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胰高血糖素样肽-1受体激动剂在神经系统疾病治疗中的研究进展

作者：印蕾 王影 陈松 高向东 刊期：2014年第04期

肠促胰素型糖尿病治疗药物胰高血糖素样肽-1（GLP-1）在人体作用广泛,GLP-1受体在人体分布广泛且疗效多样。研究表明,除治疗糖尿病外,GLP-1受体激动剂在中枢和外周神经系统均能发挥良好的神经保护和抗感染作用,显示了良好的应用前景。本文综述了近年来GLP-1受体激动剂在阿尔茨海默病、帕金森病、脑卒中等神经系统疾病中的临床前和临床治疗中的研...

西他沙星关键中间体胺基氮杂螺环的不对称合成

作者：赖增伟 徐黎 宋壮 雷显涛 许庆龙 孙宏斌 刊期：2014年第04期

7-（S）-（叔丁氧羰基胺基）-5-氮杂螺[2.4]庚烷是合成新一代喹诺酮类抗生素西他沙星和欧拉沙星的关键中间体,但现有合成方法收率低、立体选择性较差。本研究对其合成工艺进行了改进,开发了一种新的不对称合成方法,反应的收率和立体选择性得到了明显提高,且原料易得,步骤短,所得手性异构体光学纯度高。

基于遗传算法寻找抗HBV活性分子的关键分子指纹片断

作者：刘恒平 王锦政 高成哲 徐斌 李清然 林新昊 林克江 刊期：2014年第04期

通过活性HBV DNA聚合酶抑制剂,采用二维定量构效关系方法寻找与活性关系相关的关键分子特征。模型采用遗传逼进算法,寻找关键的分子指纹片断,所得方程调整r2为0.911 9、预测r2为0.848 9。所获得的8个分子指纹片断药效特征与药效团模型相一致。这些分子指纹片断相较于片断库或随机片断更具有针对性,通过这些片断组装的分子库将极大地提高虚拟筛选...

三白草中一个新的降碳木脂素类成分

作者：庄涛 徐保磊 黄丽茹 陈星怡 梁敬钰 曲玮 刊期：2014年第04期

从三白草的95%乙醇提取物中分离得到3个化合物,分别鉴定为Sauchinolide A（1）,rel-（7S,8S,7＇R,8＇R）-3,3＇,4,4＇,5,5＇-hexamethoxy-7.O.7＇,8.8＇-lignan（2）,galgravin（3）。其中化合物1为新的降六碳木脂素,命名为三白草内酯A;化合物2和3为首次从三白草科植物中分离得到。初步评价了化合物1-3对内皮细胞EA.hy926的缺氧/复氧损伤的保护...

温敏型透明质酸/巯基化壳聚糖眼用复合纳米凝胶的制备与评价

作者：姜美霞 熊慧 李樾 周建平 姚静 刊期：2014年第04期

制备温敏型的透明质酸衍生物（HA-PN）与巯基化壳聚糖（CMCS-NAC）的复合纳米凝胶（HP/CN）,并对其药代动力学性质进行评价。采用孵育法制备环孢素A（CsA）复合纳米凝胶（CsA HP/CN）,测定其粒度分布、Zeta电位、低临界溶解温度（LCST）和载药量等理化性质。以家兔为模型动物进一步评价了CsA HP/CN制剂眼部刺激性、黏附性和眼部药代动力学。制得...

氢化咖啡酰壳聚糖-铜-阿霉素三元配位超分子的制备及肾靶向评价

作者：乔宏志 孙敏捷 谢颖 平其能 宗莉 刊期：2014年第04期

合成了氢化咖啡酰壳聚糖衍生物（HCAC）,其中氢化咖啡酸（HCA）的取代度为15.6%;采用不良溶剂沉淀法将HCAC、Cu（NO3）2·3H2O和阿霉素（Dox）制备成三元配位超分子HCAC-Cu-Dox。通过高效液相色谱（HPLC）和电感耦合等离子体原子发射光谱（ICP-AES）分别测定Dox和Cu的含量为（7.8±0.3）%和（5.2±0.2）%;透射电镜（TEM）观察超分子为类球形纳米粒...

2013年上市新药销售额Top15

刊期：2014年第04期

核壳型磁性APTES-Fe3O4纳米涂层柱的制备及应用

作者：杜迎翔 郭洁 冯子杰 刊期：2014年第04期

以羧甲基-β-环基糊精（carboxymethyl-β-cyclodextrin,CM-β-CD）作为手性选择剂,以3-氨基丙基三乙氧基硅烷-四氧化三铁（3-aminopropyltriethoxysilane-Fe3O4,APTES-Fe3O4）磁性纳米粒吸附于毛细管内壁,在外加磁场下进行手性分离。本研究通过提供外加磁场的方式,将核壳结构的APTES-Fe3O4磁性纳米粒涂布于毛细管内壁,制备了一种核壳型磁性APTES-F...

2014年财富世界500强之制药企业名单

刊期：2014年第04期

《财富》杂志7月7日全球同步了最新的《财富》世界500强排行榜，在制药板块，除了强生、中国医药和罗氏排名上升外，其他制药公司2014年排名均比2013年排名略有下降，下滑最快的两家公司为辉瑞和阿斯利康，分别下跌了43位和55位。详细榜单见下表。

UPLC法同时测定胆木中6种成分的含量

作者：陈家全 徐光富 王慧 王静静 朱粉霞 刊期：2014年第04期

建立胆木药材中原儿茶酸、绿原酸、短小舌根草苷、3-表短小舌根、异常春花苷内酰胺和喜果苷同时测定的UPLC方法。采用Acquity BEH C18色谱柱（2.1 mm×100 mm,1.7μm）,乙腈-0.1%甲酸为流动相,梯度洗脱,流速为0.4 mL/min,进样量为2μL,柱温为40℃的色谱条件。在选定的色谱条件下,6种成分均能达到良好分离,并对方法进行了系统的验证。结果表明,线性...

联用技术鉴定与测定硫酸阿托品有关物质

作者：徐洁 胡文卉 顾冬飞 杭太俊 刊期：2014年第04期

建立高效液相离子对色谱法测定硫酸阿托品的有关物质,并利用LC-MS/MS进行结构鉴定。采用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以磷酸二氢钾缓冲液（含庚烷磺酸钠,用磷酸调pH至5.0）-乙腈为流动相进行线性梯度洗脱,对硫酸阿托品及其碱、高温、氧化破坏的有关物质进行分离;并在挥发性流动相条件下通过高分辨LC-TOF/MS测定各有关物质的准确质量和LC-MS/MS...

埃索美拉唑及其光学异构体的亲和毛细管电泳手性拆分

作者：陈蕾 杨平 季一兵 刊期：2014年第04期

以牛血清白蛋白为手性添加剂,建立埃索美拉唑对映体杂质检查的亲和毛细管电泳方法,并采用荧光光谱、圆二色光谱法,通过研究埃索美拉唑及光学异构体与牛血清白蛋白作用的热力学参数、焓熵驱动过程及蛋白构象变化对其拆分机理进行探讨。建立的电泳分离条件为：未涂层石英毛细管柱（50 cm×50μm,有效长度41.5 cm）,以pH 8.0的20mmol/L磷酸二氢钠-磷...

辛伐他汀对非洛地平在大鼠中的代谢和药代动力学的影响

作者：阴新娟 杨岩 田媛 田稷馨 于沛 张尊建 刊期：2014年第04期

非洛地平和辛伐他汀在临床上广泛被联合使用，然而并未见关于二者相互作用的研究报道，本研究旨在从体内和体外两方面研究辛伐他汀对非洛地平的代谢和口服药代动力学的影响。非洛地平和辛伐他汀在大鼠肝微粒体中共温孵，结果表明辛伐他汀是非洛地平的非竞争性抑制剂，抑制常数K=（9．86±0．27）μmol／L。12只大鼠随机分为两组，Ⅰ组灌服非洛地平...

药物研发：变化带来机遇（1）

刊期：2014年第04期

日前，IMS Health公司了2013年全球医药市场的统计数据：在全球新药研发中，适应证药物、孤儿药、专科疾病等领域的研发已发生明显变化，而大众疾病领域研发热度有所降低，治疗终点明确药物的竞争力将越发明显。

汉黄芩素抑制IL-6诱导人非小细胞肺癌A549细胞的侵袭转移作用

作者：高源 赵越 姚静 王玉 郭青龙 吴玉林 刊期：2014年第04期

探讨汉黄芩素对IL-6诱导的人非小细胞肺癌A549细胞侵袭转移的抑制作用及其可能机制。采用MTT法检测汉黄芩素对A549细胞存活影响;细胞侵袭实验检测汉黄芩素的抗侵袭转移作用;免疫荧光检测转移标志蛋白E-cadherin、N-cadherin、Vimentin蛋白水平表达;Real-time PCR分析汉黄芩素对转移标志蛋白E-cadherin、N-cadherin、Vimentin以及相关转录因子Sna...