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亲环素A抑制剂研究进展

作者：李剑; 陈玲; 柳红; 沈旭; 蒋华良 刊期：2006年第03期

亲环素A是亲环素家族重要成员，是重要的免疫抑制药物环孢素A的体内结合蛋白，除了具有肽脯氨酰顺反异构酶活性，亲环素A在一系列生物途径中发挥作用，如蛋白折叠、装配、转运、神经生长调节和HIV病毒复制。总结了天然产物抑制剂、肽类抑制剂和有机合成分子等亲环素A抑制剂的发现和发展历程，对亲环素A抑制剂的研究进展进行了综述。

滚环扩增原理及其在医药领域的应用

作者：乔婉琼; 周东蕊; 杨耀; 陆祖宏 刊期：2006年第03期

滚环扩增（rolling circle amplification，RCA）是新近发展起来的一种恒温核酸扩增方法。这种方法不仅可以直接扩增DNA和RNA，还可以实现对靶核酸的信号放大，灵敏度达到一个拷贝的核酸分子，因此在核酸检测中具有很大的应用价值和潜力。本文结合了滚环扩增技术在医药领域中的最新研究进展，介绍了滚环扩增的原理及其在医药领域中的应用。

第六届全国药用植物及植物药学术研讨会

刊期：2006年第03期

口服药物胃肠道吸收机理预测模型研究进展

作者：马广立; 程翼宇 刊期：2006年第03期

对口服药物胃肠道吸收机理预测模型的最新研究进展进行了综述。对近10年较具影响力的隔室类模型——隔室吸收与转运模型（CAT／ACAT）、胃肠道转运吸收模型（GITA）、Grass模型（IDEA^TM）及管状类模型——Willmann模型给予了分析与评价。口服药物胃肠道吸收机理预测模型对于新药筛选及计算机辅助制剂研究具有重要的应用价值。

紫杉醇C13边链的合成

作者：赵亚婷; 彭久合; 高瑞昶; 张广明 刊期：2006年第03期

目的：合成紫杉醇C13边链。方法：反式肉桂酸（1）经单过氧化硫酸氢钾复盐氧化，得到消旋环氧酸（2），化合物2经K-α-苯乙胺拆分、碱化制得钾盐（4），4与叠氮钠的反应产物经酸化得到叠氮酸（5），化合物5用4mol／L的HCL／MeOH溶液酯化得到叠氮酸甲酯（6），化合物6在含水（15％）四氢呋喃中经Zn／NH4Cl还原、苯甲酰化得到2S-羟基-3S-N-（苯甲酰...

1-烷基-3-[4-（苯并噻唑-2-巯基）苯基]胍类化合物的合成及其生物活性

作者：邢爱敏; 徐云根; 洪敏; 孙晓玉 刊期：2006年第03期

目的：合成1-烷基-3-[4-（苯并噻唑-2-巯基）苯基]胍类化合物，寻找有一氧化氮合酶（NOS）抑制活性的新型化合物。方法：以N-苯基胍为母核，在苯基对位引入苯并噻唑-2-巯基，胍中其他氮上分别引入烷基、环烷基、芳烷基等，并测定这些胍类化合物的NOS抑制活性。结果和结论：合成了13个胍类化舍物，其结构经IR、^1H NMR、MS和元素分析得到确证；初...

首个癌症疫苗在美上市

刊期：2006年第03期

美国FDA6月8日批准宫颈癌疫苗“加德西”在美国上市，这是人类研制成功的第一种癌症疫苗。这种疫苗由美国默沙东公司研发，适用于9岁至26岁女性，主要针对6型、11型、16型和18型。人乳头状瘤病毒（HPV）。据统计，16型和18型HPV导致全球产生70％以上的宫颈癌病例，6型和11型HPV导致约90％的宫颈癌前期生殖器疣病。预计这种疫苗6月底就能上市销售...

喜树碱代谢活性产物SN-38类似物的抗肿瘤构效关系研究

作者：林克江; 李玉艳; 尤启冬; 林怡斌; 张之磊 刊期：2006年第03期

目的：研究喜树碱代谢活性产物的抗肿瘤定量构效关系。方法：采用经典二维定量构效关系方法对代谢类似物的logP、拓扑性指数、电性参数和几何参数等16个参数进行研究。结果：获得相关性较好的定量构效关系方程（R^2=0．85），表明喜树碱代谢活性产物的抗肿瘤活性与一阶价分子连接性指数、氮氧电荷绝对值、最大正电荷、零阶价分子连接性指数相关...

准葛尔鸢尾叶的化学成分

作者：王昕; 秦民坚; 吴刚; 束盼 刊期：2006年第03期

目的：研究鸢尾科鸢尾属植物准葛尔鸢尾（Iris sonata Schrenk）叶的化学成分。方法：采用70％乙醇提取，硅胶柱反复层析分离及重结晶等方法从准格尔鸢尾叶中分离其化学成分，通过波谱及化学方法进行结构鉴定。结果：分离并鉴定了18个化合物，其中3个黄酮类化合物：5-羟基-7-甲氧基黄酮（tectochrysin，Ⅰ），5，7-二羟基-8-甲氧基黄酮（wogonin...

丙酸氯倍他索溶液稳定性研究

作者：陈良梅; 王柏; 周云飞; 吴满红 刊期：2006年第03期

目的：考察不同pH条件下丙酸氯倍他索（clobetasol propionate，CBT）的稳定性，并利用人工神经网络对氯倍他索在设定条件下的（伪）一级降解速率常数进行预测．方法：根据化学动力学原理，采用经典恒温法进行试验，并通过高效液相色谱法测定氯倍他索的浓度；建立3层BP人工神经网络，并通过此经过训练的网络进行（伪）一级降解速率常数的预测。...

F-68修饰后紫杉醇脂质体的大鼠体内药代动力学

作者：谭燕; 周建平; 仝新勇; 冯芳 刊期：2006年第03期

目的：考察不同量F-68修饰紫杉醇脂质体后对大鼠体内药动学行为的影响．方法：大鼠尾静脉注射未修饰紫杉醇脂质体、0．1％F-68修饰紫杉醇脂质体及0．2％F-68修饰紫杉醇脂质体，血浆处理以炔诺酮为内标，叔丁基甲醚提取。检测波长227nm，甲醇-水（65：35）为流动相，ODS-C18枉进行分析。结果：未修饰紫杉醇脂质体，0．1％F-68修饰紫杉醇脂质体及0...

尼莫地平软胶囊的稳定性和体内外相关性研究

作者：卫世杰; 刘建平; 郑文杰; 逯睿 刊期：2006年第03期

目的：考察室温放置的尼莫地平软胶囊的稳定性及体外溶出与体内生物利用度之间的相关性。方法：分别对软胶囊的崩解时限、溶出度、平衡溶胀量、氨基酸残基含量和甲醛含量进行测定，并用HPLC法测定家兔口服软胶囊后的血药浓度，研究体外溶出度和体内生物利用度之间的相关性。结果：尼莫地平软胶囊在人工胃液中的崩解时限和溶出度（45min）与在蒸...

《中国药科大学学报》校庆暨刊庆专刊征稿启事

刊期：2006年第03期

RP-HPLC法研究不同性别的大鼠尿液中盐酸雷诺嗪及其代谢物的差异

作者：钟皎; 柳晓泉; 王永升; 赵小平; 陈燕; 王广基 刊期：2006年第03期

目的：建立同时测定大鼠尿液中盐酸雷诺嗪及其代谢物的方法，用于研究其在大鼠体内的代谢。方法：在雌雄大鼠的尿液样品中加入内标甲巯咪唑，用0．1mol／L Na2CO3碱化后乙醚提取，取上清水浴挥干，流动相100μL溶解，取20止进行HPLC测定。色谱柱为汉邦Lichrospher C18柱（250mm×4．6mmID，5μm），采用梯度洗脱，流动相A：1mmol／L醋酸铵水溶液（...

LC-MS法测定比格犬血浆中长春氟宁浓度及其药代动力学

作者：赵小平; 王永升; 钟皎; 陈燕; 柳晓泉; 王广基 刊期：2006年第03期

目的：建立测定比格犬血浆中长春氟宁浓度的LC-MS方法，用于研究其在犬体内的药代动力学。方法：血浆样品中加入内标非那雄胺，0．25mol／L NaOH碱化后用乙酸乙酯提取，取上清真空挥干，流动相150μL溶解，取40μL进行LC-MS测定。色谱柱为Shimadzu VP-ODS柱（150mm×4．6mm ID，5μm）；流动相为0．01mol／L乙酸铵水溶液-甲醇（20：80），流速为1mL...