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EGFR／HER-2双受体酪氨酸激酶抑制剂拉帕替尼的研究进展

作者：陶黎阳 符立梧 刊期：2008年第12期

EGFR／HER-2是理想的抗肿瘤分子靶点。拉帕替尼（lapatinib）是口服的小分子EGFR／HER-2双受体酪氨酸激酶抑制剂，体内外的临床前试验证实了lapatinib的抗肿瘤活性，Ⅰ期临床研究显示了它的安全性，治疗侵袭、复发、炎性、脑转移乳癌的Ⅱ、Ⅲ期临床研究取得了可喜的成绩。随着对乳癌生物特性的理解，选择特异的肿瘤亚型（HER-2过表达），进行分...

FLT3在急性白血病靶向治疗中的研究进展

作者：刘涛 刘珍珍 朱平 程克棣 Lars Ronnstrand 刊期：2008年第12期

FMS-like Tyrosine Kinase 3（FLT3）是一种受体酪氨酸激酶，在造血干细胞、前体B细胞等的增殖、分化以及存活中具有重要作用。急性白血病的发病往往伴随着FLT3的异常活化，FLT3突变是造成其异常活化的主要原因，且FLT3突变的患者往往具有较差的预后。FLT3抑制剂的研究为白血病靶向治疗提供了广阔的前景。

基于他克林的多靶点乙酰胆碱酯酶抑制剂的研究进展

作者：叶敏忠 成志毅 皮荣标 刊期：2008年第12期

乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase，AChE）是目前治疗阿尔采末病（Alzheimer’s disease，AD）的一个重要靶点。其中基于他克林的二联体（dimeric）和杂合体（hybrid）的研究得到广泛重视。设计思路正由同时结合AChE双位点提高抑制活性和选择性转变为针对AD多靶点定向作用的开发。该文综述了基于他克林的二联体或杂合体的抗AD研究进展及对其...

Aβ寡聚体与阿尔采末病及其靶点药物研究进展

作者：刘明 辛现良 周瑞宇 杜晓光 耿美玉 刊期：2008年第12期

Aβ在阿尔采末病（AD）中起着重要的作用，寡聚化的Aβ分子被认为是AD发病的原发性因子，能够通过不同的机制发挥神经毒性作用，引发记忆损伤和神经元丢失，以Aβ为作用靶点的药物开发和应用也已初露端倪。该文对Aβ寡聚体在AD中的毒性作用和以Aβ为作用靶点的药物开发现状作一综述。

快速起效抗抑郁药物的研究进展

作者：薛瑞 张有志 邹莉波 刊期：2008年第12期

目前临床使用的抗抑郁药物存在起效延迟的不足，这不仅降低了病人的依从性，还增加了其自杀的危险性。因此，如何研制出高效低毒且快速起效的抗抑郁药物成为研发热点。研究表明，选择性5-HT1A、α2自身受体拮抗剂及5-HT2A受体拮抗剂可加快5-羟色胺重摄取抑制剂及去甲肾上腺素重摄取抑制剂等抗抑郁药物的起效速度。此外，5-HT／NE双重重摄取抑制剂...

蛋白降解途径在帕金森病发病中的作用

作者：朱国旗 程月发 王梅 刘景根 李庆林 刊期：2008年第12期

帕金森病重要的病理特征是Lewybodies的出现，α-synuclein蛋白是Lewy bodies的主要成分。近年来研究表明，帕金森病等神经退行性疾病的发病机制与神经细胞内蛋白积聚有密切的联系，而蛋白的降解是细胞防御蛋白过度积聚的重要手段。泛素-蛋白酶体系统和溶酶体自吞噬途径是细胞内两种重要的蛋白降解途径，在细胞内可溶性蛋白的降解过程中扮演重要...

Caco-2细胞中二甲双胍的摄取和转运特征

作者：王元佩 张桂春 孙丽娟 胡金锋 赵政 刊期：2008年第12期

目的从细胞和分子水平考察二甲双胍在Caco-2细胞上的摄取和通透性质，探讨二甲双胍与药物抵抗蛋白特别是P·gP的相互关系。方法HPLC方法对二甲双胍在Caco-2细胞摄取和通透性作定量分析；RT-PCR方法测定二甲双胍对MDR1基因表达的影响；钙黄绿素（calcein AM）测定体’系考察二甲双胍与多药抗药性转运体（P—gP、MRPl和MRP2）的作用关系。结果二甲...

法舒地尔可能通过P13-K／Akt信号通路抑制大鼠脑缺血／再灌注区神经元的凋亡

作者：吴建华 谢立新 方芳 方云祥 刊期：2008年第12期

目的探讨法舒地尔对大鼠脑缺血／再灌注损伤神经元是否具有抗凋亡作用并探讨其抗凋亡机制。方法大脑中动脉线栓法制作大鼠局灶性脑缺血／再灌注损伤模型。运用TUNEL法检测大鼠脑缺血／再灌注区神经细胞的凋亡，免疫组化法检测Bcl-2、Bax、Caspase-3蛋白的表达，Western blot法检测Akt以及Rho激酶特异性底物蛋白MYPT的磷酸化表达。结果法舒地尔能...

醋酸锰对PC12细胞损伤作用的研究

作者：栾玉静 庆宏 卢剑清 谢海燕 林凡凯 毛健 邓玉林 刊期：2008年第12期

目的研究醋酸锰对PCI2细胞的损伤作用机制。方法不同浓度醋酸锰处理PCI2细胞24h后，MTY法检测细胞存活率，Hoechst 33258和DNA凝胶电泳的方法检测细胞凋亡，利用高效液相色谱-电化学方法（HPLC-ECD）检测细胞内儿茶酚异喹啉物质的生成，同时测定细胞内丙二醛（MDA）和羟自由基的生成量。结果不同水平的醋酸锰处理使PCI2细胞存活率下降且呈浓度依...

萘哌地尔抗大鼠血管平滑肌细胞增殖的作用

作者：李利生 孙安盛 余丽梅 吴芹 黄燮南 袁牧 刊期：2008年第12期

目的研究萘哌地尔（naftopidil，Naf）对去甲肾上腺素（noradrenalin，NA）诱导大鼠血管平滑肌细胞（vascular smooth muscle cells，VSMCs）增殖的影响并探讨其机制。方法培养的VSMCs经NA诱导其增殖，分别用MTT比色法和细胞计数法检测Naf对VSMCs增殖的影响；荧光法测定细胞内钙浓度（[Ca^2＋]i）及Real-Time RT—PCR检测c—myc、c—fos、高血压...

苯那普利与厄贝沙坦对心衰大鼠心室重构过程中AngⅡ受体及ACE2的影响

作者：任亚丽 徐济良 虞珏 孟国梁 赵喜 吴锋 刊期：2008年第12期

目的探讨苯那普利、厄贝沙坦及两者联合用药对心衰大鼠心室重构过程中心肌血管紧张素Ⅱ1型受体（AT1R）、2型受体（AT2R）及ACE2蛋白表达的影响。方法采用大鼠腹主动脉缩窄法造成压力负荷性心肌肥厚致心力衰竭模型。苯那普利或（和）厄贝沙坦连续给药8wk，检测血流动力学参数、心脏指数、心肌和血浆AngⅡ含量、心肌中AT，R、AT2R和ACE2蛋白的表...

秋水仙素诱导的神经元突起溃变对Aβ分泌的影响

作者：陈美婉 罗焕敏 肖飞 邴云云 何利明 刊期：2008年第12期

目的研究秋水仙素诱导的体外培养新生小鼠大脑皮层神经元突起溃变对β-淀粉样蛋白（amyloid beta-protein，AB）分泌的影响，并初步探讨其可能的机制。方法体外无血清培养新生小鼠大脑皮层神经元，采用NSE免疫细胞化学染色法进行神经元鉴定，选择培养4d的神经元进行实验；通过细胞形态学观察和四唑盐（MTT）比色实验，筛选和确定秋水仙素（colchi...

肉毒毒素A对慢性坐骨神经结扎大鼠机械痛敏和热痛敏的影响

作者：申文 苏小虎 张井浪 唐元章 刊期：2008年第12期

目的探讨肉毒毒素A（botulinum toxin type A，BoNT—A）后处理对神经病理性疼痛大鼠疼痛行为学的影响。方法建立SD大鼠右侧慢性坐骨神经结扎模型（chronic consttriction injury of sciatic nerve，CCI）。CCI术后d3始，CCI同侧肢体足底注射BoNT-A7．5、15、30u·kg^-1或等容积生理盐水，或对侧肢体足底注射BoNT-A 15或30u·kg^-1。分别于术前、...

低频超声对C6胶质瘤细胞TNF-α表达的影响

作者：樊立林 张震 夏春义 薛一雪 刘云会 刊期：2008年第12期

目的探讨低频超声对大鼠C6胶质瘤细胞内肿瘤坏死因子-α（TNF-α）表达水平的影响，为进一步研究低频超声开放血脑肿瘤屏障的机制提供实验依据。方法应用1MHz低频超声辐照体外培养C6胶质瘤细胞后，采用酶联免疫吸附试验（ELISA）和逆转录-聚合酶链反应（RT-PCR）法分别检测细胞培养液中TNF-α的含量及胶质瘤细胞中TNF-α mRNA的表达。结果ELISA结果...

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刊期：2008年第12期