中国医药工业杂志 北大期刊 CSCD期刊 统计源期刊

恩曲他滨的合成

作者：孟静芳; 吴雪松; 岑均达 刊期：2005年第10期

水合乙醛酸和l-(孟)醇经酯化得到的二羟基乙酸l-(孟)基酯,依次与2,5-二噻烷-1,4-二醇、氯化亚砜和硅烷保护的5-氟胞嘧啶反应,最后还原得到HIV逆转录酶抑制剂恩曲他滨,总收率27%.

离子液体促进氟罗沙星的合成

作者：许剑平; 乐长高 刊期：2005年第10期

2,3,4-三氟苯胺经与EMME缩合、环合、氟乙基化、与N-甲基哌嗪缩合和水解反应制得氟罗沙星,前4步反应可被离子溶剂1-丁基-3-甲基咪唑六氟磷酸盐促进,如环合反应温度由300℃降至200℃,总收率61%.

盐酸替扎尼定的合成

作者：徐加; 沈怡; 向玲; 邓勇 刊期：2005年第10期

4-氯-2-硝基苯胺依次经还原、缩合成环、硝化、还原制倒丶屑涮?-氯-4-氨基-2,1,3-苯并噻二唑,再与1-乙酰基咪唑烷-2-酮缩合、水解、成盐制得盐酸替扎尼定,总收率46%.

3-酮基4-雄甾烯-17β-羧酸甲酯的合成改进

作者：吴玉萍; 姚菊英; 葛文; 夏克坚 刊期：2005年第10期

孕烯醇酮乙酸酯经溴仿反应、酯化、沃氏氧化得到非那雄胺的关键中间体3-酮基-4-雄甾烯-17β-羧酸甲酯,其中沃氏氧化用邻硝基苯甲醛为氧化剂,使用催化量异丙醇铝在甲苯中于95℃反应2h即可完成,收率85%.总收率71%.

2-（α-溴丙酰）硒吩及其类似物的合成

作者：钟武; 肖军海; 李松 刊期：2005年第10期

硒吩和丙酸酐在85%磷酸作用下酰化得到2-丙酰硒吩,再用溴化铜溴代得到AGEs裂解剂的中间体2-(α-溴丙酰)硒吩,收率60%.同法制得类似物2-溴乙酰硒吩,收率89%.

2-三氟甲基噻吨-9-酮的制备

作者：孙洪利; 杨雪艳; 吴范宏 刊期：2005年第10期

邻巯基苯甲酸和对氯三氟甲苯缩合得到邻-(对三氟甲基苯硫基)苯甲酸,再经浓硫酸脱水闭环得到抗抑郁药氟哌噻吨的中间体2-三氟甲基噻吨-9-酮,总收率49%.

4-氯-2-碘甲苯的制备

作者：薛叙明; 赵昊昱 刊期：2005年第10期

4-氯-2-碘甲苯(1)是医药和农药的中间体,本研究参考相关文献[1,2],用4-氯-2-硝基甲苯(2)经铁粉还原制得5-氯-2-甲基苯胺(3),并确认2和铁粉的投料摩尔比1:3为还原反应的最佳条件,3收率可达64.4%,纯度97.1%(GC法).3再经重氮化和碘代反应制得1[3～6](图1).此法操作简便,未见文献全过程报道,1总收率29%,纯度99.7%(GC法).

尖吻蝮蛇毒中一种新类凝血酶的分离纯化

作者：翟宁; 陈正杰; 冯军; 赵文杰 刊期：2005年第10期

用阴离子交换色谱和凝胶过滤色谱技术,从尖吻蝮蛇毒中纯化得到一个具有凝血活性的组分.经Superdex 75 HR10/30预装柱检测,纯度达99.91%.SDS-PAGE显示为单一条带,还原、非还原条件下分子量分别为59.25k、52.58k.该组分的凝血酶比活为41.5u/mg,精氨酸酯酶比活为14.29u/mg,但不激活血浆凝血因子ⅩⅢ.EDTA不能抑制其凝血活性,而苯甲磺酰氟则产生不可...

复合诱变和抗性筛选高产谷胱甘肽酵母菌株

作者：贾学杰; 王雅琴; 李亮 刊期：2005年第10期

对75株酵母菌经初筛、复筛和单倍体分离,得到胞内还原型谷胱甘肽(GSH)含量较高的单倍体酵母菌株S1(a),并进行遗传标记.经硫酸二乙酯诱变、紫外诱变及两者的复合诱变,ZnCl2、乙硫氨酸抗性交替筛选得GSH含量较高的单倍体F4(a,Arg-,ZnCl2r,Ethr),GSH含量与产量分别比出发单倍体提高了73.5%和118.1%.

PEG400和KCO3催化的Knoevenage反应

作者：何康永 刊期：2005年第10期

用粉状K2CO3及PEG400为催化剂，不加溶剂90-120℃，反应1～2．5h可高效催化芳香醛与活性亚甲基化合物缩合的Knoevenage反应。23例收率72％～93％。以硝基甲烷或硝基乙烷作为活性亚甲基化合物，未获产物。

硝基苯酚和氯代吡啶酚的简便合成

作者：杨涛 刊期：2005年第10期

氯代硝基苯和多氯代吡啶在含少量水的叔丁醇中与氢氧化钾回流反应得到标题化合物，含水量是关键因素，过量水会降低产率。5例收率42％～90％，反应条件温和简便。

促渗剂对万灵五香巴布剂中麝香酮经皮渗透的影响

作者：庞丹梅; 梁文权 刊期：2005年第10期

研究了Transcutol P、Labrasol、Labrafil M 1944、N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)、月桂氮(卓)酮、1,2-丙二醇等促渗剂对复方万灵五香巴布剂中麝香酮透过小鼠离体皮肤性能的影响.结果表明,月桂氮(卓)酮、NMP、Transcutol P对麝香酮有促渗作用(P＜0.05).以月桂氮(卓)酮-1,2-丙二醇-Labrasol(3:15:6)为复合促渗剂时麝香酮的透皮吸收速率最快.

《中国医药技术与市场》征订启事

刊期：2005年第10期

盐酸西替利嗪巴布剂的工艺优化

作者：韩璐; 胡晋红; 朱全刚 刊期：2005年第10期

考察了对盐酸西替利嗪巴布剂黏性影响较重要的3个辅料的用量,并研究了优化处方的含水量、黏性及体外释放度的关系.结果表明,随巴布剂含水量的减少,黏性逐渐减弱,释药速度减慢.60℃干燥9h,含水量为23%,黏性及体外释放均较好.

茶碱盖塞型脉冲胶囊的制备及影响因素考察

作者：莫良侃; 杜青; 廖娟 刊期：2005年第10期

分别制备了不溶性囊身、茶碱速释片和溶蚀性盖塞片。在不溶性囊身中依次填入羧甲淀粉钠、速释片、盖塞片，再盖上水溶性囊帽组装成茶碱盖塞控制型脉冲胶囊。考察了盖塞片处方工艺对释药时滞的影响。结果显示，所得胶囊在体外呈明显的时滞脉冲释放，且释药时滞随盖塞片中乳糖用量的减小和片重增加而增加。