中国医药工业杂志 北大期刊 CSCD期刊 统计源期刊

UK-78282的合成

作者：梁西周; 达世俊; 李瀛 刊期：2005年第04期

对甲氧基肉桂酸经LiAlH4还原、溴代得到3-(4-甲氧基苯基)溴丙烷,与4-哌啶甲酸乙酯反应得到的1-[3-(4-甲氧基苯基)丙基]哌啶-4-甲酸乙酯经还原后与二苯甲醇醚化,得到钾离子通道阻断剂UK-78282,总收率58%.

2-（2-噻吩）乙胺的新法合成

作者：方方; 俞康信; 吉爱国 刊期：2005年第04期

噻吩和氯乙酰氯经付-克反应得到2-氯乙酰噻吩,氨解得到的2-氨基乙酰噻吩再用85%水合肼还原得到2-(2-噻吩)乙胺,总收率70%.

4，4’-二羟基二苯甲酮的合成

作者：阮启蒙; 伍杰; 束怡; 周广治; 束家有 刊期：2005年第04期

用乙酸酐保护对羟基苯甲酸的羟基,再经氯化亚砜酰氯化、与苯酚成酯得到对乙酰氧基苯甲酸苯酯,最后经脱乙酰保护基和Fries重排得到4,4′-二羟基二苯甲酮,总收率68%.

《中国医药工业杂志》编委李桢先生逝世

刊期：2005年第04期

D-对羟基苯甘氨酸的不对称转化拆分

作者：杨帆; 张征林; 邹建忠 刊期：2005年第04期

以d-3-溴樟脑-8-磺酸铵盐为拆分剂,在水杨醛存在下,拆分外消旋对羟基苯甘氨酸得到阿莫西林等的侧链酸D-对羟基苯甘氨酸,总收率70%,光学纯度＞99%.

S36-19 硝基芳香化合物还原为偶氮物Sfinivasa GR等

作者：刘勇 刊期：2005年第04期

硝基芳香化合物在室温、甲醇中，以铅作催化剂，三乙胺甲酸盐作氢供体，被还原为相应的对称取代的偶氮化合物，包括含有其它可还原基团，如卤素、氰基、酚、酯、甲氧基等。14例收率86％～92％。

S36-20 芳香卤化物的铜催化胺化反应 Luz等

作者：裘鹏程 刊期：2005年第04期

芳香卤化物在温和条件下，以2-N,N-二甲胺基乙醇为溶剂，于铜催化下进行胺化。研究了不同的铜催化剂，碱，水分，不同结构的D-羟基叔胺对反应的影响。某些条件下生成芳氧基化合物。

5-硝基水杨酸的制备

作者：朱惠琴 刊期：2005年第04期

水杨酸和硝酸铈铵在90%乙酸中用聚乙二醇-400催化,于50℃反应1.5h得到5-硝基水杨酸,收率63%.

S36-21 碳酸二苄酯作为苄基化试剂Shieh WC等

作者：张万金 刊期：2005年第04期

用碳酸二苄酯为苄化剂，以离子溶剂为溶剂或添加剂，能大幅度提高N-苄基化反应的速率。相同条件下，采用微波辐射，反应速率可进一步提高。以氯化四丁基铵为离子溶剂，5例收率71％～89％。

4-甲磺酰基苯乙酸的合成

作者：黄银华; 金宁人; 陈新志 刊期：2005年第04期

4-甲磺酰基苯乙酸(1)可作为糖尿病、前列腺癌治疗药物[1,2],以及新一代环氧合酶-2(COX-2)抑制剂的中间体[3],可用苯甲硫醚经氯甲基化得到4-甲硫基氯苄,再经氰基亲核取代后水解得到4-甲硫基苯乙酸(2)[4],或先制成格氏试剂后与二氧化碳反应得到2[5],2经氧化即得1(图1).此法路线较长,且氯甲基化反应收率和产品纯度都很低.

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刊期：2005年第04期

CaCO3促进肝素黄杆菌产肝素酶机理的研究

作者：马小来; 袁勤生 刊期：2005年第04期

研究了CaCO3促进肝素黄杆菌产肝素酶的机理.结果显示,CaCO3除具调节pH的作用外,其分解产物Ca2+对产酶有促进作用,而CO32-则刺激菌体生长.研究还表明,肝素黄杆菌发酵产肝素酶的最佳pH在6.2左右.

他克莫司产生菌的选育和生产工艺研究

作者：朱健; 谢祥茂; 陈俊勇 刊期：2005年第04期

产他克莫司的原始菌株Streptomyces hzsw-1-25经紫外、60Co、HNO2等方法诱变,筛选得高产突变菌株hzsw-8-1123,优化发酵培养基后,进行摇瓶和2m3罐的发酵试验,并研究了产物的分离提取工艺.

第九届中国国际生物技术和医药工业展览会暨研讨会

刊期：2005年第04期

超临界溶液快速膨胀法制备灰黄霉素微粒

作者：胡国勤; 张从良; 陈琪; 邓修 刊期：2005年第04期

采用含有夹带剂丙酮的超临界溶液快速膨胀法制备灰黄霉素超细颗粒.所得微粒粒径约1μm.减小喷嘴孔径、提高夹带剂浓度或降低预膨胀温度均可使微粒粒径减小.