杂志简介：《中国医药工业》杂志经新闻出版总署批准，自1970年创刊，国内刊号为31-1243/R，是一本综合性较强的工业期刊。该刊是一份月刊，致力于发表工业领域的高质量原创研究成果、综述及快报。主要栏目：专论与综述、研究论文、药学管理与信息、其他_其他·书评
杂志简介：《中国医药工业》杂志经新闻出版总署批准，自1970年创刊，国内刊号为31-1243/R，是一本综合性较强的工业期刊。该刊是一份月刊，致力于发表工业领域的高质量原创研究成果、综述及快报。主要栏目：专论与综述、研究论文、药学管理与信息、其他_其他·书评
作者：王家会 赵传猛 张福利 刊期：2015年第08期
3-[（3R,4R）-3,4-二甲基哌啶-4-基]苯酚（2）与2-苄基丙烯酸乙酯发生Michael加成反应,然后通氯化氢气体析晶得（S）-2-苄基-3-[（3R,4R）-4-（3-羟基苯基）-3,4-二甲基哌啶-1-基]丙酸乙酯盐酸盐（3）,析晶母液经消旋化循环套用,3的收率为60%。3依次经水解、甘氨酸异丁酯缩合、水解制得爱维莫潘,总收率约45%（以2计）。
作者：戴伟中 谢斌 范钢 盛力 陈钢 刊期：2015年第08期
7-ACA经三甲基硅基取代、碘代、Wittig反应、脱保护,一锅法制得关键中间体7-ATCA,再经酰化、成钠盐和酯化得头孢妥仑匹酯,总收率为35%。7-ATCA及头孢妥仑匹酯经1H NMR和MS确证结构。该方法反应步骤少、操作简便、原料易得,较适合工业化生产。
作者：吴霖萍 刊期：2015年第08期
ATP酶可以催化化学代谢反应,由于其较好的生物相容性和生物性能,已成为一种有前景的生物纳米马达。然而,ATP酶通常功能活性较低,且难以在细菌中重组表达。本文主要报道了一种新型功能调节性ATP酶的简单的纯化方法,及其较高的动力活性，并建立了一种新的细菌亚克隆方法。
作者：吴荣贵 李大军 王春玲 刊期：2015年第08期
苯乙腈经甲基化、水解和溴甲基化反应制得重要中间体2-（4-溴甲基苯基）丙酸（5）,收率为53.2%,溴甲基化反应未见文献报道。5经甲酯化、缩合、水解和成钠盐得洛索洛芬钠,总收率40%（以苯乙腈计）,纯度99.8%。该路线原料易得,操作简便,收率稳定,适合于工业化生产。
作者：吴风收 胡越 宋率华 王凯 刊期：2015年第08期
地尔硫中间体拆分副产物L-cis-2-羟基-3-（4-甲氧基苯基）-3-（2-氨基苯硫基）丙酸甲酯经环合、氧化、还原和开环共4步反应制得其外消旋产物,总收率78%。氧化过程采用新型绿色氧化剂邻碘酰苯甲酸,选择性高、条件温和,且其还原产物邻亚碘酰基苯甲酸可进行化学再生。
作者：郭建锋 符义刚 王孟华 吕金良 张国龙 刊期：2015年第08期
葡萄糖经异丁酰基和三氟乙酰基保护羟基得1-三氟乙酰基-2,3,4,6-O-四异丁酰基葡萄糖（5）,随后与4-苯甲酰氧基苯乙醇发生糖苷化反应得1-[2-（4-苯甲酰氧基苯基）乙基]-2,3,4,6-O-四异丁酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷（7）,然后在碱性条件下脱保护得红景天苷,总收率约55%,纯度99.5%。其中化合物5和7未见文献报道。
作者：王盈 刊期：2015年第08期
设计了一种新型的基于微乳的半固体聚合物凝胶给药系统,用于难溶性非甾体抗炎药的局部给药。微乳由蓖麻油、水、Tween-80（表面活性剂）和乙醇（助表面活性剂）组成,处方中再加入增稠剂Carbopol 960以获得所需稠度。以吲哚美辛（IND）为模型药物,考察了载药和空白体系的流动性、黏弹性和结构特性。结果显示,这些特性均受到IND的影响。
作者：程杰兵 洪家春 赵军 陈英奇 张玲玲 刊期：2015年第08期
2,3-二甲基-4-硝基吡啶-1-氧化物以碳酸钾和氢氧化钾为混合碱,三氟乙醇为溶剂和反应试剂经亲核取代制得2,3-二甲基-4-（2,2,2-三氟乙氧基）吡啶-1-氧化物,然后在乙酐作用下经重排得3-甲基-2-（乙酰氧基）甲基-4-（2,2,2-三氟乙氧基）吡啶,粗品减压蒸馏纯化,酯交换得2-羟甲基-3-甲基-4-（2,2,2-三氟乙氧基）吡啶,总收率71%,改进后工艺操作简单,适...
作者：潘月 王佳珉 李端华 王辂 易八贤 刊期：2015年第08期
用实验室自制的α-氨基酸酯水解酶（AEH）催化合成了头孢克洛。考察了pH值、温度、酶浓度、7-ACCA/D-PGM·HCl投料比、有机溶剂和D-PGM·HCl流加方式等多个因素对该反应的影响。所得最优工艺组合为：pH 6.1,温度15℃,7-ACCA浓度100 mmol/L,投料比1∶1.3,反应体系含25%乙醇,加料方式为侧链流加。优化工艺后头孢克洛的转化率达80%以上,为其酶法合成的...
作者：黄宜兰 王岩 陈少欣 刊期：2015年第08期
以肠杆菌属（Enterobacter sp.）SIPI-10为出发菌株,经紫外与亚硝基胍（NTG）诱变,筛得1株L-岩藻糖高产突变株SIPI-N79,产量为1 276 mg/L。通过优化发酵培养基组成,得到优化配方（g/L）：甘油30.0,胰蛋白胨LP0042 5.0,CaCO3 5.0,L-岩藻糖的摇瓶发酵产量为1 582 mg/L。进一步在5 L发酵罐中进行分批补料培养,当补加150 g葡萄糖时,L-岩藻糖的产量达...
作者：朱炎 刊期：2015年第08期
脂肪或芳香醇在氰尿酸（10 mol%）、2,2,6,6-四甲基哌啶氮氧化物或2-氮杂金刚烷-N-氧化物（3 mol%）催化下,以碳酸钾（2 eq）为碱,经次氯酸钠溶液（1.2 eq）氧化生成醛或酮,14例收率86%~99%。芳环及双键不发生氯代副反应。
作者：张方方 王明兹 刘海元 郑雅媗 吴水生 刊期：2015年第08期
采用单因素法和均匀设计法优化了闽浙马尾杉内生真菌炭团菌（Hypoxylon investiens）NX9的摇瓶发酵条件及培养基配方,以提高石杉碱甲的产量。优化后的发酵条件为：种龄60 h、接种量8%。培养基配方（g/L）为：马铃薯200、丙酮酸钠1、乙酸钠0.2、甘露醇50、葡萄糖50、硫酸镁0.5、硫酸铵10、硝酸钠5、维生素B6 0.1;pH 6.4。在上述条件下,石杉碱甲的...
作者：贾灿潮 卢慧娟 黄柳芳 陈曼英 姬生国 刊期：2015年第08期
建立了近红外光谱（NIRS）法测定何首乌中的2,3,5,4＇-二苯乙烯葡萄糖苷（1）。以HPLC法测定何首乌中1的含量,以TQ8.0分析软件结合化学计量学方法建立何首乌中1的近红外定量分析模型。模型的内部交叉验证决定系数（R2）为0.996 65,校正均方差（RMSEC）为0.068 8,预测均方差（RMSEP）为0.074 9,内部交叉验证均方差（RMSECV）为0.093 67。本法可准...
作者：赵美荣 杨华 王立升 刊期：2015年第08期
为提高阿奇霉素（1）的溶解度和溶出度,采用饱和溶液法制备1的β-环糊精（β-CD）或其衍生物（羟丙基-β-环糊精、甲基-β-环糊精和2,6-二甲基-β-环糊精）包合物,并以正交设计优化了包合工艺。熔点法、红外光谱、扫描电镜分析结果证实1被β-CD及其衍生物包合。考察了优化所得4种包合物的包合率、溶解度和溶出度。结果表明,包合物的溶解度和溶出度均显...
作者：陈芳 杨柳榴 周臻 王兵 丁存刚 刊期：2015年第08期
以聚乙烯吡咯烷酮（PVP）K30为载体制备马来酸阿塞那平的固体分散体,以提高药物的溶解度和溶出速率。采用药物-载体比例1∶1.5的固体分散体,加入羟丙甲纤维素（HPMC）等其他辅料,制成置于舌下能迅速溶化的舌下膜剂。以拉伸性能和溶化时间为指标,优化HPMC的种类和用量。考察了照优化处方制备的马来酸阿塞那平舌下膜在不同pH值介质的体外溶出行为,...
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