杂志简介：《中国医药工业》杂志经新闻出版总署批准，自1970年创刊，国内刊号为31-1243/R，是一本综合性较强的工业期刊。该刊是一份月刊，致力于发表工业领域的高质量原创研究成果、综述及快报。主要栏目：专论与综述、研究论文、药学管理与信息、其他_其他·书评
杂志简介：《中国医药工业》杂志经新闻出版总署批准，自1970年创刊，国内刊号为31-1243/R，是一本综合性较强的工业期刊。该刊是一份月刊，致力于发表工业领域的高质量原创研究成果、综述及快报。主要栏目：专论与综述、研究论文、药学管理与信息、其他_其他·书评
作者：王宏博; 邓乾亚; 袁博 刊期：2016年第06期
邻氟溴苄（14）与水合肼缩合,再与氰基丙酮酸钠盐（3）反应环合得到5-氨基-1-（2-氟苄基）吡唑-3-甲酸乙酯（4）,4与1,1,3,3-四甲氧基丙烷反应,再经一系列的官能团转化反应得到1-（2-氟苄基）-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-甲脒盐酸盐（9′）,9′与苯偶氮丙二腈（10）经环合得到嘧啶环,再经过锌粉还原、烷氧酰基化、甲基化反应得到利奥西呱（1）,总收...
作者：李丹 刊期：2016年第06期
以Cs2CO3（1．2倍摩尔量）为碱，t-BuOOt—Bu或t-BuON=NOt-Bu（0．2倍摩尔量）为自由基源，在2-丙醇（80倍摩尔量）中于120℃或50℃下反应3或24h，卤代（包括氯、溴、碘）芳烃被还原成芳烃。20例收率81％～100％。氯苯得苯的收率仅为8％。
作者：和波 刊期：2016年第06期
硝基芳烃在水中经纳米粒的Pt．BNP[摩尔比2．5％，由H2[PtCl6]和1，1’-联萘．2，2’-双（四氟硼酸重氮盐）制备]催化，室温常压氢化还原成相应芳胺，25例收率84％～96％。芳环的电子效应和邻位位阻对收率无影响，该反应选择性好，催化剂可多次回收利用。
作者：王小华; 李志杰; 李志; 张留 刊期：2016年第06期
4-氟异喹啉-5-磺酰氯与（S）-2-氨基-N-（叔丁氧羰基）-N-（3-叔丁基二甲基硅烷氧基丙基）丙胺发生偶联反应,经TBAF脱去羟基保护后通过Mitsunobu反应自身环合,最后脱氨基保护得到青光眼治疗药物ripasudil,总收率31.3%。
作者：孙辉; 黄浩; 周伟澄 刊期：2016年第06期
以4-溴甲基肉桂酸甲酯和（S）-2-氨基-N-取代苯基酰胺为原料,设计并合成了9个结构新颖的N-羟基-3-（取代苯基）-（2E）-2-丙烯酰胺衍生物1a-1i。体外生物活性试验结果表明,9个目标化合物均对HDAC1酶具有良好的抑制活性。
作者：简杰; 杨晖; 许文东; 杨兆琪; 孙平华 刊期：2016年第06期
间苯二酚（2）和正己酸为原料,依次经酰化、还原反应制得驱虫药4-己基间苯二酚。酰化反应中将传统催化剂换成三氟化硼乙醚复合物,反应温度可由120℃降低到100℃,且常压即可反应,定量制得4-己酰间苯二酚。第二步还原反应中,以雷尼镍/氢气代替锌汞齐作还原剂,反应时间短,试剂价廉易得并可回收反复使用。改进后的工艺条件温和,原料易得,无需使用特...
作者：杨颂; 赵春云; 欧阳立明; 储炬; 张嗣良 刊期：2016年第06期
考察了细胞壁降解酶的种类、酶解时间、培养基种类和涂布方式对顶头孢霉原生质体制备和再生的影响,结果提示顶头孢霉菌丝形态对原生质的制备和再生也有重要影响。顶头孢霉生长过程可分为3个时期：细长时期、中度膨大时期和高度膨大时期。本试验利用显微图像分析法确定了各时期菌丝的形态参数,描述了培养过程中的菌丝形态变化规律,以及不同菌丝形...
作者：王卫; 黎继烈; 沈珺珺; 李忠海 刊期：2016年第06期
为提高藤仓赤霉菌（Gibberella fujikuroi）液体深层发酵生产赤霉素的水平,采用Plackett-Burman法筛选赤霉素合成过程中的8个代谢物,结果显示草酰乙酸、葡萄糖酸钙和维生素B2为影响赤霉素发酵水平的重要因素。通过最陡爬坡试验逐步逼近最佳产素前体补加量的组成。采用中心组合设计及响应面分析,得到上述3因素的最佳补加量：草酰乙酸0.208 6 g/L...
作者：王盈 刊期：2016年第06期
考察了δ-甘露醇在连续双螺杆制粒过程中工艺参数对所得颗粒的关键质量属性（CQA）（含水量、固体状态、外观、粒度分布、比表面积、脆碎度、流动性和吸湿性）及片剂的CQA（抗张强度和脆碎度）的影响。
作者：刘慧; 陈葵; 朱家文; 应喜平; 杨生武 刊期：2016年第06期
杂质依据极性的不同可分为强极性、中等极性和弱极性3类,在不同溶剂中的溶解性能有显著差异。本研究应用三级逆流离心萃取技术纯化可利霉素,考察洗涤条件对不同杂质的去除情况。结果显示,洗涤步骤对3类杂质均有去除效果,但对较强极性杂质的去除更有效。优化洗涤条件,以1%磷酸二氢钠溶液作为洗涤液,在20℃、水酯相比1∶1.5、离心萃取器相对离心力...
作者：王盈 刊期：2016年第06期
采用高强度超声均质法制备由单油酸甘油酯（GMO）和EudragitE100组成的纳米结构复合物，并采用3z析因设计优化处方。回归分析结果表明，GMO和Eudragit E100的含量对粒径和包封率有极显著影响。优化后的载卡维地洛纳米结构复合物（Car-NS）粒径为（183＋2．43）niYl，包封率为（81．4±0．512）％。傅里叶变换红外光谱（FTIR）分析显示，卡维地洛...
作者：王盈 刊期：2016年第06期
采用2^4 D-最优混料设计，以流动性和疏水性指标为因变量，考察以硅酸盐化玉米纤维胶（silicated com fibergum，SCFG）为阿瑞匹坦（APT）自微乳粉末（SEP）固体载体的优化处方。结果表明，采用冻干工艺制备玉米纤维胶（51．4％）和硅酸镁（48．6％）的混合物，所得的SCFG作为SEP固体化载体时的效果最好，SEP的油解吸附能力最高、自乳化时间短、...
作者：代春艳; 鲁惠珍; 蔡良辉; 辛延蓉; 杨野 刊期：2016年第06期
为进一步提高玛咖干燥效率和品质,本研究主要考察并优化了干燥前处理、干燥时间和干燥温度等工艺参数。结果表明,经蒸制或高温热风杀青处理后再干燥,玛咖的外观品质和营养成分含量（可溶性浸出物、淀粉、蛋白质和多糖）显著降低。玛咖的最佳干燥工艺为：在30℃条件下干燥30 h后,以每6 h升温2℃的速度升至48℃,再以每6 h升1℃的速度升至55℃,直至...
作者：刘立敏; 赵志莲; 韩多; 李海峰 刊期：2016年第06期
探讨不同生长年限滇重楼干物质积累量及其主要活性成分在根茎、茎、叶中的积累规律。用高效液相色谱法分别测定根茎、茎和叶中主要活性成分的含量,采用直接称重法测定不同生长年限滇重楼地上和地下部分的干物质积累量,并分析其在不同部位的积累规律。结果显示,根茎、茎、叶中重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅵ、Ⅶ及总皂苷含量具有极显著差异（P〈0.01）,且不...
作者：杨名; 栾瀚森; 王浩 刊期：2016年第06期
采用高效液相色谱法（HPLC）和圆二色谱法（CD）考察了p H值、温度、糖类化合物和锌离子等对艾塞那肽溶液稳定性的影响。结果表明,当磷酸盐缓冲液（PBS）p H值为4.0、7.4时,37℃放置10 d时艾塞那肽降解了18%和77%;p H 7.4 PBS于25℃放置10 d时,艾塞那肽降解了33%,4℃放置10 d则无明显降解。添加与药物质量比为1∶1的海藻糖或蔗糖、或添加低浓度...
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