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替普瑞酮合成工艺的改进

作者：陈海荣; 胡宗琳 刊期：2004年第08期

橙花叔醇与乙酰乙酸甲酯进行Carroll反应制得(5E,9E)-和(5Z,9E)-法昵基丙酮,经分馏纯化得到含量较高的(5E,9E)-法呢基丙酮后再经Grignard反应、Carroll反应制得抗溃疡药替普瑞酮,总收率18%,产品纯度98%.

扎鲁司特的合成

作者：李伟; 宁奇 刊期：2004年第08期

3-甲氧基-4-甲基苯甲酸甲酯经溴化、付-克反应、甲基化、还原、酰胺化、水解、缩合制得抗哮喘药扎鲁司特,总收率15.7%.

利可替奈的合成

作者：李荀; 胡清萍; 崔学桂; 徐文方 刊期：2004年第08期

3,4-二氯笨胺经酰胺化、硝化、水解和还原反应制得4,5-二氯邻笨二胺,再经草酰化闭环、硝化反应制得NMDA受体拮抗剂利u特奈,总收率69%.

尼鲁米特类化合物的合成

作者：李倩; 吴为忠; 孙婧; 吕伟; 蔡俊超 刊期：2004年第08期

用4-硝(氰)基-2-三氟甲基苯胺在硫酸中进行重氮碘代反应制得相应的碘苯化合物,在氧化亚铜催化下与5,5-二甲基乙内酰脲在DMF中反应制得抗雄激素类药物尼鲁米特及5,5-二甲基-3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-2,4-咪唑烷二酮,总收率分别为68.9%和64.8%.

α-卤酮由卤乙烯类制备

作者：沈蓓苓 刊期：2004年第08期

二芳基亚砜的合成

作者：黄志红 刊期：2004年第08期

盐酸阿比朵尔的合成

作者：王钝; 吴秀静; 宫平 刊期：2004年第08期

以对苯醌、3-氨基巴豆酸乙酯经Nennzescu反应、D-酰化、N-甲基化制得1H-吲哚-3-羧酸乙酯,再经溴代、缩合、Mannich反应合成目标化合物,总收率22.9%.

6，7-二氟-4-羟基-2-甲氧甲硫基-3-喹啉羧酸乙酯的合成

作者：程春生; 张宝砚; 李鹏; 杨贺选 刊期：2004年第08期

3,4-二氟苯胺在三乙胺存在下与二硫化碳生成芳基取代的二硫代氨基甲酸后与氯甲酸乙酯反应得到3,4-二氟苯基异硫氰酸酯,先后与由丙二酸二乙酯在无机碱中成的盐和氯甲基甲醚反应后加热环合,得到氟喹诺酮类抗菌剂普卢利沙星的中间体6,7-二氟-4-羟基-2-甲氧甲硫基-3-喹啉羧酸乙酯,总收率85.7%.

硝基芳烃合成N-乙酰芳胺

作者：王峥; 周伟澄 刊期：2004年第08期

芳香醛缩二醇应用β-环糊精水溶液高效脱保护

作者：沈蓓苓 刊期：2004年第08期

二苯甲胺的制备

作者：张珍明 刊期：2004年第08期

二苯甲胺(1)是有机合成的中间体.可由二苯甲酮和盐酸羟胺先制得二苯酮肟(2),然后在乙醇中用金属钠还原或在氨的乙醇溶剂中用Zn粉还原得到[1];也可用苯腈和苯基溴化镁在含氨的溶剂中反应得到[2].前法简便易行,但还原反应后残余钠的去除和氨的乙醇溶液的制备较繁琐.

腈制备酰胺

作者：刘玲玲 刊期：2004年第08期

麦胚凝集素修饰磷脂酰乙醇胺的制备

作者：张娜; 徐文方; 平其能; 曹吉超 刊期：2004年第08期

提取麦胚凝集素(WGA),通过碳二亚胺交联法使wGA与磷脂酰乙醇胺(PE)共价接合,制备wGA修饰的PE(WGA-PE).用2,4,6-三硝基苯磺酸法测定修饰程度,显微镜下观察合成产物的凝血活性.结果表明,3批wGA-PE 的修饰率为40%～70%,凝血活性与等蛋白浓度的游离凝集素接近.

胞苷三磷酸的分离纯化

作者：应国清; 石陆娥; 单剑峰 刊期：2004年第08期

研究了离子交换色谱分离纯化胞苷三磷酸(CTP)的工艺条件,从4种强碱性阴离子交换树脂中选择了201×7型树脂,依次用0.4mol/L、lmol/L氯化钠溶液非连续梯度洗脱.以HPLC法测定CTP含量,采用WAX-1色谱柱,流动相为480mmol/L磷酸盐缓冲液(pH6.0),检测波长260nm,柱温35℃,测得CTP含量为75%.

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刊期：2004年第08期