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2018年药物代谢和药物动力学国家自然科学基金资助项目简介

作者：曾苏 刊期：2019年第04期

本文对2018年批准的药物代谢和药物动力学学科国家自然科学基金30个资助项目进行分析和分类,总结其重要研究方向,为药物代谢和药物动力学科研人员撰写和评审国家自然科学基金项目提供参考,以期为我国药物代谢和药物动力学研究提出和选出高水平项目,从而加快追赶国际先进水平。

探针药物法评价厚朴酚、和厚朴酚对大鼠肝微粒体中CYP450酶的抑制作用

作者：黄彧; 吴桐; 刘春明; 李赛男; 王乐奇; 侯万超 刊期：2019年第04期

目的研究厚朴中的主要成分厚朴酚、和厚朴酚对CYP450酶的7种亚型酶活性的影响,预测可能的药物间相互作用,为中药的临床应用提供理论依据。方法采用Cocktail探针方法,将厚朴酚、和厚朴酚和CYP450酶7种亚型的特异性探针底物:甲苯磺丁脲(CYP2C)、香豆素(CYP2A6)、右美沙芬(CYP2D6)、氯唑沙宗(CYP2E1)、睾酮(CYP3A)、非那西丁(CYP1A2)、安非他酮(CYP...

基于NF-κB信号通路的高通量药物筛选细胞炎症模型的建立

作者：王楠楠; 童晔玲; 刘霞; 黄飞华; 朱婉萍 刊期：2019年第04期

目的建立均相时间分辨荧光(homogeneous time-resolved fluorescence,HTRF)测定炎症细胞模型中NF-κB的方法,为高通量筛选呼吸道炎症药物提供实验依据。方法采用HTRF检测细胞中Total-NF-κB及Phospho-NF-κB比率来确定NF-κB磷酸化程度。观察不同细胞密度(每孔5,25,50,100,150 k)、不同刺激因子(TNF-α、LPS)、不同作用时间(10,30,60 min)等条件对支...

复方斯亚旦生发油的HPLC指纹图谱研究

作者：王萍; 董文杰; 孟玲 刊期：2019年第04期

目的建立复方斯亚旦生发油的高效液相色谱(HPLC)指纹图谱,为评价该制剂的整体质量提供依据。方法采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012年版)对复方斯亚旦生发油的HPLC指纹图谱进行相似度评价,并使用SPSS 19.0软件进行聚类分析。结果选取了8个色谱峰作为指纹图谱共有峰,10批样品的相似度计算结果均>0.95;通过聚类分析可将10批样品聚为4类。结...

治疗性人乳头瘤病毒16型疫苗的人参皂苷单体佐剂筛选研究

作者：高孟; 高丽美; 吴洁; 陈刚; 李剑波; 周冬; 罗永能; 庄昉成 刊期：2019年第04期

目的研究不同人参皂苷单体佐剂对治疗性人乳头瘤病毒16型(human papillomavirus type 16,HPV16)重组疫苗免疫效果的影响,筛选合适的人参皂苷单体作为候选佐剂。方法选择5种人参皂苷单体Rb1、Rh1-1、Rh1-2、Rg1、Rg3,分别与治疗性HPV16重组疫苗联合免疫C57BL/6小鼠,用酶联免疫斑点试验比较各组小鼠的特异性细胞免疫应答水平,同时比较这5种人参皂...

新型抗肝损伤化合物XXH-32脂质体的制备及其药剂学性质研究

作者：孙晶晶; 席建军; 潘旭旺; 邵益丹; 方红英; 潘金明; 张建康; 庄让笑; 游剑 刊期：2019年第04期

目的制备新型抗肝损伤化合物XXH-32脂质体,并对其药剂学性质进行研究。方法采用薄膜分散法制备脂质体,正交试验设计考察影响制备工艺的因素,用扫描电镜观察脂质体表面形态,对制备的XXH-32脂质体的粒径、载药量、包封率等性质及体外释放特性进行了研究。结果 XXH-32脂质体的最佳制备工艺稳定,脂质体形态圆整,粒径分布适宜。优化工艺制得的脂质体...

稀有糖L-半乳糖及其衍生物的合成研究

作者：李坤丽; 常新林; 胡亚丹; 钟婷; 张翰霖; 张园园 刊期：2019年第04期

目的制备L-半乳糖及其中间体D-半乳糖醛酸、L-半乳糖酸-1,4-内酯,并优化工艺。方法采用酶法水解果胶,制备D-半乳糖醛酸,并用正交试验设计法确立最佳酶水解工艺;D-半乳糖醛酸经还原、脱水转化为L-半乳糖酸-1,4-内酯,进一步还原合成L-半乳糖。结果酶水解最佳条件为50℃反应2 h,酶-果胶比为1.5∶10。合成产物结构经1H-NMR、13C-NMR表征。合成产率为...

氟伐他汀钠缓释片的制备及其Beagle犬体内药动学研究

作者：徐兵勇; 潘迎锋; 平丽 刊期：2019年第04期

目的制备氟伐他汀钠缓释片,进行体外释放特性以及Beagle犬体内药动学研究。方法以羟丙甲纤维素为缓释材料制备氟伐他汀钠缓释片,测定其体外释放度和Beagle犬口服单剂量及多剂量后的血药浓度,推算药动学参数。结果制备的氟伐他汀钠缓释片体外释放行为相似,口服单剂量和多剂量药动学参数Cmax分别为(3304.23±1043.30)μg·L-1和(3 760.86±754.77)μg·L...

GC-MS测定富马酸卢帕他定中痕量杂质偶氮二异丁腈

作者：牛明玉; 胡丽娜; 印嘉佳 刊期：2019年第04期

目的采用气相色谱-质谱联用法测定富马酸卢帕他定中偶氮二异丁腈(azodiisobutyronitrile,AIBN)杂质的含量。方法采用DB-624毛细管柱(30 m×0.25 mm,1.4μm),程序升温,初始温度为70℃,以12℃·min-1升到250℃,以氦气为载气,流速为0.6mL·min-1,采用电子轰击电离源(EI),在单离子检测模式(SIM)下选择m/z69、m/z54和m/z41进行检测。结果 AIBN浓度在0.155...

三桠苦枝叶化学成分的分离、鉴定

作者：彭德乾; 饶州; 白丽丽; 陈训; 张军锋; 王灿红 刊期：2019年第04期

目的研究三桠苦[Evodia lepta (Spreng.) Merr.]枝叶的化学成分,为三桠苦的进一步研究奠定物质基础。方法对三桠苦无水乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物采用硅胶柱层析分离纯化,得到单体化合物,经波谱分析鉴定其化合物结构。结果从三桠苦乙酸乙酯萃取物中分离得到6个单体化合物,分别为异吴茱萸酮酚(化合物1)、异吴茱萸酮酚甲醚(化合物2)、3,5-二羟基-...

市售天山堇菜药材质量评价研究

作者：盛萍 刊期：2019年第04期

目的补充提高维药天山堇菜药材质量标准。方法采用生药鉴别方法对市售天山堇菜药材进行性状特征、显微特征及薄层色谱定性鉴别;采用Agilent TC-C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液(15∶85);柱温35℃,检测波长349 nm,流速0.8 mL·min-1,对天山堇菜药材中秦皮乙素含量进行测定。采用中国药典2015年版一部附录项下方法对天山...

活血化瘀方对糖尿病大鼠视网膜周细胞的保护作用

作者：周洁; 倪茂巍; 丁旭慧; 张宏建; 楼柯浪; 徐攀; 任泽明 刊期：2019年第04期

白及花与块茎石油醚部位成分分析及其生物活性的比较研究

作者：罗阳兰; 邓百万; 刘军生; 张九成; 解修超; 柏秋月; 周谢明 刊期：2019年第04期

目的分析白及花和块茎石油醚部位成分及生物活性。方法以石油醚(60~90℃)为提取溶剂,采用索氏提取法提取白及花和块茎脂溶性成分,采用GC-MS分析其化学成分,通过滤纸片扩散法、CCK8法和分光光度法分别对其进行抑菌、抗肿瘤和α-淀粉酶抑制作用研究,通过检测DPPH自由基、ABTS自由基和羟自由基的清除率考察其体外抗氧化活性。结果白及花和块茎中共鉴...

珍菊降压片在大鼠体内药动学研究

作者：童静玲; 朱让腾; 罗利飞 刊期：2019年第04期

目的建立同时测定大鼠血浆中芦丁和氢氯噻嗪的LC-MS/MS方法,并研究珍菊降压片在大鼠体内的药动学。方法采用蛋白质沉淀法处理血浆样品,色谱柱为Pntulips BP-C18柱(2.1 mm×50 mm,5μm),流动相为乙腈-水梯度洗脱,柱温为30℃;流速为0.45 mL·min-1。采用电喷雾离子源,选择离子反应监测模式。采用DAS 2.0软件计算药动学参数。结果方法学验证结果表明内...

女金丸GC指纹图谱研究

作者：林永强; 刘广桢; 徐丽华; 林林 刊期：2019年第04期

目的建立女金丸GC指纹图谱,为其质量评价提供依据。方法采用气相色谱法,FID检测器,HP-5毛细管柱(30 m×0.25 mm,0.25mm),升温程序为初始温度50℃,保持1 min,以20℃·min-1的速率升温至130℃,保持10 min;再以2℃·min-1的升温速率升至180℃,保持10 min;进样口温度230℃,检测器温度250℃;分流进样,分流比10∶1。通过《中药色谱指纹图谱相似度评价软件...