月刊，致力于发表工业领域的高质量原创研究成果、综述及快报。主要栏目：专论与综述、研究论文、药学管理与信息、其他_其他·书评
杂志简介：《中国医药工业》杂志经新闻出版总署批准，自1970年创刊，国内刊号为31-1243/R，是一本综合性较强的工业期刊。该刊是一份月刊，致力于发表工业领域的高质量原创研究成果、综述及快报。主要栏目：专论与综述、研究论文、药学管理与信息、其他_其他·书评
作者：张伟; 王雪; 昌兴龙; 李瑛光; 萧伟 刊期：2016年第10期
2-哌啶酮经双氯取代和缩合-消除反应得3-吗啉-4-基-5,6-二氢-1H-吡啶-2-酮,与1-（4-碘苯基）-2-哌啶酮进行亲核取代反应得5,6-二氢-3-（4-吗啉基）-1-[4-（2-氧代-1-哌啶基）苯基]-2-吡啶酮,继而经1,3偶极环加成、氨解得抗凝血药阿哌沙班,总收率30.2%（以2-哌啶酮计）,纯度99.8%。工艺稳定,反应条件温和,操作简便,适宜工业生产。
作者：霍文阁; 张宏宇; 朱云景; 张月成; 赵继全 刊期：2016年第10期
丙烯酸甲酯与甲胺经Michael加成、Dieckmann环合、脱羧得N-甲基-4-哌啶酮,再与对氟苄胺经还原氨化反应得（4-氟苄基）-（1-甲基哌啶-4-基）胺（10）;同时对羟基苯乙酸经酯化、亲电取代反应和水解得4-异丁氧基苯乙酸,以三乙胺为碱、乙腈为溶剂,经Curtius重排反应得1-异丁氧基-4-（异氰酸基甲基）苯（6）,不经精制,直接与10反应,并经成盐精制和重...
作者：仇传菊 刊期：2016年第10期
2-[（4-甲基苯磺酰基）胺基]苯甲酸甲酯（6）与4-氯丁腈在相转移催化剂聚乙二醇-400和混合碱（KOH＋K2CO3）作用下发生N-烷基化反应得2-[N-（3-氰基丙基）-4-甲基苯磺酰胺基]苯甲酸甲酯,经缩合关环、脱氰基、溴代、与盐酸乙脒缩合关环、脱磺酰基得2-甲基-1,4,5,6-四氢咪唑并[4,5-d][1]苯并氮[艹卓]（5）。另用2-苯基苯甲酸与4-氨基苯甲酸在N,N＇...
作者：冉东升; 王素梅; 李金姑 刊期：2016年第10期
[（2R,5S）-（5-氟胞嘧啶-1-基）-1,3-氧硫环戊烷-2-羧酸 基酯（6）经硼氢化钠还原后,用盐酸除去剩余硼氢化钠,蒸除大部分乙醇,甲苯洗涤除去副产物薄荷醇,加入苯甲酸反应2 h,过滤得苯甲酸恩曲他滨,与三乙胺及乙酸乙酯混合,15-30℃搅拌反应4h,抽滤,即可得到高纯度的抗病毒药恩曲他滨,总收率72.2%（以6计）。
作者：干浩; 李振重; 韩健; 周喜泽; 侯文锋 刊期：2016年第10期
为了控制磺达肝癸钠的质量,合成了中间体全保护戊糖（1）的两个异构体（1a,1b）。以含有葡萄糖醛酸和内醚糖的二糖为起始原料,脱氯乙酰基得到受体二糖,与单糖供体偶联得到三糖,开环、氨解、活化得到三糖供体,与还原端二糖受体偶联得全保护戊糖1（5个糖苷键构型次序为α-β-α-α-α）及其2个异构体1a（β-β-α-α-α）和1b（α-α-α-α-α）。并经^1H NMR和ES...
作者：李瑞鹏 刊期：2016年第10期
在K2S2O8（3倍摩尔量）和TFA（1倍摩尔量）催化下，含氮芳环化合物与不活泼的对称醚（20倍摩尔量）于丙酮：水（环醚，7：3）或乙腈：水（非环醚，9：1）的混合溶剂中，在氮的邻位和醚的α-位发生烷基化偶联反应，2-取代喹啉反应发生在4位，24例收率29％～95％。
作者：马帅 刊期：2016年第10期
酰氯化合物、FeCl2（0．05倍摩尔量）在THF中，加入苄基氯化锌（1．25倍摩尔量），25℃反应0．5～4h，制得相应的酰化产物酮，10例收率50％～88％；如为苯基氯化锌，50℃反应2～4h，相应的酰化产物酮17例收率60％～83％。该方法适用底物范围较广，反应比较温和。
作者：崔杏; 王位; 王建塔; 汤磊 刊期：2016年第10期
N-乙酰胺基葡萄糖经浓硫酸催化在甲醇中回流反应得甲基O-2-脱氧-2-氨基-α-D-吡喃葡萄糖苷,与氯甲酸苄酯反应得甲基O-2-脱氧-2-（苄氧羰基）氨基-α-D-吡喃葡萄糖苷,经2,2-二甲氧基丙烷保护、苄基保护及脱二缩醛保护得甲基O-2-脱氧-3-O-苄基-2-（苄氧羰基）氨基-α-D-吡喃葡萄糖苷,最后苯甲酰基保护C6-位羟基得标题化合物（磺达肝癸钠的中间体）,总...
作者：甘润; 张明; 李杰; 蒋雪; 胡湘南 刊期：2016年第10期
1-金刚烷甲酸经混酸氧化得3-羟基-1-金刚烷甲酸,经酰氯化、丙二酸二乙酯取代、硫酸/冰醋酸脱羧及羟基化,“一锅法”制得3-羟基-1-金刚烷甲基酮,经高锰酸钾氧化得沙格列汀关键中间体2-（3-羟基-1-金刚烷基）-2-氧代乙酸。本研究还对“一锅法”的具体过程分步研究并进行结构确证。优化过的路线试剂价廉易得,条件温和,操作简便易控,总收率约61%（以...
作者：李亚男; 潘鹤林; 禹艳坤; 龙中柱; 蔡水洪 刊期：2016年第10期
2-溴-6-硝基苯酚经雷尼镍/氢气还原得2-氨基-6-溴苯酚,经1,1＇-羰基二咪唑成环得7-溴-1,3-苯并噁唑-2（3H）-酮,经Suzuki偶联得3-（2-氧代-2,3-二氢苯并[d]噁唑-7-基）苯甲酸,经氢氧化钠溶液水解得艾曲波帕中间体3＇-氨基-2＇-羟基联苯-3-羧酸,总收率约69%。该新工艺路线短,成本低,具有很好的工业应用前景。
作者：陈冲冲; 杨琪; 储炬 刊期：2016年第10期
采用正交设计和响应面分析优化种子罐培养基配方,以菌体浓度、淀粉酶活力和黏度为指标,得到优化培养基配方：黄豆饼粉3.0%,硫酸铵0.15%,玉米浆0.57%,玉米淀粉1.81%,糊精2.37%,葡萄糖1.0%,豆油1.0%,氯化钠0.5%,碳酸钙0.4%,消泡剂0.02%。应用优化后的培养基进行15L种子罐发酵培养,获得了更高质量的种子。将该种子接种至50 L发酵罐,红霉素A的发酵产...
作者：徐声辉 刊期：2016年第10期
甲基砜或甲磺酰胺用双（二亚苄基丙酮）钯和2-二环己基膦-2，4，6-三异丙基联苯为催化剂，2,2，6，6-四甲基哌啶·氯化锌·氯化锂为碱，和芳基溴经加热或微波处理得到苄基砜或苄磺酰胺。
作者：李丹 刊期：2016年第10期
2-芳基吡啶和氰酸钾（2倍摩尔量），在Cu（OAc）2·H2O（2倍摩尔量）的催化和K2S2O8（1．5倍摩尔量）、特戊酸（1倍摩尔量）的共同氧化加成下，140℃微波反应18h，生成相应2-（2-乙酰胺基芳基）吡啶。13例收率31％～83％。
作者：张鹏 刊期：2016年第10期
在乙酰丙酮钴（II）和叔丁基过氧化氢（1倍摩尔量）催化下，烯烃与N-甲氧基吡啶衍生物的甲磺酸盐（5倍摩尔量）以及三乙基硅烷（5倍摩尔量）在二氯甲烷中于24℃反应16h，吡啶的4-位与位阻大的烯烃碳偶联，20例收率12％～85％。
作者：王法松; 曹化杰; 徐庆阳; 陈宁; 谢希贤 刊期：2016年第10期
构建了一株能高效表达嘌呤核苷磷酸化酶（PNPase）的重组大肠埃希菌Escherichia coli BL21（pET-His-pup G）。选择不同包埋剂进行细菌细胞固定化,结果显示明胶的包埋效果较好。进一步确定明胶包埋细胞的最适反应条件：温度55℃,菌体包埋浓度200 g/L,固定化细胞用量20 g/L,催化周期20 h。在pH 7.6的磷酸盐缓冲液中,底物鸟苷和1,2,4-三唑-3-甲酰...
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