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半富马酸喹硫平的合成研究

作者：梁伟周; 刘涛; 陈延蕾; 陈新志 刊期：2004年第12期

2-氨基二苯硫醚和三光气反应得到的2-异氰酸基二苯硫醚在多聚磷酸中闭环后,经氯代、与哌嗪缩合得到11-哌嗪-1-基二苯并[b,f][1,4]硫氮杂革,由2-(2-氯乙氧基)乙醇进行哌嗪N4-位烷基化反应后与富马酸成盐,制得抗精神病药半富马酸喹硫平,总收率63.4%(以2-氨基二苯硫醚计).

阿立哌唑的合成

作者：王军玲; 贾湘曼; 鲍春和; 陈子明; 蒋晔 刊期：2004年第12期

间氨基酚和3-氯丙酰氯制得的酰胺在无水三氯化铝作用下环合得7-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮,与1,4-二溴丁烷成醚后与1-(2,3-二氯苯基)哌嗪进行取代反应制得抗精神病药阿立哌唑,总收率25%.

2-取代噻唑基苯并异硒唑-3（2H）-酮衍生物的合成及抗真菌活性

作者：孙青; 姜远英; 吴秋业; 张大志; 赵庆杰 刊期：2004年第12期

用2-氯硒基苯甲酰氯和2-氨基-4-芳基噻唑在DMF中闭环制得了9个2-取代噻唑基苯并异硒唑-3(2H)-酮衍生物,并对8种真菌的体外抑菌活性进行测试.结果表明此类化合物对常见深部致病真菌,如白念珠菌、新生隐球菌、申克氏孢子丝菌等有一定的体外抑制活性,其中化合物2和3对新生隐球菌的活性分别是对照药氟康唑的4倍和2倍,化合物3和9对裴氏着色真菌的活性...

N-甲基仲胺的合成

作者：KumpatyHJ; 吴雪松 刊期：2004年第12期

醛或酮与四异丙氧基钛、甲胺的甲醇溶液室温反应5h，再用硼氢化钠还原，得到N-甲基仲胺。本法条件温和且对酸敏感基团无影响。16例收率70％～95％。

α-溴代酮的简易合成

作者：PaulS; 黄伟 刊期：2004年第12期

多种酮不加溶剂与六亚甲基四胺．溴复合物及碱性Al2O3混合研磨，经微波照射6～10min后，可方便地得到相应的α-溴代酮。16例收率73～83％。

对羟基苯硼酸频哪醇酯的合成

作者：晁建平; 武文琼; 罗宣德; 凌仰之 刊期：2004年第12期

用叔丁基二甲基氯硅烷保护对溴苯酚的酚羟基,制成Grignard试剂后与硼酸三甲酯反应制得对叔丁基二甲基硅氧基苯硼酸二甲酯,再与频哪醇进行酯交换反应后脱去保护基得到对羟基苯硼酸频哪醇酯,总收率28.2%.

2，4，5-三氟苯甲酸的合成

作者：张明泉; 杨郭明; 商志才; 俞庆森 刊期：2004年第12期

用2,4-二氯-5-氟苯甲酸和氯化亚砜反应得到的酰氯,经氨水酰胺化后脱水生成2,4-二氯-5-氟苄腈,再经氟代、水解制得2,4,5-三氟苯甲酸,总收率46%.

2005年《化工中间体》征订启事

刊期：2004年第12期

N-烷基化壳聚糖的相转移催化制备

作者：汪敏; 李明春; 辛梅华; 刘超; 徐金瑞 刊期：2004年第12期

采用溴化十六烷基三甲基铵作相转移催化剂,在氢氧化钠水溶液进行低聚水溶性壳聚糖的N-烷基化修饰改性反应.研究了反应介质、催化剂种类、碱的用量、烷化剂用量、反应时间、反应温度等因素对壳聚糖衍生反应的影响.

超滤浓缩银耳多糖的研究

作者：左勇; 罗惠波; 吴华昌 刊期：2004年第12期

采用超滤浓缩银耳多糖,研究了超滤膜的选择、预处理方法、料液的温度、压力和pH对超滤的影响.结果表明:采用70kD内压式中空醋酸纤维素超滤膜,在温度25C,压力0.12～0.15MPa的中性水溶液环境下,较通常的浓缩方法产率提高22.4%.

一种提高大肠杆菌植酸酶异源表达的巴斯德毕赤氏酵母发酵策略

作者：ChenCC; 龚家玮; 朱春宝 刊期：2004年第12期

在AOXl启动子的控制下，大肠杆菌植酸酶基因appA在甲基营养酵母菌巴斯德毕赤氏酵母中得到了高效表达。在甲醇诱导前更换新鲜培养基以除去有阻遏作用的甘油和代谢废物，明显地提高了植酸酶的表达。通过适当调整培养基成分和发酵策略，分别使摇瓶规模的植酸酶活性水平从118提高到204u／ml，高细胞密度发酵的植酸酶从1880提高到4946u／ml。培养上清...

通过膨胀床离子交换色谱法从未澄清的乳链球菌亚种乳A164的培养液中一步纯化乳链球菌素Z

作者：CheighCI; 陈丹; 朱春宝 刊期：2004年第12期

开发了一个简单的利用膨胀床、离子交换色谱法分馏乳链球菌亚种乳A164产生的乳链球菌素Z的一步纯化方法。在空塔速度为367cm／h时能达到这种吸附剂的最高的动力学结合能力(为0．92)，使床膨胀大约2．7倍。最大吸附的pH范围是3～4，用0．15mol／L的氯化钠等度洗脱能达到约90％以上的回收。从未澄清的乳链球菌A164的培养液中一步纯化乳链球菌素Z能...

硫酸沙丁胺醇脉冲释放片的研究Ⅰ．缓释微球的制备及影响因素考察

作者：王晓维; 金方 刊期：2004年第12期

采用动态吸附法制备硫酸沙丁胺醇药物-树脂复合物,再通过液体球形结聚技术制备缓释微球,考察了骨架材料、附加剂的种类和用量对微球体外释放行为的影响;并对释放机理进行探讨,结果表明微球的体外释放符合Higuchi方程.

漂浮型脉冲释放胶囊的人体内γ-闪烁扫描示踪研究

作者：邹豪; 孔令山; 谢明萱; 高申; 蒋雪涛 刊期：2004年第12期

制备了99mTc标记的漂浮型脉冲释放胶囊和非漂浮型胶囊,并采用γ-闪烁扫描法监测标记试剂在健康志愿者体内的转运过程.结果表明,在体内漂浮型胶囊较非漂浮型胶囊具有更长的胃滞留时间,前者在体内外试验中的时滞分别为(4.3±0.3)h和(4.0±0.3)h,两者基本相符.

羟丙基-β-环糊精对伊曲康唑及其盐酸盐的增溶作用

作者：陶涛; 张华晨; 顾玉兰 刊期：2004年第12期

以伊曲康唑及其盐酸盐为模型药物,以相溶解度为考察指标,探讨了影响羟丙基-β-环糊精增溶作用的因素,如平均取代度、摩尔浓度、药物溶解性能、离子强度、pH和温度等.结果表明,伊曲康唑的相溶解度与环糊精中羟丙基的平均取代度成反比,与环糊精摩尔浓度成正比.