杂志简介:《中国医药工业》杂志经新闻出版总署批准,自1970年创刊,国内刊号为31-1243/R,是一本综合性较强的工业期刊。该刊是一份月刊,致力于发表工业领域的高质量原创研究成果、综述及快报。主要栏目:专论与综述、研究论文、药学管理与信息、其他_其他·书评
作者:袁哲东; 俞雄; 王强; 张秀平 刊期:2006年第01期
水杨酸甲酯经氯化、硝化、还原制得3-氨基-5-氯-2-羟基苯甲酸甲酯,与氯乙酰氯环合、甲基化、水解制得6-氯-4-甲基-3,4-二氢-3-氧代-2H-1,4-苯并嗯嗪-8-甲酸,再经氯化、与3-氨基奎宁环反应和成盐制得盐酸阿扎司琼,总收率37%。
作者:鲍亚杰; 苏冰; 李晓东; 王雅丽; 苏焕臣 刊期:2006年第01期
2,3-二氨基-6-甲氧基吡啶和乙氧基荒酸钾经闭环得到5-甲氧基-1H-咪唑并[4,5-自]吡啶-2-硫醇,再与2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶缩合后氧化得到抗溃疡药泰妥拉唑,总收率48%。
作者:Tanemura; K; 翁志洁(摘) 刊期:2006年第01期
以聚乙二醇二乙醚为溶剂,用NaBH4常温反应0.5h可高收率地还原醛为相应的醇,5例收率89%~99%。还原酮除室温外,有的则需加热至60~100℃,9例收率71%~98%。可利用该方法对醛酮混合物选择性还原前者。
作者:Zhang; ZW; 刘玲玲(摘) 刊期:2006年第01期
缩羰基酯加催化量InBr3,在水中回流15-240min裂解得到相应的醛,对甲氧基、亚甲二氧基和苄氧基等敏感基团无影响。19例收率86%-95%。但1,1-二乙酰氧基癸烷在实验条件下反应5h也仅有痕量癸醛生成。
作者:孟庆伟; 曾伟; 赖琼; 李悦青; 赵伟杰 刊期:2006年第01期
氰乙酰胺和乙酰乙酸乙酯经缩合环合、氯化、氰基水解、霍夫曼降解、催化氢解脱氯、选择性氯化制得2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶,再与2-氯烟酰氯进行酰胺化反应、环丙胺亲核取代和闭环反应生成奈韦拉平,总产率39%。
作者:Ghosh; R; 刘玲玲(摘) 刊期:2006年第01期
在催化量ZrOCl2·8H2O作用下,β-萘酚和2当量乙酰氯于二氯甲烷中室温反应可得到乙酰化产物,收率97%。另用醇、苯酚、胺或硫醇也可顺利得到乙酰化产物,41例收率86%-98%。各底物在无溶剂条件下也可进行反应,且时间短、收率高。催化剂可回收套用。
作者:Jiang; X-F; 黄志红(摘) 刊期:2006年第01期
环烃和芳烷烃与溴在未活化MnO2促进下,0~80℃搅拌10-100min进行一溴化反应,得到相应的烷基溴。8例收率97%~100%。CH3、CH2、CH共存时,溴化发生在叔碳。直链烷烃非端基碳收率为20%~79%,端基碳无溴化反应。MnO2可方便回收利用。
作者:蒋锦; 王玉成; 郭慧元 刊期:2006年第01期
氯丙酮经乙酸基化、碱性水解、Raney Ni催化还原胺化得到(R,S)-2-氨基丙醇,总收率44%。
作者:周淑晶; 白术杰; 刘红 刊期:2006年第01期
N-乙酰苯胺经付-克酰化得到N-(对乙酰基苯基)乙酰胺,在BF3-Et2O作用下经Pb(OAc)。氧化、水解得到对氨基苯乙酸,总收率35%。
作者:谷保祥; 王明亮 刊期:2006年第01期
氯化3-(1-萘基)-2,5-二苯基-2H-四唑鎓(1)在细胞脱氢酶等氧化还原酶作用下可生成不溶性的紫色甲[月朁]类物(formazan,4),进而用于细胞着色,可直接用于微生物或哺乳动物活性组织的研究。
作者:黄娟; 陈正杰; 冯军; 郑玉果; 赵文杰 刊期:2006年第01期
以紫外和微波结合诱变选育lipstatin产生菌Streptomyces toxytricini SIPI-HJ-80,获得高产突变株SIPI-UM-5,其lipstatin摇瓶发酵单位是出发株的3.25倍。菌株经多次传代,遗传性状稳定。
作者:Mantzouridou; F; 袁宁(译); 胡又佳(校) 刊期:2006年第01期
研究了摇瓶培养时氧传递速率(OTR)对三孢布拉霉合成β-胡萝卜素产量的影响。结果显示:当最大OTR值为20.5mmol·L^-1.h^-1时,β-胡萝卜素的产量达到最高,为704.1mg/L。此时,接合孢子占生物量干重超过50%。另一方面,发现OTR超过20.5mm01.L^-1.h^-1对细胞生长和色素形成是有害的。为阐明氧化压力对β-胡萝卜素合成的影响,测定了不同OTR...
作者:Daniel; M; 陈国泽(译); 胡又佳(校) 刊期:2006年第01期
报道了重组蛋白Aspin——由寄生性Trichostronglus colubriformis产生的一种门冬氨酰蛋白酶抑制剂类似物在大肠杆菌中的表达。研究了表达具生物活性、可溶而非形成包涵体的Aspin并使产量最大化的培养条件。高生长速率和表达水平易形成包涵体。在分批发酵中降低生物反应器的温度、溶氧水平和营养物浓度,使表达处于低水平,均能有效增加可溶性Asp...
作者:蒋秋燕; 凌沛学; 林洪; 张天民 刊期:2006年第01期
采用流通蒸汽法对透明质酸进行热降解研究。结果表明,随着热处理时间的延长,透明质酸分子量(Mr)降低,特性黏度和Mr降低速率变小,而葡糖醛酸含量基本不变。回归分析表明,Mr与热处理时间t符合对数方程Mr=-47.18Int+154.64。说明热降解是制备特定Mr范围透明质酸的简便方法。
作者:陆杨燕; 周华锋; 夏强; 马全红; 顾宁 刊期:2006年第01期
利用含维甲酸微乳60℃时的相图优化制备其固体脂质纳米粒(SLN)条件。结果表明,脂质材料甘油单硬脂酸酯与混合乳化剂[硬脂酸聚烃氧(40)酯-泊洛沙姆(7:3)]的最佳配比为1:6。按优化处方制备的SLN粒径随药物含量增加而略有增大,含量为182gg/ml的SLN25℃避光放置120d,平均粒径为(12.8±0.7)nm。兔离体皮肤试验表明,该制品8h累积透过...