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PDE的研究与创新药的开发

作者：王鹏 刊期：2006年第04期

环核苷酸（cAMP和cGMP）是细胞内重要的第二信使，在各种细胞内调节许多生物活性，包括细胞成长、分化及移行、基因表达、介质分泌、平滑肌收缩、神经递质引起的各种生物反应、神经突触功能、脂质及糖质代谢等。环核苷酸磷酸二酯酶（PDE）是环核昔酸的惟一细胞内分解途径，因而PDE抑制剂通过阻碍环核苷酸的分解，从而调节一系列的生物功能。PDE...

临床栏目征稿启事

刊期：2006年第04期

新药毒性机制研究进展

作者：陆国才; 袁伯俊 刊期：2006年第04期

新药毒性机制研究是准确预测新药临床毒性的重要手段之一，必须及早且完整深入地进行，并贯穿新药研发的各个时期，结合药理学、化学、药动学、毒代动力学、毒理学及危险因素评估等诸多学科共同进行。现代科研技术为毒性机制研究提供了强有力的保证。

HIV-1蛋白酶抑制剂分子设计策略研究进展

作者：刘建建; 刘新泳 刊期：2006年第04期

由于HIV的强变异性，根据HIV蛋白酶的理化性质、晶体结构及底物的特征，设计、合成、筛选新型高效的蛋白酶抑制剂，一直以来是抗艾滋病药物的热点之一。笔者将近年来研究的HIV蛋白酶抑制剂，接其化学结构分为拟肽和非肽两类，详细介绍了各类HIV蛋白酶抑制剂的分子设计策略、作用机制和活性等方面的研究进展。

经皮吸收促进剂的研究与应用进展

作者：王文刚; 恽榴红; 王睿; 周筱青 刊期：2006年第04期

透皮给药系统作为最成功的非口服控释给药系统之一，可有效避免肝脏首过效应和胃肠道药物降解、调控释药速率及血药浓度、降低服药频率和不良反应、提高患者顺应性。经皮吸收促进剂在透皮给药系统研究中起着重要作用。现就其应用与联用、选择与评价、促透机制研究及其对水溶性和大分子药物的促透作用等方面，对近年来的研究进展进行综述。

高效液相色谱法检测生物样品中喹诺酮类药物的研究进展

作者：谭志荣; 韩春婷; 周宏灏 刊期：2006年第04期

综述了生物样品中喹诺酮类抗生素的高效液相色谱检删法，并报道对于了临床常用的喹诺酮类抗生素简单、高效的高效液相检测方法的最新进展，对于药物开发和临床用药有积极的意义。

左氧氟沙星对黄芩苷血药浓度的影响

作者：陈颖; 车庆明; 何红 刊期：2006年第04期

目的：研究口服抗生素药物左氧氟沙星对中药黄芩苷血药浓度的影响。方法：用HPLC-ECD方法测定左氧氟沙星（30mg·kg，po，bid，给药4d）和黄芩苷（34mg·kg^-1，po，给药一次）合并用药组与黄芩苷（34mg·kg^-1，po，给药一次）单独用药组大鼠在给予黄芩苷后不同时间的血浆黄芩苷浓度，比较两者的药动学参数。结果：合并用药组中黄芩苷的Cmax=（485...

更正

刊期：2006年第04期

不同配比的头孢噻肟-舒巴坦对产酶菌感染小鼠的体内抗菌作用

作者：王琪; 许军; 张慧琳 刊期：2006年第04期

目的：评价不同质量配比的头孢噻肟-舒巴坦的体内抗菌活性，为寻找其合理配比提供依据。方法：小鼠腹腔注射0．5mL的1个最小致死量（MLD）菌液（金葡球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌）建立败血症模型，感染1h后注射给予0．2mL不同浓度的药液（每种药物配比5—6组，每组10只鼠），观察和记录感染鼠死亡率（共7d）。用NDST软件程序的B...

西那沙星对幼龄大鼠的软骨毒性

作者：栗志远; 陆国才; 袁伯俊; 姜华; 戴益民; 佘佳红; 黄矛 刊期：2006年第04期

目的：观察西那沙星（sinafloxacin）静脉注射对幼龄大鼠关节软骨的影响。方法：40只大鼠，雌雄各半，按照体重随机分为西那沙星低、高剂量组（iv，10和60mg·kg^-1）、加替沙星阳性对照组（iv，60mg·kg^-1）和空白对照组（iv生理氯化钠溶液10mL·kg^-1）。各组连续给药7d。d7给药后24h处死动物取完整膝、髋关节进行病理组织学检查。结果：西那沙...

司丙红霉素安全性药理学研究

作者：潘经媛; 邱银生; 严汉池; 凌飒 刊期：2006年第04期

目的：观察司丙红霉素对大鼠心血管、呼吸系统和小鼠中枢神经系统的影响。方法：健康SD大鼠分别接体重随机分为低、中、高3个剂量组和溶媒对照组。给药组分别从十二脂肠给予司丙红霉素75，150，300mg·kg^-1，对血压、心电图（ECG）、呼吸频率及呼吸幅度进行观察。小鼠实验分低、中、高3个。剂量组及溶媒对照共4个组，分别灌胃给予司丙红霉素75，...

温度敏感性壬苯醇醚阴道用缓释凝胶的制备与评价

作者：王成伟; 唐星; 王晓梅; 田晓琳; 李真 刊期：2006年第04期

目的：制备以聚丙烯酸类为基本材料的温度敏感性壬苯醇醚阴道用缓释凝胶，建立温度敏感性阴道用缓释凝胶剂的体内外评价方法。方法：采用均匀试验设计，考察了泊洛沙姆F127和F68对凝胶化温度及25℃时和37℃时的黏度变化的影响，筛选出优化组合；加入聚丙烯酸类材料制备凝胶，进行显微观察、释放度、灌流冲洗量、黏度与黏附力评价；大鼠阴道内给...

注射用利福霉素钠的处方优化及稳定性考察

作者：薛梅妍; 王东凯; 纪标; 宋涛; 刘威; 赵鹏; 贾军 刊期：2006年第04期

目的：优化注射用利福霉素钠的处方并考察其稳定性。方法：针对影响制剂成型性和稳定性的因素，分别对支持剂和抗氧剂进行考察，并进行处方优化。采用加速试验考察稳定性。结果：最佳处方为：取利福霉素钠25g，甘露醇3g，焦亚硫酸钠1g，注射用水加至500mL。结论：焦亚硫酸钠的抗氧化作用是影响注射用利福霉素钠长期稳定的主要因素。

妇科消炎0号颗粒剂提取工艺的实验研究

作者：付桂香; 贾丽娜; 赵世萍 刊期：2006年第04期

目的：研究妇科消炎0号颗粒剂的提取工艺。方法：用正交试验法分别对莪术油的提取及包结工艺、酒大黄等其余3味药的提取工艺进行优选。结果：优选得到的提取工艺参数为：莪术粗粉，单独加莪术粗粉质量8倍的水，浸泡8h，水蒸汽法提取挥发油6h；莪术挥发油用饱和水溶液法包结，加莪术挥发油8倍体积的β-环糊精，加60倍体积的水，搅拌1h；酒大黄等其...

青银注射液中桉油精、蒿酮、樟脑、石竹烯含量的气相色谱法测定

作者：孙晔; 陈希; 李萍; 张蕙; 徐向阳 刊期：2006年第04期

目的：建立青银注射液中桉油精、蒿酮、樟脑、石竹烯含量的气相色谱测定方法。方法：采用安捷伦6890NGC气相色谱仪，FID检测器，SE-30石英毛细管柱（30m×0．25mm，0．25μm），氯气为载气，以十二垸为内标物进行测定。结果：在该色谱条件下，样品中桉油精、蒿酮、樟脑、石竹烯与内标物十二烷能够较好分离，加样回收率桉油精为96．87％（RSD=3．6...