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塞曲司特的合成

作者：袁哲东; 王强; 俞雄; 张秀平 刊期：2006年第04期

庚二酸经双酯化后歧化为其单酯，经酰氯化、付-克反应、还原、水解得7-羟基-7-苯基庚酸，再与三甲基氢醌缩合、氧化制得抗哮喘药塞曲司特，总收率接近40％。

阿达帕林的双金属催化偶联反应合成

作者：刘志常; 龙伯华; 郑东辉; 向建南 刊期：2006年第04期

1-金刚醇和4-溴苯酚经付-克反应、酚羟基甲基化得到的2-（1-金刚烷基）-4-溴苯甲醚，与6-溴-2-萘甲酸甲酯经双金属催化交叉偶联、皂化反应制得阿达帕林，总收率67％。

罗美昔布的合成工艺改进

作者：张爱华; 朱天卫; 郭敏 刊期：2006年第04期

对甲苯胺经酰化、缩合、Smiles重排和水解得到的N-（2-氯-6-氟苯基）对甲苯胺，经酰化反应、闭环、还原和水解等反应制得罗美昔布，总收率接近40％。

5-氨基-4-氧代戊酸盐酸盐的制备

作者：李丽; 谭丹; 林原斌 刊期：2006年第04期

乙酰丙酸经酯化、溴化得到5-溴或3-溴-4-氧代戊酸甲酯混合物，无需分离，直接与邻苯二甲酰亚胺钾在DMF中反应得N-[（2-氧代-4-甲氧羰基）丁基]邻苯二甲酰亚胺，最后经稀盐酸酸解得到5-氨基-4-氧代戊酸盐酸盐，总收率接近44％。

硅烷化剂苯基二甲基氯硅烷的合成及应用

作者：邓锋杰; 陈萍华; 温远庆; 蒋华麟 刊期：2006年第04期

用氯苯和二甲基二氯硅烷经格氏反应和取代反应制得硅烷化试剂苯基二甲基氯硅烷，总收率72％。将其应用于辛伐他汀的半合成，收率49％。

胸腺五肽的合成

作者：于丽君; 刘作家; 张福中 刊期：2006年第04期

采用对酸敏感的Boc法α-氨基保护策略和碳链逐步增长法液相合成了胸腺生成素Ⅱ第32～36位氨基酸残基胸腺五肽，总收率30％。

羧酸转化为相应酰胺的简便方法

作者：Han; K-J; 王宏博（摘） 刊期：2006年第04期

羧酸和伯（仲）胺在三乙胺存在下，用氯甲酸三氯甲酯为酸活化剂，室温反应0．5～1h，可得相应酰胺，12例收率80％～95％。该法条件温和，反应时间短，收率较高且后处理简单。

芳基溴的铜催化氰化

作者：Schareina; T; 胡猛（摘） 刊期：2006年第04期

芳基溴在Cu（BF4）2·6H2O和N,N’-二甲基乙二胺存在下，加DMA和K4[Fe（CN）6]在压力容器中140℃进行氰化反应。13例收率54％～96％。

氨噻肟酸乙酯的合成

作者：胡艾希; 徐娟娟; 伍小云 刊期：2006年第04期

4-氯-3-氧代丁酸乙酯经肟化、与硫脲环合制得2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-羟基亚胺基乙酸乙酯，在相转移催化剂溴化四乙铵作用下用硫酸二甲酯醚化制得氨噻肟酸乙酯，总收率46％。

2,3，4，6-四-O-乙酰基-1-溴-1-氯-β-D-甘露糖的合成

作者：宋绍兴; 唐燕辉; 陈国荣; 朱晨江; 薛佳睦 刊期：2006年第04期

2，3，4，6-四-O-乙酰基-1-溴-1-氯-β-D-甘露糖（1）是合成β-不饱和甘露糖苷的关键中间体，后者可进而获得具有抗炎作用的Sialyl Lewis X类似物、生化试剂伴刀豆球蛋白A的糖配体以及“分子标志”等糖药物或糖生化试剂。本研究以文献为基础制得1（图1），并进行了工艺改进。

N-乙酰胺基乙酸甘草次酸酯的合成及HPLC检测

作者：杨晓辉; 刘利军; 戴小军 刊期：2006年第04期

甘草次酸（glycyrrhetinic acid，2）是从豆科植物甘草的根茎中提取得到的五环三萜类化合物。药理活性研究表明：2的3-羟基被取代后，其抗炎活性、抗溃疡活性较为显著，且3、30-位分别成酯后具有较高的抗炎活性。

降纤酶的聚乙二醇修饰及产物的纯化研究

作者：武霞; 冯军; 赵文杰 刊期：2006年第04期

研究了降纤酶的聚乙二醇修饰及纯化方法。采用正交法考察影响修饰的4个因素，确定了最佳条件。利用分子筛柱色谱得到了较高酶活力保留的修饰产物，SDS-PAGE检测为单一条带。

还原型谷胱甘肽的金属螯合亲和色谱纯化

作者：潘飞; 邱雁临 刊期：2006年第04期

制备了以壳聚糖为载体的金属螯合亲和色谱分离纯化还原犁谷胱甘肽（GSH）。研究了pH、铵离子浓度等对GSH洗脱的影响。根据试验结果确定洗脱液为pH4．2、0．02mol／L磷酸盐缓冲液（含0．5mol／L NH4Cl），所得GSH纯度可达49．8％，平均提取率为67．9％。

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刊期：2006年第04期

丝裂霉素C磁性纳米粒Ⅱ．大鼠体内的药动学和靶向性

作者：朱瀛; 陆伟根; 张琳 刊期：2006年第04期

评价了丝裂霉素C磁性纳米粒（1-MNP）在大鼠体内的约动学和靶向性。采用HPLC法测定大鼠肝、肾和血浆中的约物浓度。采用约物的靶向效率（DTE）、相对靶向效率（RTE）、靶向性指数（DTI）和相对靶向指数（RTI）评价了磁场作用下1-MNP在大鼠体内的靶向性。结果表明，1-MNP在磁场作用下能改变大鼠体内的药物分布，并显著增大靶器官中的药物浓度。