杂志简介:《中国抗生素》杂志经新闻出版总署批准,自1976年创刊,国内刊号为51-1126/R,是一本综合性较强的医学期刊。该刊是一份月刊,致力于发表医学领域的高质量原创研究成果、综述及快报。主要栏目:综述、微生物药物筛选、分离纯化与化学合成、分析质控与制剂、药理与临床
作者:李耿; 刘晓志; 高健; 王志明 刊期:2018年第12期
抗生素的发现和大规模使用,使得因急性细菌感染的死亡率得到了有效控制。但因抗生素的长期和大量使用,耐药突变菌种出现,使得标准的抗菌治疗无效,并增加了感染传播风险。因此,促进了基于基因组测序等技术的新型抗生素研发,本文讨论了常规抗生素的优缺点,及新型抗生素发现的新途径、新理念。
作者:吕娜; 牛昆 刊期:2018年第12期
头孢氨苄作为第一代口服的头孢菌素类抗生素,对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌均有很强的抗菌活性。目前我国制药工业中生产头孢氨苄主要是化学合成法,合成过程步骤繁琐,对环境污染严重。与传统化学合成法相比,生物酶法合成头孢氨苄具有反应条件温和、工艺简便、绿色环保、洁净安全等优点。本文概述了酶法合成头孢氨苄固定化酶的制备,合成过程中各...
作者:葛琳; 刘晓志; 高健; 王志明 刊期:2018年第12期
抗菌肽(antimicrobial peptides,AMPs)是一种新型抗生素,对多种细菌,多重耐药细菌均具有抗菌活性。然而,其副作用也是制约抗菌肽研发的主要障碍。研究者使用模式细胞膜,揭示抗菌肽与细胞膜之间的作用方式,开展抗菌肽开发和筛选研究。另外,研究者还将抗菌肽与常规抗生素联合使用,可以协同提高抗菌效果。研究初步揭示AMPs和常规抗生素之间协同作用...
作者:徐冬梅; 穆云龙; 郭会灿; 张丽媛; 亢希然; 郭英 刊期:2018年第12期
筛选次黄嘌呤核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂及其产生菌,为新的抗癌药物和免疫抑制药物的研发提供先导化合物。对菌株进行发酵培养,通过以IMPDH为靶点的高通量筛选模型获得微生物活性代谢产物及其阳性菌种,采用16s rDNA序列构建阳性菌株的系统发育进化树,综合波谱解析确定化合物结构,并利用相关细胞对化合物进行活性评价。结果鉴定N05WA。1324A产生...
作者:王会会; 秦丽娜; 刘雨; 赵建辉; 张雪霞 刊期:2018年第12期
目的选育他克莫司高产菌株,提高发酵单位。方法采用常压室温等离子体(ARTP)技术对一株他克莫司出发菌株FK13-2-14进行诱变,对高产菌株的种子瓶接种量、异亮氨酸的添加量及添加时间等发酵条件进行优化。结果获得1株稳定的突变高产菌株FK18-1.56,摇瓶发酵单位提高了162%;优化后种子瓶接种量为1.5cm^2/40mL,异亮氨酸添加时间为48h,添加量为3.0g/L。...
作者:高月麒; 李晓露; 王海燕; 王娅莉; 林旸; 任风芝; 张雪霞 刊期:2018年第12期
目的开发闰年霉素的分离纯化工艺。方法采用二元液相分离系统,以反相填料为载体,对填料的类型和洗脱条件进行优化,得到适宜的操作条件。结果反相硅胶C18为最佳层析介质,洗脱剂为50%乙腈-酸水,上样量为10mg/mL填料。在此实验条件下所得产品纯度≥98.5%,纯化收率≥70%。结论此种闰年霉素的纯化方法简单易行,收率稳定,适于产业化应用。
作者:刘月; 王娅莉; 任风芝; 李丽红; 程晓昆; 李晓露; 张雪霞 刊期:2018年第12期
目的分离和鉴定非达霉素潜在有机杂质,为其贮藏条件提供依据。方法采用制备液相色谱技术,对经过热降解的非达霉素精粉中的潜在有机杂质进行分离制备,并通过核磁共振光谱和质谱分析鉴定杂质结构。结果非达霉素精粉60℃条件下放置4个月,潜在有机杂质比例大于5.50%,使用UniSil C18(21.2mm×250mm,10μm)制备柱,以乙腈-0.5‰醋酸溶液(50:50,V/V)为洗脱...
作者:彭亮; 赵洪娥; 常亮; 宋盼; 周站云; 仲伟潭 刊期:2018年第12期
目的以夫西地酸为原料,与氢氧化钠溶液反应成盐后,采用溶析剂丙酮进行溶析结晶得到夫西地酸钠晶体。方法本研究通过考察夫西地酸钠结晶工艺中的酸溶解浓度、氢氧化钠溶液浓度、溶析剂用量、结晶温度对夫西地酸钠结晶的影响,最终确定了夫西地酸钠结晶新工艺。结果该工艺制备的夫西地酸钠晶体呈短粗棒状,粒度均匀,晶型稳定,易于分装。
作者:李玉琢; 张跃华; 马玉哲; 李振岭; 张海燕; 李伟强; 宋立丹; 宋心心 刊期:2018年第12期
目的优化舒巴坦钠结晶工艺,降低产品比容。方法以舒巴坦钠的比容为指标,采用单因素试验考察舒巴坦酸滴加方式、舒巴坦酸预加量、搅拌速度和晶种重量对产品比容的影响;选取舒巴坦酸预加量、搅拌速度和晶种重量为考察因素,通过正交试验优选最佳舒巴坦钠结晶工艺条件。通过30批大生产试验验证优化工艺,并选取前3批产品进行稳定性考察。结果舒巴坦钠...
作者:刘慧勤; 米祥忻; 吕冠芳; 黄娟; 王钽; 严正人; 王欣 刊期:2018年第12期
目的合成制备普鲁卡因青霉素的特定杂质2-(2-((4-((2-(二乙基氨基)乙氧基)羰基)苯基)氨基)-2-氧代-1-(2-苯基乙酰氨基)乙基)-5,5-二甲基噻唑烷-4-羧酸,该杂质为首次报道。方法以青霉素G钾盐和盐酸普鲁卡因为原料,酸性条件下合成得到含有目标杂质的粗品,之后将该粗品固体通过反相制备色谱分离、冻干12h,得到该杂质的纯化样品。结果,得到纯化样品...
作者:刘慧勤; 严正人; 王利杰; 吕冠芳; 黄娟 刊期:2018年第12期
均匀设计适用于多因素多水平的实验设计。本文采用均匀设计对氟氯西林酰胺缩合单元工艺参数进行优化,运用U10(10^10)均匀设计表对反应温度、加入丙酮体积和反应pH值3个因素进行了10个水平的筛选,考察反应率、杂质1~3与因素水平之间的关系。运用SPSS软件对数据进行回归分析,得到反应率、杂质1~3与因素水平之间的线性回归方程,预测了氟氯西林酰胺...
作者:杨继宗; 赵静; 顾晓菲 刊期:2018年第12期
目的将低温酰化工艺应用于7-氨基头孢烷酸的生产,提高7-氨基头孢烷酸质量。方法降低7-氨基头孢烷酸生产过程中,酰化步骤的反应温度,由(13±1)℃改为(10±1)℃。结果D-7-ACA和单杂两项杂质,分别由0.30%和0.15%降低至0.25%和0.10%。结论该工艺改进简单可行,可有效提高7-氨基头孢烷酸质量,适用于产业化生产。
作者:刘萍; 田洪年; 张锁庆; 张文胜; 杨梦德; 焦云飞 刊期:2018年第12期
目的建立一种HPLC法测定固定化青霉素酰化酶合成头孢羟氨苄活力的方法。方法酶与其底物7-ADCA及D-对羟基苯甘氨酸甲酯,在20℃的溶液中,搅拌转速为250r/min条件下反应10min,通过测定反应液中头孢羟氨苄的含量,从而换算出合成酶活力的数值。采用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;流动相:0.02mol/L磷酸二氢钾溶液(用1mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至5.0)-...
作者:贾全; 任峰; 田洪年; 魏宝军 刊期:2018年第12期
目的雾化吹干技术成功应用在头孢哌酮钠生产中。方法通过雾化发生器,将无菌过滤的注射用水雾化,用无菌氮气将雾化的水汽通入产品湿粉中置换残留的有机溶媒。结果应用雾化吹干技术得到的头孢哌酮钠产品,丙酮残留可降低至0.35%,远低于欧洲药典(EP)9.0和中国药典(CP)2015版质量标准≤2.0%,产品整体质量水平和稳定性得到较大提升。结论该技术操作简...
作者:孙玉双; 张锁庆; 张文胜; 杨梦德; 刘远华; 马亚微; 贺娇; 柳世萍 刊期:2018年第12期
目的建立针对头孢丙烯干混悬剂中高分子杂质的检测方法。方法采用HPLC法,色谱柱为TSK-GEL G2500 PWXL(7.8mm×30mm,7μm),以0.1mol/L pH6.8磷酸盐缓冲液为流动相,流速0.8mL/min,波长254nm,进样体积为20μL。结果高分子杂质峰与头孢丙烯(Z)异构体峰能有效分离,辅料不产生干扰,方法专属性良好;头孢丙烯溶液在4.6944~93.8880μg/mL浓度范围内线性关系良...