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基因敲除模型与药物作用新靶点的发现

作者：赵小平; 柳晓泉; 王广基 刊期：2004年第01期

基因敲除技术是近年来发展起来的一种新兴的技术.它运用分子生物学的手段去除某一特定的基因制成基因敲除动物模型,通过这一模型来探究疾病的发病机制和病理特征,为疾病的预防、诊断和治疗提供依据.这一技术被成功地用于药物作用新靶点的发现,为疾病的治疗提供全新的机制.本文回顾了近年来基因敲除技术的最新研究进展,指出基因敲除技术将对创新...

N-（3，4-二甲氧基苯乙基）-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺类α1-受体拮抗剂的合成及其生物活性

作者：吴斌; 夏霖; 江振洲 刊期：2004年第01期

目的:研究3,4-二甲氧基苯乙胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1-受体拮抗活性.方法:由取代苯胺通过环合、取代和胺解反应合成目的物;测定目的物体外α1-受体拮抗活性.结果:设计、合成了14个新化合物(WBⅡ-1～14),其结构均经IR、1HNMR、ESI-MS确证.化合物WBⅡ-6、WBⅡ-7、WBⅡ-10和WBⅡ-12对大鼠肛尾肌动脉环有一定的抑制作用,抑制率高于50%.结论:初步...

4-（苯并咪（噻）唑-2-）苯甲脒类化合物的合成及其一氧化氮合酶抑制活性

作者：王新图; 徐云根; 华维一; 奚涛 刊期：2004年第01期

目的:寻找抑制一氧化氮合酶(NOS)并对相关疾病具有较好治疗作用的化合物.方法:以苯甲脒为基本母核,在苯环的对位引入2-苯并咪(噻)唑基,然后在脒基N上引入环状或非环状的取代基,并测定目标化合物的诱生型NOS(iNOS)抑制活性.结果和结论:合成了4-(苯并咪(噻)唑-2-)苯甲脒类化合物12个,其结构经IR、1HNMR、MS和元素分析确证.初步的药理试验表明目标...

狼毒大戟中4种Jolkinolide型二萜的二维核磁共振研究

作者：潘勤; 施敏锋; 闵知大 刊期：2004年第01期

目的:应用NMB技术对狼毒大戟中Jolkinolide型二萜jolkinolideA和B以及17-hydroxyjolkinolide A和B的1H和13CNMR信号进行了准确归属.方法:运用2D NMR技术(1H-1H COSY、HSQC、HMBC和NOESY实验)和选用高灵敏度低噪音的二维脉冲序列、反式梯度场探头.结果与结论:首次准确地归属了4种Jolkinolide型二萜NMR谱中1H、13C信号的化学位移,并确定了17-hydro...

均匀设计法优选头孢唑林钠毫微球的制备工艺研究

作者：邹龙; 范学工 刊期：2004年第01期

目的:寻找制备头孢唑林钠毫微球的最佳工艺.方法:选择氰基丙烯酸正丁酯为载体材料,用乳化聚合法制备CS-PBCA-NP,通过单因素试验初选、均匀设计优化制备工艺.结果:在优化条件下制备的CS-PBCA-NP为乳白色胶体溶液,毫微粒外形圆整光滑、分布均匀、不粘连,平均粒径86±6 nm,包封率为(92.65±1.87)%,载药量为(68.52±1.56)%.结论:该优化条件可作为CS-PBC...

第三届国际天然产物大会（3rd-ICNP）

刊期：2004年第01期

两种聚酯微球的体外降解机制研究

作者：赵刚; 平其能; 刘拥军 刊期：2004年第01期

目的:研究聚乳酸-羟基乙酸及聚乳酸微球降解的过程及机制.方法:用5种方法分别研究:①扫描电子显微镜观察微球外观形态及表面状态;②测定干燥失重;③凝胶渗透色谱法测定聚合物的平均相对分子量;④测定介质pH值;⑤测定介质中乳酸含量.结果:聚乳酸-羟基乙酸微球的降解呈现明显外形改变和蚀解,聚乳酸微球降解表现为明显的溶胀和伴有孔洞形成.两者均...

非洛地平口腔粘膜粘附片的制备及其性质评价

作者：张建军; 高缘; 屠锡德 刊期：2004年第01期

目的:制备非洛地平口腔粘膜粘附片,并对其进行性能评价.方法:以HPMC K4M和Carbopol 974P为生物粘附聚合物,加入碳酸氢钠采用直接压片法制备非洛地平口腔粘膜粘附片.以鸡嗉囊为模型测定其粘附力,采用改进的桨法测定粘附片的体外释放行为,并测定了粘附片的表面pH值,对粘附片的体内粘附行为和刺激性也进行了评价.结果:粘附片的表面pH值为7.01±0.11....

HPMC胶囊壳对干粉吸入剂性能的影响

作者：汤玥; 朱家壁; 甘莉 刊期：2004年第01期

目的:筛选新型的干粉吸入剂用胶囊壳.方法:以HPMC胶囊壳和明胶胶囊壳进行对照,考察不同条件下胶囊壳稳定性、不同条件下胶囊壳内粉体性质,并进行碎片发生率实验.结果:HPMC胶囊壳的稳定性、对粉体的保护能力均优于明胶胶囊壳,且碎片发生率低于明胶胶囊壳.结论:HPMC胶囊壳与明胶胶囊壳相比,更适合用于干粉吸入剂.

人血浆中盐酸多奈哌齐的HPLC-MS测定法

作者：丁黎; 郝歆愚; 李丽敏; 卞晓洁; 张胜强 刊期：2004年第01期

目的:建立人血浆中盐酸多奈哌齐的HPC-MS法.方法:血样经饱和NaHCO3碱化后用乙酸乙酯提取,进行HPLC-MS分析,色谱柱为Hypersil ODS(5μm,250mm×4.6 mm),流动相为甲醇-水-三乙胺-冰醋酸(70:30:0.3:0.3),内标为盐酸非洛普,检测离子为m/z 380(多奈哌齐)、m/z 344(内标),裂解电压为120V.结果:在0.2～20ng/ml范围内多奈哌齐与内标峰面积比值与浓度线性关...

气相色谱法测定血液中毒鼠强的含量

作者：张春水; 郑珲; 刘克林; 何毅; 王炯 刊期：2004年第01期

目的:对血液中的毒鼠强进行提取和检测.方法:采用酸水解及GC/FPD、GC/MS分析的方法,研究酸水解过程中的水解温度、水解强度等方面的影响,并对毒鼠强的GC/MS图谱进行解析,建立了一个定性准确、提取效率高、干扰少的毒鼠强提取分析方法.结果:毒鼠强工作曲线在0.01～0.2μm/μl之间呈线性关系,相关系数r=0.9999.与传统的液-液提取方法相比,血液样品毒...

阿奇霉素中相关物质的研究

作者：姜建国; 张西茹; 吴如金; 杨梁 刊期：2004年第01期

目的:研究阿奇霉素中的相关物质.方法:运用色谱学和波谱学方法分离鉴定阿奇霉素中的相关物质.结果:从阿奇霉素中分离得到4个相关物质,鉴定了其中2个主要相关物质的结构分别为3'-氮去甲基阿奇霉素和12-脱氧阿奇霉素.结论:4个相关物质均为首次从阿奇霉素粗品中分离得到的新化合物,但其中2个有待进一步鉴定.

FDA受理的在研新药

刊期：2004年第01期

RP-HPLC法测定血浆中异烟肼代谢物的含量

作者：乐江; 彭仁琇; 刘娟 刊期：2004年第01期

目的:建立RP-HPLC法测定血浆中异烟肼毒性代谢物肼的方法.方法:采用反相C18柱,以5mmol/L醋酸钠(用1 mol/L醋酸调节pH至5.0)-乙腈(35:65)为流动相,检测波长300nm.结果:肼血浆浓度在8.5～85.2μmol/L范围内线形关系良好(r=0.999),平均回收率为100.2%,日内、日间RSD均小于2%.结论:本方法准确并较为简便,为测定肼血浓以监测异烟肼毒性提供了实验方法.

2003年世界首次上市新药

刊期：2004年第01期