杂志简介：《中国医药工业》杂志经新闻出版总署批准，自1970年创刊，国内刊号为31-1243/R，是一本综合性较强的工业期刊。该刊是一份月刊，致力于发表工业领域的高质量原创研究成果、综述及快报。主要栏目：专论与综述、研究论文、药学管理与信息、其他_其他·书评
杂志简介：《中国医药工业》杂志经新闻出版总署批准，自1970年创刊，国内刊号为31-1243/R，是一本综合性较强的工业期刊。该刊是一份月刊，致力于发表工业领域的高质量原创研究成果、综述及快报。主要栏目：专论与综述、研究论文、药学管理与信息、其他_其他·书评
作者：韩畅 郭雅俊 彭嘉娟 朱雪焱 单汉滨 刊期：2015年第12期
5-硝基水杨醛与氯乙基吡咯烷盐酸盐经亲核取代得到5-硝基-2-[2-（吡咯烷-1-基）乙氧基]苯甲醛,然后经醛基还原、取代、硝基还原及成盐得到3-[（烯丙氧基）甲基]-4-[2-（吡咯烷-1-基）乙氧基]苯胺二对甲苯磺酸盐,接着与4-[3-[（烯丙氧基）甲基]苯基]-2-氯嘧啶缩合得到N-[3-[（烯丙氧基）甲基]-4-[2-（吡咯烷-1-基）乙氧基]苯基]-4-[3-[（烯丙氧基...
作者：刘盛权 于敬亮 刘振德 高河勇 李康 刊期：2015年第12期
雷帕霉素与2-[（四氢-2H-吡喃-2-基）氧基]乙基三氟甲磺酸酯在有机碱作用下缩合得到40-O-[（四氢-2H-吡喃-2-氧基）乙基]雷帕霉素,然后直接在酸性条件下脱除缩醛保护基,最后经制备液相分离纯化得到依维莫司,总收率约66%。该路线选择性较好,反应条件温和,具有工业应用价值。
作者：于洁 刊期：2015年第12期
三氟甲基和（或）卤素取代的嘧啶和脂肪或杂环羧酸（3eq），以水和乙腈（1：1）为溶剂，在硝酸银（4eq）和过硫酸铵（5eq）催化下，60℃反应2h，可发生Minisci反应，24例中21例收率8％～68％。二氯或三氯取代的嘧啶收率较低。
作者：夏然 孙莉萍 杨西宁 渠桂荣 刊期：2015年第12期
阿糖鸟苷与乙酐反应保护糖环上的羟基得2＇,3＇,5＇-三-O-乙酰基阿糖鸟苷,然后经三氯氧磷氯代得6-氯-2＇,3＇,5＇-三-O-乙酰基阿糖鸟苷,最后在碳酸钠-甲醇体系中脱除乙酰基,同时用甲氧基取代氯原子制得抗白血病药物奈拉滨,总收率为73%。
作者：王盈 刊期：2015年第12期
松果菊苷（ECH）具有多种药理作用，但口服吸收差、生物利用度低。为增强其肠道吸收和生物利用度，采用溶剂蒸发法制备了载ECH的磷脂复合物（phytosome，PHY）。采用差示扫描量热（DSC）、红外光谱（IR）进行表征，并考察其理化性质和在大鼠体内的肠吸收和生物利用度情况。在正辛醇．水体系中分配系数的测定结果表明，形成PHY后ECH的亲脂性显著...
作者：王盈 刊期：2015年第12期
采用Wistar大鼠和体外非外翻肠囊法评价了对乙酰氨基酚与槲皮素和白杨素联合用药后其全身暴露情况。
作者：肖溶 杜培刚 刊期：2015年第12期
以自制的（R,R）-Salen-Co（Ⅲ）·BF3（4）催化外消旋α-萘基缩水甘油醚（2）的水解动力学拆分,获得高光学纯度的（S）-α-萘基缩水甘油醚[（S）-2]和（R）-3-（α-萘氧基）-1,2-丙二醇（5）,并采用Sharpless的“一锅法”将5转化为（R）-2。（R）-2和（S）-2分别与1-（2-甲氧基苯基）哌嗪（3）反应得到（R）-和（S）-萘哌地尔,ee值98%。
作者：黄宗庆 路建光 张喜全 冯军 刊期：2015年第12期
将可催化合成西格列汀的转氨酶基因克隆到表达载体p GEX-6p-1上,并转入大肠杆菌E.coli中表达,获得高效表达重组转氨酶的菌株。分别考察基因在不同大肠杆菌[E.coli W3110、E.coli BL21（DE3）、E.coli Rosetta（DE3）和E.coli Rosetta-gami2（DE3）]中的表达情况,结果显示,转氨酶在大肠杆菌BL21（DE3）中的表达量较高,而且多为可溶性表达。所得重...
作者：王盈 刊期：2015年第12期
由于美法仑有显著的溶血活性，限制了其在治疗乳腺癌方面的临床应用。将美法仑与聚乙二醇（PEG）偶联得到的共轭物（即PEG化美法仑）分别载入以壳聚糖或泊洛沙姆为基质的可注射原位温敏性水凝胶中，得到了具有局部和缓释作用的两种不同的水凝胶，即MLP5000和MPX—CG。对比研究，这两种水凝胶在体外的降解性能、溶血活性和抗肿瘤活性。
作者：王盈 刊期：2015年第12期
首先采用喷雾干燥法制备了利福平与磷脂比例为1：1的脂质球，并测定其流动性、表面积和体外空气动力学特性。结果所得制品能自由流动。体外喷雾性能试验结果显示，喷雾剂量（ED）、微细离子分数（FPF）、质量中值空气动力学粒径（MMAD）和几何标准偏差（GSD）分别为大下（80±5）％、（77．61±3）％、（2．73±0．13）μm和3．28±0．12。
作者：许会静 王宁宁 刘磊 董媛 王会岩 刊期：2015年第12期
通过PCR方法扩增心磷脂酰基转移酶全长基因tafazzin,将其插入到原核表达载体p EASY中。经菌落PCR筛选阳性克隆,并通过DNA测序确定原核表达载体p EASY-TAZ构建成功。将p EASY-TAZ分别转入大肠杆菌（E.coli）感受态细胞BL21（DE3）、BL21（DE3）p Lys S和Transetta（DE3）中,以不同浓度的IPTG在不同温度条件下诱导TAZ蛋白表达,选择蛋白表达量较高...
作者：张文君 吕春艳 任君刚 王立 吕江维 刊期：2015年第12期
采用正硅酸乙酯为硅源,十六烷基三甲基溴化铵为模板剂,在碱性条件下合成介孔分子筛MCM-41;再用浸渍法制备吲哚美辛（1）/MCM-41组装体。利用X-射线衍射、氮吸附脱附等温线、红外光谱、热重分析等方法表征所得的MCM-41和组装体。结果表明,1成功组装于MCM-41孔道内,平均载药量可达15.9%。与1原料药相比,组装体提高了1的体外溶出速率,它在水中30 mi...
作者：王盈 刊期：2015年第12期
2-氨基-N-[2-（3,4-二羟基苯基）乙基]-3-苯基丙酰胺（DA-PHEN）不仅能在体内释出多巴胺进入中枢系统，本身也是一个潜在的多巴胺能药物。采用平行人工膜渗透模型（PAMPA）-血脑屏障（BBB）测得DA-PHEN的渗透转运系数（R）为（O．32±0．01）×10-6cm／s，提示其被动跨细胞转运较低。采用Caco-2细胞模型的试验结果表明，
作者：王盈 刊期：2015年第12期
采用微针辊对皮肤进行微孔化处理是一种能增强局用药物透皮效果的简单、廉价的方法。雌性新西兰家兔为模型，通过定量测定真皮和血浆中双氯芬酸钠（DCF）浓度来评价微孔化处理对药物被动扩散和离子渗透递送的影响。
作者：杨华生 陈丽华 黎晓丽 吴璐 刊期：2015年第12期
测定并对比了以Eudragit RS100或氯化铝为交联剂时聚丙烯酸钠（PAA-Na）溶液的屈服值与黏度,结果二者无显著差异。但根据绘制的流变曲线可见,以Eudragit RS100为交联剂的体系黏度较均一,有利于提高凝胶基质中药物含量的均匀性。在此基础上加入羧甲纤维素钠（CMC-Na）为增黏剂,制备空白凝胶贴膏基质,并用Box-Behnken设计-效应面法优化基质处方。...
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