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马来酸氟伏沙明的合成

作者：陶克美; 周勇; 张健存 刊期：2005年第02期

1-氯-4-甲氧基丁烷与对三氟甲基苄腈经格氏反应得到5-甲氧基-1-(4-三氟甲基苯基)戊酮,与盐酸羟胺成肟后经与2-氯乙胺盐酸盐缩合及成盐反应制得抗抑郁药马来酸氟伏沙明,总收率40%(以对三氟甲基苄腈计).

普卢利沙星的合成

作者：程春生; 张宝砚; 李鹏; 杨贺选 刊期：2005年第02期

用3,4-二氟苯胺制得6,7-二氟-4-羟基-2-甲氧甲硫基喹啉-3-羧酸乙酯,在乙醇中与盐酸反应得到巯基化合物后,经与1,1-二碘乙烷环合、与哌嗪缩合、酸性水解得到6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1H,4H-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸,最后与由3-羟基-2-丁酮和三光气反应后溴代得到的4-溴甲基-5-甲基-1,3-二噁环戊烯-2-酮缩合,得到氟喹诺酮类...

不对称氨羟化反应合成紫杉醇C13片段

作者：陈雷; 孙晓莉; 匡永清; 张生勇 刊期：2005年第02期

用反式肉桂酸异丙酯为原料,N-溴代苯甲酰胺为助氧化供氮试剂,分别在配体3、4存在下进行锇催化的不对称氨羟化反应,一步制得抗癌药紫杉醇的C13片段N-苯甲酰基-(2R,3S)-3-苯基异丝氨酸异丙酯,收率分别为41.2%和43.6%,对映体过量(ee)均为97%.

B36-03用杂合杆状病毒表达系统在家蚕内进行牛白介素-21（IL-21）的表达和一步纯化Muneta Y等 Biotechnol Lett

作者：龚家玮; 朱春宝 刊期：2005年第02期

运用一种杂合杆状病毒在家蚕中大规模生产牛白介素-21(IL-21)，该病毒是苜蓿银纹夜蛾核型多角体病毒和家蚕核型多角体病毒的杂合体。构建了一种带有牛白介素一21全长CDNA的重组杂合杆状病毒，并用它来感染家蚕幼虫或蚕蛾蛹。感染病毒后，成熟的牛IL-2l可在血淋巴或蛹的细胞溶解液中产生，用阳离子交换柱一步纯化得到。

B36-04通过含胶粘红酵母环氧化物水解酶的重组巴斯德毕赤酵母生产S-氧化苯乙烯Lee　EY等Enzyme　MicrobTechnol

作者：陈丹; 朱春宝 刊期：2005年第02期

构建了一株携带来源于胶粘红酵母的编码环氧化物水解酶(EH)基因的重组巴斯德毕赤酵母，可以对一些苯乙烯氧化物的外消旋混合物对映体选择性水解以生产Ｓ－氧化苯乙烯。EH基因是通过对胶粘红酵母的ＣDNA文库的PCR扩增获得的，并整合到巴斯德毕赤酵母的染色体DNA上，在AOX启动子的调控下表达EH。

间溴苯甲醚的合成

作者：曹玉庆; 杜云飞; 陈保华 刊期：2005年第02期

硝基苯经溴代、还原、重氮化后水解得到间溴苯酚,再在无溶剂条件下用硫酸二甲酯甲基化得到间溴苯甲醚,总收率37%.

S36-10三氟甲磺酸铈催化酯化DalpozzoR等Tetrahedron Lett

作者：马丽; 周伟澄 刊期：2005年第02期

醇或酚与醋酐于无水乙腈中用三氟甲磺酸铈催化酯化。操作简便、条件温和。三氟甲磺酸铈可回收套用。30例收率73％～98％。

S36-111,2-二醇化合物加N-溴代琥珀酰亚胺制备1,2,-二酮化合物Khurana JM等Tetrahedron Lett

作者：施圆 刊期：2005年第02期

间氟苯乙酮的制备

作者：赵昊昱 刊期：2005年第02期

间氟苯乙酮(1)是常用的药物合成中间体,可由间氨基苯乙酮进行Schiemann反应得到[1],以亚硝酸钠和氟硼酸为试剂的产率仅19.6%;以亚硝酸钠和氢氟酸为试剂的产率虽可达到60.5%,但操作繁琐,氢氟酸腐蚀性强,重氮盐剧毒且易爆.

S36-12富电子芳香化合物的碘化Adimurthy S等TetrahedronLen

作者：刘多; 王国平 刊期：2005年第02期

芳香化合物与碘化钾、碘酸钾在稀盐酸中反应，生成相应的碘代产物。该法对环保有益。11例收率65％～99％。

完全疏水化酰化壳聚糖的制备及反应条件的研究

作者：刘超; 辛梅华; 李明春; 汪敏; 冯震 刊期：2005年第02期

制备了完全疏水化的脂肪长链酰化壳聚糖,并用元素分析、红外光谱和核磁共振进行表征.研究了反应条件对酰化度的影响,结果表明:在吡啶-氯仿(2:1)介质中,分子量最低的壳聚糖酰化度最高.通过对完全酰化产物进行选择性还原,可获得两亲性N,N-双酰化壳聚糖.

鸟苷产生菌TA208发酵工艺优化

作者：武改红; 王健; 张蓓; 张克旭; 陈国梁 刊期：2005年第02期

鸟嘌呤核苷(guanosine,1),又名9-β-D-呋喃核糖基鸟嘌呤,可用于合成阿昔洛韦、利巴韦林、5'-鸟苷酸(5'-GMP)、三磷酸鸟苷(GTP)等药物[1].随着1工业用途及国内市场的扩大,1的发酵生产也得到重视[2].

软胶囊崩解迟缓现象机理的初步研究

作者：刘建平; 马旭; 翁凌骧 刊期：2005年第02期

分别测定甲醛处理后明胶胶片的平衡溶胀量、蛋白质溶出量和氨基酸残基含量,考察常用附加剂对明胶中氨基酸残基含量的影响.结果表明,平衡溶胀量、溶出量和氨基酸残基含量之间呈良好线性关系.软胶囊的崩解迟缓与明胶中氨基酸残基的含量有关,加入丙二醇和山梨醇可使明胶中氨基酸残基含量显著下降,加入甘氨酸和焦亚硫酸钠则含量降低的幅度较小.

B36-05类芽孢杆菌A11环糊精酶的纯化和表征Kaulpiboon J等EnzymeMicrobTechnol

作者：龚家玮; 胡又佳 刊期：2005年第02期

类芽孢杆菌A11能产生一种胞内环糊精酶(CDase)，已在含β-环糊精(B-CD)和酚酞的选择平板上以活性检测证实其存在。将CDase纯化22倍，收率为28％。此酶是单一多肽，分子量为80000，在pH7．O和40℃时有最高活性。等电点为5．4，N端序列为MFLEAVYHRPRKNWS。通过CDase对不同底物的相对水解活性的比较，发现其对β-CD具有高度特异性，而对相应的线形物...

灯盏花素磷脂复合物的制备及溶解性能

作者：黄桂华; 张娜; 李爱国; 王德风; 曹心珂 刊期：2005年第02期

采用溶剂挥发法制备灯盏花素(1)磷脂复合物,以1与磷脂的结合率为评估指标,采用正交设计优化处方,并考察了复合物的溶解性能.结果表明,1磷脂复合物的最佳制备条件为:1-大豆磷脂投料比为1:4,以四氢呋喃为溶剂配制1浓度为30mg/ml的溶液,于40℃反应2.5h.所得磷脂复合物可明显改善1在水及正辛醇中的溶解性能.