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盐酸多奈哌齐的合成

作者：何兵明; 邱友春; 陈捷; 张福利 刊期：2005年第11期

4-哌啶甲酸甲酯经N-苄基取代、KBH4/ZnCl2还原、Swern氧化得到1-苄基-4-哌啶甲醛(5);3-(3,4-二甲氧基苯基)丙烯酸经催化氢化、闭环生成5,6-二甲氧基-1-茚酮(8).5和8再经Aldol缩合、催化氢化、成盐制得盐酸多奈哌齐,总收率33%(以4-哌啶甲酸甲酯计).

使用OprF作为锚定蛋白在大肠杆菌表面展示脂肪酶及在有机溶剂中筛选对映异构体的应用

作者：Lee; SH; 陈丹（译）; 胡又佳（校） 刊期：2005年第11期

开发了一种新的细胞表面展示系统，使用铜绿假单孢菌的一种主要外膜蛋白OprF作为锚定位点。荧光假单孢菌SIK W1脂肪酶基因通过C端删除融合技术与截短的oprF基因融合。在大肠杆菌表面成功展示了截短的OprF-脂肪酶融合蛋白。通过蛋白杂交分析、免疫荧光显微术和整个细胞的脂肪酶活性确定了截短的OprF-脂肪酶融合蛋白在膜上的定位。为了检测细胞表...

由抗体介导的小分子干扰RNAs经细胞表面受体的体内传递

作者：Song; E; 尚珂（译）; 胡又佳（校） 刊期：2005年第11期

将小分子干扰RNAs（siRNAs）传递至细胞内是其应用于临床治疗的关键障碍。设计了鱼精蛋白-抗体的融合蛋白传递siRNA至感染HIV或转染HIV胞膜的细胞。该融合蛋白（F105-P）设计为将鱼精蛋白编码序列连接到HIV-1胞膜抗体的重链Fab段的C末端。与F105-P相连的siRNAs仅在表达HIV-1胞膜的细胞内诱导基因沉默化。此外，针对HIV-1衣壳基因gag的siRNAs在受...

盐酸米那普仑反式异构体的合成及结构确证

作者：卞红平; 施振华; 彭文敬; 宁奇 刊期：2005年第11期

(±)-(1S,2S)-2-羟甲基-1-苯基环丙羧酸经溴化、酰氯化、酰胺化、Gabriel反应,最后成盐制得盐酸米那普仑(1)的反式异构体(2),总收率19%.比较了1和2的1HNMR及NOSEY谱学特征.2可作为1质量控制的对照物.

更正

刊期：2005年第11期

甲硝唑磷酸二钠的合成

作者：徐启贵; 李勤耕; 田睿 刊期：2005年第11期

甲硝唑和三氯氧磷经酯化、水解反应制得甲硝唑单磷酸酯,在甲醇中成钠盐得到甲硝唑磷酸二钠一水合物,总收率85%.

酮洛芬的相转移催化氧化合成

作者：范琦; 程秀华; 张琴; 蒋心惠; 朱凯 刊期：2005年第11期

2-(3-苄基苯基)丙醛和高锰酸钾在相转移催化剂度米芬作用下,以苯为有机相、氢氧化钠水溶液为水相氧化制得酮洛芬,收率69%,纯度99.5%.

醛生成α-烯丙基仲醇

作者：Tan; X-H; 陈莉莉（摘） 刊期：2005年第11期

醛和烯丙基氯（或溴）于水中，在SnCl2／PdCl2催化下室温反应16-24h，得α-烯丙基仲醇，16例收率大多数90％以上。

α-氨基酸氧化脱羧为腈

作者：Hiegel; GA; 邓韧（摘） 刊期：2005年第11期

α-氨基酸、吡啶于水（或甲醇）中搅拌，缓缓加入三氯异氰尿酸，生成对应的少一个碳的腈，7例收率58．4％-88．0％。

3-氯-4-三氟甲氧基苯胺的制备

作者：赵昊昱 刊期：2005年第11期

邻三氟甲氧基苯胺经硝化、Sandmeyer反应和还原反应制得纯度大于99%的3-氯-4-三氟甲氧基苯胺,总收率45%.

3-乙胺基丙酸乙酯的合成工艺改进

作者：刘鑫荣; 刘峻峰 刊期：2005年第11期

3-乙胺基丙酸乙酯是合成喹诺酮类抗菌药吡哌酸、依诺沙星的重要中间体,比较了分别以无水乙醇、氯仿、甲苯和环己烷为溶媒,用丙烯酸乙酯和无水乙胺在-5～0C制备目标物的结果,确定用环己烷做溶媒效果最好,收率85%,纯度98%.

卤代酚用KHSO4-Na2SO3还原脱卤

作者：Adimurthy; S; 唐家邓（摘） 刊期：2005年第11期

溴和碘代酚加KHSO4-Na2SO3于甲醇中回流24-48h，可不同程度地脱卤。1-溴（碘）-2-萘酚得收率92％（98％）的2-萘酚。2,4，6-三溴（碘）苯酚得收率45％（57％）的2,6-二溴（碘）苯酚。

N^4-烷氧羰基胞嘧啶核苷一锅法制备

作者：Chen; Y-L; 陈莉莉（摘） 刊期：2005年第11期

保护的胞嘧啶核苷衍生物与三光气悬浮于甲苯中，回流1h生成的异氰酸酯不分离，加醇一锅反应得相应的保护的标题化合物，不必分别预制备氯甲酸酯。2N收率59．2％和63．9％。0℃下采用甲醇钠脱保护，4例收率54．1％～67．7％。

芳基甲酸甲酯还原为相应的醇

作者：Boechat; N; 吴渭（摘）; 王国平（校） 刊期：2005年第11期

芳基甲酸甲酯与硼氢化钠-甲醇体系在四氢呋喃中回流反应2～4h，制得相应的醇。该法简单高效，14例收率88％-97％。

5-氟胞嘧啶核苷的合成

作者：程先超; 刘新泳 刊期：2005年第11期

5-氟胞嘧啶核苷(1)是曾作为抗肿瘤药研发的氟西他滨(flurocitabine)的合成中间体[1],1964年报道的合成路线[2]反应条件苛刻,操作繁琐,收率仅24%～27%.本研究参考相关文献[3～6],以六甲基二硅氮烷(HMDS)和三甲基氯硅烷(TMSCl)为硅烷化试剂,与5-氟胞嘧啶(2)反应制得2,4-二(三甲基硅烷基)-5-氟胞嘧啶(3),3与四乙酰核糖缩合得2',3',5'-三乙酰基-5-氟...