作者:李文丽; 赵杰; 崔玉洁 期刊:《当代化工研究》 2017年第11期
苯佐卡因作为局麻药,有止痛、止痒的作用,临床上用于创面麻醉、溃疡面麻醉、粘膜表面麻醉和痔疮麻醉。同时,它也是重要的医药中间体,可作为奥索仿、奥索卡因、普鲁卡因等前体原料。本文主要介绍苯佐卡因的合成方法,为苯佐卡因合成工艺的进一步开发提供参考。
对硝基苯甲酸广泛用于制药、染料等部门,如生产盐酸普鲁卡因、普鲁卡因胺盐、叶酸、苯佐卡因、头孢菌素v、对氨基苯甲酰谷氨酸、贝尼尔、活性艳红M8B、活性红紫X-2R、滤光剂、彩色胶片成色剂、金属表面防锈剂、防晒剂等。
主要研究了以对甲基苯胺为原料通过酰胺化、氧化、水解和酯化合成苯佐卡因的合成工艺条件条件。实验结果表明,对甲基苯胺酰胺化反应收率可达96.4%,氧化反应收率可达96.5%,酯化反应收率为75.2%,苯佐卡因的总收率可达50%左右。实验中酰胺化氧化产物水解对酯化反应影响较大,实验中采用正交实验法对水解反应进行研究,并对实验结果和数据进行分析。通过红外光谱和熔点测定对目标化合物苯佐卡因进行了结构表征。
我们小的时候,出牙是否感受过疼痛?这个问题估计大家都不记得,那时的年龄还太小。如果问我们的妈妈,在我们出牙时是否用过药物给我们止疼?我猜100%的妈妈会回答没有。我们的妈妈都知道出牙疼痛是最自然的生理过程,每个人都会经历,反倒是现在不少新手妈妈被商家忽悠得忘了这一基本常识。现在网上出售的出牙止疼药膏(出牙凝胶)销售火爆,产地来自世界各地,澳洲、英国、德国、日本。
美国食品和药品管理局(FDA)近期信息,警示含苯佐卡因的非处方口服药品可能导致严重且致命的血液系统风险。苯佐卡因是一种局部麻醉剂,一些非处方药品含有该成份,用于暂时缓解由于轻微刺激、疼痛或口腔和咽喉损伤引起的疼痛。含苯佐卡因的上市产品有凝胶、喷雾剂、软膏、溶液和锭剂等剂型,有诸如Anbesol,Orabase,Orajel,Baby Orajel,Hurricaine和Topex等商品名和仿制药。处方局部麻醉剂包括阿替卡因、布比卡因、氯普鲁卡因、利多...
作者:张斌; 许莉勇 期刊:《浙江工业大学学报》 2004年第02期
由对硝基甲苯为原料合成对氨基苯甲酸乙酯(即苯佐卡因)时,在酯化反应过程中,一般都是用浓硫酸作为催化剂,苯佐卡因的收率比较低.本文研究常用路易斯酸作为催化剂,发现苯佐卡因的收率可提高到67%.
作者:马微; 代汉慧; 张英春; 陈冬东; 王海波; 柳彩云; 王秀君; 唐英章 期刊:《食品工业科技》 2011年第02期
建立了测定减肥保健食品中非法添加药物苯佐卡因的高效液相色谱-串联质谱分析方法。减肥咖啡、减肥茶、减肥胶囊、减肥片剂、减肥饼干等不同类型的减肥保健食品经超声萃取后,以WatersAtlantisT3柱(150mm×2.1mm,3μm)分离后,采用多反应监测(MRM)正离子模式检测,定性离子对为m/z166与m/z138和m/z166与m/z94,采用m/z166与m/z138进行定量。实验结果表明,苯佐卡因在0.01~50μg/L的范围内呈良好的线性关系,相关系数为0.9985,在低、中...
作者:熊全美; 马晋隆 期刊:《中国医药工业》 2004年第01期
建立了复方美佐含片含量和有关物质测定的HPLC方法,采用C8色谱柱,乙腈-0.07mol/L磷酸二氢钾缓冲液(pH3.0)(25:75)为流动相,检测波长220nm.氢溴酸右美沙芬与苯佐卡因分别在7~35μg/ml和2.8~14μg/ml浓度范围内线性关系良好(r均为0.9999),平均回收率分别为99.9%(RSD 0.43%)和98.8%(RSD 0.74%).
作者:张燕; 谭会洁; 谭亚东; 孔茜 期刊:《药学研究》 2005年第03期
目的建立一种简易的苯佐卡因软膏剂中苯佐卡因的含量测定方法.方法用紫外分光光度法在290nm波长处测定苯佐卡因的含量.结果苯佐卡因平均回收率为101.22%,线性范围5.085~40.68μg·ml-1(RSD<2%).结论本法操作简便,结果准确,适用于不同级别医院苯佐卡因院内制剂的质量控制.
作者:姜韧; 柯可; 刘刚; 张丽红; 薛克昌; 史宁 期刊:《药物分析》 2005年第11期
目的:建立HPLC测定皮湿霜中苯佐卡因、地塞米松磷酸钠和醋酸氯己定含量的方法。方法:色谱柱:YWG C18分析色谱柱(4.6mm×250mm,10μm);流动相:甲醇-水(62:37,含0.3%三乙胺,磷酸调pH3.0);流速1mL·min^-1;检测波长240nm。结果:苯佐卡因、地塞米松磷酸钠和醋酸氯己定的理论板数分别为5600,3500,3200;回归方程分别为:Y=1.382×10^7+1.550×10^7X(r=0.9998),Y=6.563×10^4+3.220×10^7X(r=0.9995),Y=-2...
作者:向灿辉; 王文君; 郭丹妮; 钟冬梅; 田亮 期刊:《黑龙江大学自然科学学报》 2016年第04期
利用荧光和紫外吸收光谱法研究了苯佐卡因与牛血清白蛋白的相互结合作用。测定了两者的结合位点数(n)和结合常数(Ka),结果分别为0.87和1.11×10~4L·mol~(-1),该结果表明复合物中苯佐卡因和牛血清白蛋白的结合比约为1∶1;不同温度下淬灭常数(kq)分别为1.52×1012L·mol~(-1)·s~(-1)(p H 7.4,291 K)和1.39×1012L·mol~(-1)·s~(-1)(p H 7.4,310 K),表明苯佐卡因与牛血清白蛋白作用过程中荧光猝灭为静态淬灭。结合同步...
表面麻醉药物的使用技巧 临床上常用的表面麻醉药物有以下几种:1%丁卡因,0.5%地布卡因,1%达克罗宁,4%利多卡因,20%苯佐卡因等。表面麻醉有两大目的,一是止痛,二是制止反射的发生。
罗格列酮可导致黄斑水肿,苯佐卡因引起高铁血红蛋白血症,尼莫地平不能经消化道外给药。
作者:潘英明; 王恒山; 梁敏; 朱金婵 期刊:《甘肃教育》 2007年第06期
以对甲苯胺为原料,经酰化、氧化、水解、酯化等一系列反应,用微型实验仪器合成了苯佐卡因.
作者: 期刊:《中华医学信息导报》 2006年第05期
苯佐卡因喷雾剂(商品名Hurricaine、Topex或Cetacaine)临床上通常用于小型手术或胃和气道插管时口腔和咽喉处黏膜的局部麻醉,使用时偶而会出现高铁血红蛋白血症。不过,也有些高铁血红蛋白血症的病例是由于苯佐卡因喷剂使用不当(如喷雾持续时间比推荐时间氏,喷雾次数过多)造成的。2006年2月8日,美国退伍军人健康管理局(VA)宣布决定停止苯佐卡因喷剂的上述临床应用。迄今为止,FDA仍认为这些喷雾剂的不良事件的报告数量很...
2006年2月10日,FDA公共卫生忠告,提醒医疗卫生人员和患者注意与苯佐卡因(Benzocaine)相关的高铁血红蛋白血症。
作者:纳涛(编译); 范鸣(审校) 期刊:《药学进展》 2006年第03期
Plethora Solutions公司的新型麻醉制剂PSD-502是第一个被专门开发用于早泄的麻醉产品,Ⅱ期临床试验表明它能显著地延迟射精时间。 局部喷雾剂似乎是被开发用于早泄治疗的唯一完全麻醉产品。然而,许多麻醉制剂,如局麻药苯佐卡因超标签范围地被用于治疗此病,Nexmed公司开发出一种前列腺素激动剂勃起功能障碍治疗药前列地尔和利多卡因联用疗法,用于此症,目前正处于Ⅱ期临床试验。
作者:母瑞红; 柯林楠; 周红娇 期刊:《中国医疗器械信息》 2010年第12期
目的:采用高效液相色谱法(HPLC)测定避孕套中苯佐卡因(benzocaine)的含量。材料与方法:采用Polaris C18-A(5μm 250×4.6mm)色谱柱,用乙腈-水60:40作为流动相,检测波长为265nm,流速:1.0ml*min-1,进样量10μl。结果:苯佐卡因在98.5μg/ml~492.5μg/ml范围内呈良好的线性关系(相关系数R2=0.9998),精密度(RSD)0.7%,平均回收率为102.4%。结论:该方法操作简便可行,适用于含苯佐卡因避孕套中苯佐卡因含量的质量控制。
苯佐卡因是局部麻醉药,主要用于皮肤病止痒,创面、痔疮及溃疡面止痛等,在我国主要作为非处方药使用。近年来,美国和加拿大药品管理当局相继了苯佐卡因导致高铁血红蛋白血症的警示信息,国家药品不良反应监测中心对苯佐卡因的安全性问题也一直保持高度关注,及时跟踪国外最新的安全性信息,并在《药物警戒快讯》上相关信息。为使广大医护人员和患者更好地了解苯佐卡因可能出现的风险,保障临床用药安全,国家药品不良反应监测中心特通...
本刊讯 据国家食药监局网站7月13日消息,国家药品不良反应监测中心通报,提醒广大医务人员、药品生产企业和公众关注苯佐卡冈引起高铁血红蛋白血症的安全性信息。