杂志简介：《中国药科大学学报》杂志经新闻出版总署批准，自1956年创刊，国内刊号为32-1157/R，是一本综合性较强的医学期刊。该刊是一份双月刊，致力于发表医学领域的高质量原创研究成果、综述及快报。主要栏目：药学前沿、论文、综述
杂志简介：《中国药科大学学报》杂志经新闻出版总署批准，自1956年创刊，国内刊号为32-1157/R，是一本综合性较强的医学期刊。该刊是一份双月刊，致力于发表医学领域的高质量原创研究成果、综述及快报。主要栏目：药学前沿、论文、综述
作者：袁仲; 陈卓; 李乾斌; 胡高云 刊期：2018年第01期
蛋白酿氨酸磷酸酶1B(protein tyrosine phosphatase1B,PTP1B)作为蛋白路氨酸磷酸酶(PTPs)中一员,在胰岛素和瘦素信号转导中发挥关键的负调控作用。最近研究表明,PTP1B与内质网(ER)应激、胰岛p细胞增殖以及胰岛素分泌有重要的关联;且与2型糖尿病(T2DM)和肥胖症的发生、发展密切相关,其靶向抑制剂已成为治疗这些代谢性疾病的研究热点。本文以PTP1B...
作者：袁丽娟; 王柯人; 桑志培 刊期：2018年第01期
阿尔茨海默病(AD)是一种多见于老年人的慢性神经系统变性疾病,给家庭和社会带来了沉重的负担。现有的AD治疗药物仅能短期内改善AD的症状,并不能有效阻止和逆转该病的进程。鉴于AD病因复杂,同时作用于多个AD相关靶点的单一化合物,即“多靶点导向药物”将是AD药物研发的重要方向。黄酮类化合物在自然界广泛存在,具有多种药理活性,值得进一步开发。...
作者：蔡汉; 刘艳红; 殷婷婕; 周建平; 霍美蓉 刊期：2018年第01期
相关成纤维细胞(TAFs)是肿瘤微环境(TME)中最主要的基质细胞,可通过旁分泌、直接的细胞-细胞接触、免疫调控和胞外基质重塑等方式,对肿瘤的发生、发展及转移产生重要影响,是目前广为关注的抗肿瘤新靶点g在分析TAFs在肿瘤的分布位置及独有的生物学表达基础上,对目前已报道的TAFs靶向制剂进行详细的综述和分析,以期为肿瘤的靶向治疗提供新的思路Q
作者：许悦; 陈根富; 熊涛; 彭英; 阮婷婷; 王广基; 孙建国 刊期：2018年第01期
P-糖蛋白(P-gp)是ATP结合盒转运体家族中重要的外排转运体。诱导作用可上调细胞外排转运体的表达并增强其功能,从而减少外源性有害异物造成的伤害,对维持细胞内环境稳态有重要作用。本文结合课题组的研究,综述了近年来P-gp的诱导模型、实验方法及其在新药研究中的应用。重点总结了多种P-gp的体外细胞诱导模型和体内动物诱导模型,检测P-gp基因、...
作者：金双龙; 王芳; 邹毅; 王燕; 胡月; 郭文洁; 徐强; 赖宜生 刊期：2018年第01期
ID01抑制剂U-3i的基础上,利用生物电子等排原理,结合分子对接技术,设计并合成了11个苯磺酰胺类目标化合物。采用基于HeLa细胞的酶学测定方法评价了目标化合物对ID01活性的影响,结果表明,大多数化合物对ID01显示不同程度的抑制活性。其中,化合物3b和3e的抑制作用最强,而且能够逆转ID01介导的免疫抑制,值得进一步研究。
作者：张文政; 杨洋; 陈雅; 肖涛; 傅晓钟; 董永喜 刊期：2018年第01期
为获得具有肝靶向性的阿德福韦酯衍生物,以阿德福韦双L-氨基酸酯为先导化合物,利用胆汁酸的肠肝循环特性,采用骈合原理设计合成了10个阿德福韦单L-(硫代)氨基酸酯,单胆酸酯衍生物(6a~6j),其结构经过1HNMR,13CNMR,ESI-MS,ESI-HRMS确证。采用HepG2.2.15细胞株研究化合物的抗HBV活性,挑选其中抗病毒活性好且选择性指数较高的化合物6c(EC500.92μmol/...
作者：韩春; 吴林韬; 胡晓琴; 孙龙; 黄张建; 张奕华 刊期：2018年第01期
为寻找活性强的抗非小细胞肺癌(NSCLC)药物,设计、合成了15个结构新颖的苯胺基嘧啶/偶氮鎓二醇盐杂合物9a~9e、10a~10e、11a~11e,采用MTT法考察其对表皮生长因子受体(EGFR)L858R/T790M突变的人肺腺癌细胞H1975的增殖抑制活性。结果表明,化合物9a~9e显著抑制H1975细胞的增殖,优于对照药吉非替尼(gefitinib)。其中,化合物9b活性最强(IC50=0.65μmol...
作者：成伟华; 王文倩; 尚海; 张宏武; 郭强; 陈虹; 邹忠梅 刊期：2018年第01期
以从天然植物光叶巴豆叶醇提物中分离得到的具有一定抗肿瘤活性的西松烷型二萜化合物新巴豆瑞士松酸为先导化合物,设计并合成一系列含三氮唑的西松烷型二萜衍生物,合成12个新化合物,其结构经1HNMR、13CNMR和HRMS确定,采用MTT法考察所合成的目标化合物对HeLa,K562和K562/A02肿瘤细胞的抑制活性。活性测试结果表明,其中一些化合物具有细胞毒性。三...
作者：林锦; 王旭; 王艰; 许秀枝; 陈垚昊; 李柱来 刊期：2018年第01期
采用具有喹唑啉为母核的抗肿瘤药物作为先导化合物,利用生物电子等排原理,设计并合成一系列4-(N-芳基)胺基-6-长链烷氧基取代蝶啶类化合物7a~7l,并利用MTT法测试其对A549、KG1a和HGC-27肿瘤细胞的增殖抑制作用。以3-氨基吡嗪-2-羧酸甲酯为起始底物,通过6步反应合成12种目标化合物(7a~7l)并确证其结构(1HNMR、13CNMR、MS)。生物活性试验表明,蝶啶...
作者：张敏; 李晶晶 刊期：2018年第01期
探讨甘草黄酮类化合物对细胞周期依赖性蛋白激酶(CDK1)的抑制活性及抑制肝肿瘤细胞Bel-7402活性。采用CDK1和CCK-8试剂盒分别测试甘草黄酮类化合物对CDK1的抑制活性和对肝癌Bel-7402细胞的体外增殖抑制活性。构建肝癌Bel-7402裸鼠皮下肿瘤模型,并将小鼠随机分为3组:灌胃给药组、阳性药物组和空白对照组,连续灌胃给药18d,每隔1天记录实验小鼠的体...
作者：王硕; 孙晓艳; 陈金龙 刊期：2018年第01期
为了进行生物体内丙酮酸含量变化的可视化研究,筛选了若干螺酰肼结构的罗丹明基探针分子,在水相中与丙酮酸分子中的活性羰基发生席夫碱反应,螺环单元自发打开,特征荧光和紫外吸收增强。研究发现,罗丹明6G酰肼对丙酮酸响应灵敏度最高,565nm处荧光强度变化与丙酮酸浓度0.2~120μmol/L范围内呈良好线性相关,检测限低至0.1μmol/L,专属性高,体内常见生...
作者：宋凤娟; 艾永玲; 钟文英; 王菁 刊期：2018年第01期
通过在温和条件下氧化石墨粉的方法合成高分散性、高荧光强度的石墨烯量子点(GQDs),并运用此GQDs对Cu2+和GSH具有荧光猝灭-恢复的效应,建立对这两种物质简便、快捷的检测方法。Cu2+与GSH的浓度分别在1.0~10.0mmol/L、0.1~1.0mmol/L范围内与GQDs的荧光强度呈良好线性关系,检测限分别为0.01和0.1mmol/L。此外,在实际样品的检测中,加标法测得的回收...
作者：李丽丽; 王洪朋; 田海伟; 李晋; 高双双; 哈婧 刊期：2018年第01期
建立顶空气相色谱法,测定selexipag中甲醇、乙醇、丙酮、二氯甲烷、四氢呋喃和甲苯的残留量,为其质量控制提供试验依据。色谱柱为KromatPC-624(V)(30.0m×0.32mm,1.8μm)毛细管柱,采用程序升温模式:初始柱温40℃,维持5min,以20℃/min升至180℃,维持5min;氢火焰离子化检测器(FID),进样口温度为200℃,检测器温度为250℃,分流比为20∶1。在该色谱条件...
作者：李梦诗; 吴腾; 曹静桦; 何亚军; 亓翠玲; 王丽京 刊期：2018年第01期
利用自发2型糖尿病基因工程Leprdb/db小鼠糖尿病小鼠模型,探讨穿心莲内酯(andrographolide,Andro)对糖尿病肾病的作用及机制。利用试剂盒检测Andro治疗Leprdb/db小鼠24h后的尿蛋白、血肌酐和血尿素氮水平;利用HE染色和PAS染色分别检测Andro对糖尿病小鼠肾脏组织的病理改变和还原糖水平的影响;采用免疫组织化学染色法检测Andro对Leprdb/db小鼠肾...
作者：宁宏宇; 江涛; 张瑞; 何羽; 姚文兵; 田浤 刊期：2018年第01期
为了考察蛋白质中定点引入对硝基苯丙氨酸后对T细胞分化的影响,以人表皮生长因子受体2(HER2)胞外区为模型分子,利用实验室前期构建的工程菌表达了定点引入对硝基苯丙氨酸的HER2突变体。用含对硝基苯丙氨酸的HER2突变体免疫小鼠,分析其对小鼠T细胞亚群分化的影响。研究结果显示,对硝基苯丙氨酸的引入显著增强了HER2的免疫原性,免疫5周后,突变体免...
影响因子：0.16
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发行周期：半月刊
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