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海洋拟诺卡菌来源的天然产物

作者：王聪; 雷福厚; 谭学才; 李小燕; 杨立芳; 朱晨 刊期：2019年第07期

海洋拟诺卡菌由于其独特的代谢功能,成为海洋放线菌次级代谢产物的重要来源。根据2010-2013年初的海洋放线菌天然产物的统计表明,对拟诺卡菌的研究仅次于链霉菌。本文综述了从2001年的第一个海洋来源的拟诺卡菌天然产物至2018年6月17年间报道的65个海洋拟诺卡菌天然产物的微生物来源、结构及其生物活性。其结构包括吡喃酮类、二酮哌嗪类、多肽类...

多黏菌素抗菌机理及耐药机制研究进展

作者：乔涵; 游雪甫; 李聪然 刊期：2019年第07期

多黏菌素是临床治疗多重耐药的革兰阴性菌感染的最后一道防线。但随着多黏菌素在临床、畜牧业及农业上使用的逐年增加以及一些抗生素滥用情况的发生,导致其对革兰阴性菌的治疗效果相对下降,出现了多种多黏菌素耐药的革兰阴性菌。本文就多黏菌素的抗菌机理、副作用机制、对不同耐药菌的耐药机制进行综述。

万古霉素脑室内注射治疗成人中枢神经系统感染的研究进展

作者：卢翠翠; 邹东娜; 冷冰; 张文 刊期：2019年第07期

中枢神经系统(CNS)周围的屏障以及多重耐药菌的出现对有效治疗CNS感染提出了治疗挑战。万古霉素是一种糖肽类抗生素,用于治疗和预防由革兰阳性菌引起的各种细菌感染,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)。它也用于肠球菌、链球菌和甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌(MSSA)等引起的感染。万古霉素被推荐作为颅内感染的一线治疗药物。然而,通过静脉(IV...

耐药细菌的适应性代价及补偿性进化

作者：杨焰; 游雪甫; 李聪然 刊期：2019年第07期

细菌在获得抗生素耐药性后易于产生适应性代价(fitness cost),表现为在没有抗生素存在时,与野生型菌株相比,耐药性突变株的生存能力、转移速率和毒力的降低。然而,耐药菌可通过进化恢复其适应性,这种能使适应性上升的过程称为“补偿性进化(compensatory evolution)”。本文综述了耐药菌的适应性代价产生的原因、研究方法、研究进展及补偿性进化...

白刺链霉菌(Streptomyces albospinus)CT205次生代谢产生活性物质的分离纯化及结构鉴定

作者：孙敏; 王小姣; 丁宇涵; 王世梅; 李建杰 刊期：2019年第07期

目的为了确定白刺链霉菌(S.albospinus)CT205次生代谢产生抗菌活性物质的结构。方法S.albospinus CT205进行液体摇瓶发酵,对发酵上清液进行溶媒萃取、减压浓缩、薄板检测Rf值,采用制备型薄板分离获得单体化合物。紫外扫描检测吸收峰的波长范围,以HPLC-TOF-HR-MS检测物质分子量,并检测其核磁共振波谱(1HNMR、13CNMR)及红外光谱。结果GF254薄板在...

一株高产抗寄生虫环肽emodepside前体产生菌的鉴定及其次级代谢产物PF1022A的结构分析

作者：童永亮; 徐进; 刘会明; 李宏; 别一; 刘省伟; 郭明 刊期：2019年第07期

目的抗寄生虫环肽emodepside前体产生菌的鉴定及其次级代谢产物PF1022A结构分析。方法本实验室通过紫外诱变得到一株高产抗寄生虫环肽emodepside前体的突变株,采用形态观察、生理生化特征鉴定、ITS基因序列对比及系统发育学分析等相结合方法来确定该菌株的分离学地位,以及对该菌株经深层发酵,经LC-MS、1HNMR和13CNMR、DEPT90和DEPT135、1H-1HCOS...

农杆菌转化法高效构建顶头孢霉sorA和sorB双缺失菌株提高头孢菌素C产量

作者：陈国枝; 储炬 刊期：2019年第07期

目的获得顶头孢霉sorA和sorB双缺失菌株,以阻断sorbicillinoids的合成,并研究其与头孢菌素C(CPC)产量的关系。方法通过根癌农杆菌转化法,依据同源双交换的原理,同时敲除合成sorbicillinoids骨架结构的两个聚酮合酶基因sorA和sorB,并通过摇瓶发酵实验检测缺失菌和野生菌的产量。结果筛选并验证了6株A.chrysogenum-Δpks菌株,遗传稳定,转化效率约为...

组蛋白去乙酰化酶抑制剂与加替沙星新缀合物的合成及抗肿瘤活性

作者：杨科; 王进; 邓艾平 刊期：2019年第07期

目的设计合成加替沙星-组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histone deacetylase inhibitor,HDACi)缀合物,并探讨其抗肿瘤活性。方法以第四代喹诺酮类药物加替沙星为原料,对其进行结构修饰,分别在其C-7哌嗪基和C-3位羧基引入辛二酰苯胺异羟肟酸(SAHA)单元,并采用HDACs试剂盒、微管蛋白试剂盒和MTT法对所合成的缀合物进行酶和抗肿瘤抑制活性测试。结果合成了...

LC/MSn法快速分析拉氧头孢钠原料的杂质谱

作者：李进; 姚尚辰; 胡昌勤 刊期：2019年第07期

目的采用LC/MSn技术推断拉氧头孢钠原料中杂质的结构。方法采用Shiseido TYPE UG80C18(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,以0.01mol/L醋酸铵溶液-甲醇(99:1,V/V)作为流动相A,以0.01mol/L醋酸铵溶液-甲醇(70:30,V/V)为流动相B,进行梯度洗脱分离杂质。通过强力试验归属杂质的来源,在正离子模式下获取各杂质的质谱数据,结合头孢菌素的普遍质谱裂解规律和降解...

注射用盐酸柔红霉素的质量评价

作者：王强; 庞文哲; 李香荷; 高燕霞 刊期：2019年第07期

目的按照国家计划抽验要求,评价国内不同企业生产的注射用盐酸柔红霉素的质量。方法按国家标准检验与探索性研究相结合,对抽验样品进行检验,对检验结果进行统计分析。结果共抽取样品17批次,按国家标准检验合格率100.0%。探索性研究对主要杂质的来源与结构进行了研究;建立溶液的澄清度检查方法;对包材相容性及稳定性进行了考察。结论目前国内注射...

5-酮基米尔贝霉素杂质谱的研究

作者：朱明新; 沈敢锋; 滕云 刊期：2019年第07期

目的对发酵生产的5-酮基米尔贝霉素的杂质谱进行了研究。方法采用制备硅胶色谱法,以正庚烷-丙酮(95:5,V/V)为流动相,从5-酮基米尔贝霉素A3/A4粗品中分离制备了两个工艺杂质C、D,以及两个降解杂质E、F。通过质谱、核磁共振波谱法对4个杂质进行了结构确证。结果通过HPLC图谱比对及液质联用确定了粗品液相色谱图中两个未知杂质峰E、F分别为5-酮基米...

3-酮-2硫杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚烷-5-酸4-硝基苄酯在不同溶剂中溶解度测定与关联

作者：王彦飞; 刘宗京; 赵晓昱 刊期：2019年第07期

采用平衡法测定了283.15~353.15K范围内美罗培南中间体(3-酮-2硫杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚烷-5-酸4-硝基苄酯)在乙酸乙酯、乙酸甲酯、正丙醇和丙酮溶液中的溶解度,并用Apelblat模型、经验多项式模型、λ-h模型对实验数据进行关联。结果证明:3-酮-2硫杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚烷-5-酸4-硝基苄酯溶解度随着温度的升高而增加。Apelblat模型平均相对误差...

雷替曲塞pH敏感脂质体的制备研究

作者：张彩丽; 张亦斌; 邓盛齐; 张金霞; 罗玉莹 刊期：2019年第07期

目的制备雷替曲塞pH敏感脂质体,并优化其处方和制备工艺,对所优化的pH敏感脂质体进行评价。方法采用单因素考察和正交设计试验优化处方,考察最优处方制得的雷替曲塞pH敏感脂质体的粒径、Zeta电位、外观形态、包封率、体外释放度和细胞毒性作用。结果按最优处方制备的雷替曲塞pH敏感脂质体,平均粒径为(227.0±21.4)nm,PDI为0.223±0.061,Zeta电位为...

解脲支原体临床分离株生物被膜药物敏感性分析

作者：王欣; 何来鹏; 吴志毅; 钟琼; 曾今成; 杨维青 刊期：2019年第07期

2015-2017年某儿童医院耐碳青霉烯类肠杆菌科细菌分布及耐药性分析

作者：王俊; 高凯杰; 张玲 刊期：2019年第07期

目的分析某三甲儿童医院临床标本分离耐碳青霉烯类肠杆菌科细菌(CRE)的分布及耐药情况,为临床抗感染治疗及医院感染防控提供参考。方法收集2015年1月1日—2017年12月31日期间住院患儿临床标本分离出CRE菌株的药敏数据及相关资料,对数据进行统计分析。结果住院患儿临床标本共分离CRE菌株723株,总检出率15.47%,主要为肺炎克雷伯菌590株、大肠埃希...