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基于配体的合理药物设计在α1-肾上腺素能受体拮抗剂上的应用

作者：李敏勇; 夏霖 刊期：2005年第05期

对近年来基于配体结构的合理药物设计方法在α1-肾上腺素能受体拮抗剂上的应用进行了综述,介绍了采用定量构效关系和药效团模型进行α1-肾上腺素能受体拮抗剂分子设计的工作,并就α1-肾上腺素能受体拮抗剂合理药物设计的未来趋势进行了讨论.

中国药科大学荣获部级教学成果一等奖

刊期：2005年第05期

3-喹啉／4-吡啶混合取代阳离子型卟啉化合物的设计、合成及其生物活性

作者：陆涛; SHI; Dong-Fang; SUN; Dae-Kyu; HAN; Hai-Yong; Laurence; H.Hurley 刊期：2005年第05期

目的:寻找具有阳离子型卟啉结构的强效端粒酶抑制剂.方法:采用Adler-Longo卟啉合成法通过芳香醛和吡咯的缩合反应制得各种组合的3-喹啉/4-吡啶基卟啉碱基,再经甲基化、离子交换得阳离子型卟啉化合物.测试所合成化合物的端粒酶抑制活性和c-Myc抑制活性.结果:非细胞试验显示所合成的化合物具有强的端粒酶抑制活性;而化合物4显示最强的c-Myc抑制活...

米格列奈类似物的合成及其降血糖作用

作者：龙绪江; 陈国华; 朱航昌; 李强; 吴斐华 刊期：2005年第05期

目的:研究米格列奈类似物的合成及其降血糖作用.方法:由丁二酸二甲酯经缩合、水解、酸酐化、胺解、氢化和成盐等反应合成目标物;测定目标物的降血糖效果.结果:合成了13个新的中间体和13个新目标化合物,其结构经IR,1H NMR和ESI-MS质谱确证.结论:初步降血糖活性测试表明,目标化合物XL 03、XL 06、XL 08和XLH 01对正常小鼠有明显的降血糖活性,其中...

菊花脑嫩茎叶的化学成分

作者：杨念云; 任爱农; 胡万春; 钱士辉; 段金廒; 田丽娟 刊期：2005年第05期

目的:对菊花脑的嫩茎叶进行化学成分的研究.方法:应用多种柱层析法分离菊花脑的化学成分,并采用波谱学分析法进行结构鉴定.结果:从菊花脑中分离得到12个化合物,即正二十六烷酸、β-谷甾醇、熊果酸、金圣草黄素、木犀草素、咖啡酸、胡萝卜苷、金圣草黄素-7-O-β-D-葡萄糖苷、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷、蒙花苷、芦丁、硝酸钾.结论:以上化合物均为...

穿心莲的化学成分

作者：王国才; 胡永美; 张晓琦; 叶文才 刊期：2005年第05期

目的:研究穿心莲(Andrographis paniculata)叶中的活性成分.方法:用各种色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果:从穿心莲叶中分离得到6个化合物,分别鉴定为:8-甲基新穿心莲内酯苷元(8-methylandrograpanin,Ⅰ)、3-脱氢脱氧穿心莲内酯(3-dehydrodeoxyandrographolide,Ⅱ)、新穿心莲内酯苷元(andrograpanin,Ⅲ)、8(17...

直立百部的化学成分

作者：吕丽华; 叶文才; 赵守训; 张晓琦 刊期：2005年第05期

目的:研究直立百部Stemona sessilifolia(Miq.) Miq.根中的化学成分.方法:运用各种色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果:从直立百部中分离得到9个化合物,分别鉴定为Protostemotinine (1)、Stemospironine (2)、Stilbostemin B (3)、Stilbostemin D (4)、4'-Methylpinosylvin(5)、芝麻素(6)、28-羟基-正二十八烷酸...

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刊期：2005年第05期

苦苣菜的化学成分

作者：徐燕; 梁敬钰 刊期：2005年第05期

目的:研究苦苣菜的化学成分.方法:利用各种色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定.结果:分离得到10个化合物,分别为:木犀草素(luteolin,Ⅰ)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(luteolin-7-O-β-D-glucoside,Ⅱ)、芹菜素(apigenin,Ⅲ)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯(apigenin-7-O-β-D-glucuronide methyl ester,Ⅳ)、芹菜...

蒸汽爆破技术在麻黄碱提取中的应用

作者：原义涛; 陈洪章 刊期：2005年第05期

目的:优选麻黄汽爆预处理后麻黄碱的提取工艺.方法:采用汽爆技术对麻黄草进行预处理,通过提取试验确定汽爆参数,然后采用正交实验法,确定汽爆麻黄中麻黄碱的提取工艺.通过电镜观察汽爆前后麻黄草组织结构变化情况,对汽爆原理及提取过程进行初步分析.结果:麻黄汽爆预处理后,麻黄碱最佳提取工艺为:100 ℃,90 min,浸提3次.结论:该提取工艺可提高麻...

更正启事

刊期：2005年第05期

表面活性剂复配制备稳定的固体脂质纳米粒混悬液

作者：侯冬枝; 谢长生; 平其能 刊期：2005年第05期

目的:表面活性剂在固体脂质纳米粒的制备过程中扮演着重要角色,为规避药物对体系的影响,本文选用4种表面活性剂制备了空白而具有良好物理稳定性的固体脂质纳米粒混悬液.方法:用激光散射粒度仪和Zeta电位分析仪(LD)检测平均粒径、颗粒分布范围和Zeta电位,另外还进行了DSC热分析和颗粒形态的TEM观察.结果:离子型表面活性剂脱氧胆酸钠可以提高纳米...

表面活性剂复配制备稳定的固体脂质纳米粒混悬液(英文)

作者：侯冬枝; 谢长生; 平其能 刊期：2005年第05期

目的:表面活性剂在固体脂质纳米粒的制备过程中扮演着重要角色,为规避药物对体系的影响,本文选用4种表面活性剂制备了空白而具有良好物理稳定性的固体脂质纳米粒混悬液。方法:用激光散射粒度仪和Zeta电位分析仪(LD)检测平均粒径、颗粒分布范围和Zeta电位,另外还进行了DSC热分析和颗粒形态的TEM观察。结果:离子型表面活性剂脱氧胆酸钠可以提高纳...

Indisetron Hydrochlofide

刊期：2005年第05期

盐酸哌唑嗪／羟丙基-β-环糊精包合作用研究

作者：王敏; 任勇; 马学琴; 董祥玉 刊期：2005年第05期

目的:研究盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精的包合,寻找改善盐酸哌唑嗪制剂性能的方法.方法:采用紫外光谱法和相溶解度法研究盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精包合作用.研磨法制备盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精包合物,差示热分析验证包合物,紫外光谱法测定包合物的含量,并考察了包合物的稳定性.结果:盐酸哌唑嗪和羟丙基-β-环糊精的包合比为1∶1,包合常数为77...