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生化信息学在药物创新过程中的重要作用

作者：苏振强; 潘德思; 山松; 胡伟明; 宁志强; 李志斌; 石乐明; 廖晨钟; 张大杰; 乔伟; 鲁先平 刊期：2004年第05期

现代药物创新过程中产生大量实验数据,如基因序列信息、化学结构数据、生物活性指纹数据、基于基因或蛋白质等的微阵列(microarray)表达谱数据等.这些数据来源不同,类型不一,数量庞大,如何从中获取对药物研发人员有指导价值的信息是当前生物信息学和化学信息学工作者面临的难题之一.虽然生物学信息和化学信息有各自不同的特点,但它们之间可能存...

慢性便秘的药物治疗评价

作者：徐彰; 柯美云 刊期：2004年第05期

慢性便秘患者的药物治疗仍有挑战,有效的药物治疗取决于使肠道和排便病理生理恢复正常的可能性.讨论了慢性便秘药物治疗的评价指标、各类药物的药效及临床验证和评价.

长效生长抑素类似物治疗消化系统肿瘤新进展

作者：黄海波; 吴本俨 刊期：2004年第05期

生长抑素(somatostatin,SS)广泛存在于人体各种正常组织,具有抑制性生理功能,共有5种SS受体亚型,肿瘤组织亦表达不同的SS受体.SS类似物在治疗胃肠和胰腺内分泌肿瘤中起重要作用,近年来很多研究表明SS类似物对治疗非内分泌性、实体性肿瘤可能同样有效.长效生长抑素类似物如长效奥曲肽(octreotide)和兰瑞肽(lanreotide)两种剂型,能与SS受体亚型-2(...

益生菌在腹泻中的应用与评价

作者：周俊; 张泰昌 刊期：2004年第05期

益生菌作用机制未完全阐明,包括抑制病原黏附、产生抗微生物物质、维持微生态平衡和免疫调节.乳杆菌GG和保拉迪酵母对急性肠道感染尤其是病毒性肠炎、抗生素相关性腹泻有较为确切的疗效;其他的益生菌对腹泻有一定的预防治疗作用,但需要进一步的严格研究.

埃索美拉唑的药动学

作者：杨丽; 严宝霞 刊期：2004年第05期

埃索美拉唑(esomeprazole)是奥美拉唑的S-异构体,是第一个以单一异构体存在的质子泵抑制剂(PPI),与奥美拉唑相比,其代谢过程具有立体选择性,从而较奥美拉唑拥有更高的生物利用度和更为一致的药动学,抑酸作用优于奥美拉唑和其他PPI.

吉法酯对阿司匹林致大鼠急性胃黏膜损伤的保护作用

作者：金哲; 胡伏莲; 杨桂彬 刊期：2004年第05期

穿琥宁对大肠癌HCT-8／5-FU耐药细胞株逆转作用的研究

作者：韩英; 布利民; 纪欣; 刘春艳; 王志红 刊期：2004年第05期

褪黑激素对大鼠远端结肠运动的影响

作者：王化虹; 徐玲; 陈宝雯 刊期：2004年第05期

目的:研究褪黑激素对大鼠远端结肠运动的影响.方法:将Wistar雄性大鼠随机分为3组:A组(对照组),B组(腹腔注射褪黑激素1mg·kg-1)和C组(腹腔注射褪黑激素2mg·kg-1).应用高分辨多导胃肠功能检查仪和四通道测压管,对大鼠远端结肠进行多位点的结肠压力测定;同时测定一定时间内钡球在回盲部以上消化系统的分布情况.结果:A组用药前后结肠活动无显著性差...

番茄红素微囊的制备及稳定性考察

作者：王会娟; 李馨儒; 袁泉; 张云龙; 刘艳 刊期：2004年第05期

盐酸伐昔洛韦缓释片家犬药动学研究

作者：许小红; 李铜铃; 王玮; 李莉; 孙健 刊期：2004年第05期

目的:研究盐酸伐昔洛韦缓释片(HVSRT)与盐酸伐昔洛韦片(HVT)在家犬体内药动学,为人体生物利用度研究提供依据和参考.方法:以市售HVT为参比制剂,采用反相高效液相色谱法测定血浆中阿昔洛韦浓度,按单剂量、多剂量给药方案研究并计算药动学参数.结果:HVRST与HVT单剂量给药后,血浆中阿昔洛韦的Tmax分别为(3.5±1.1)和(2.3±1.4)h,Cmax分别为(3.81±1.46...

透皮促进剂对祖师麻膏药透皮吸收的影响

作者：高建; 杨秋生; 李宇航 刊期：2004年第05期

目的:筛选祖师麻膏药的透皮促进剂,提高其透皮利用率.方法:采用TP-3扩散池,选择离体大鼠皮肤为渗透屏障,从接收池取样,用HPLC检测法测定样品中瑞香素的含量,比较氮酮、薄荷脑和冰片对祖师麻膏药透皮吸收的影响.结果:4%的氮酮对瑞香素的促渗透作用最强.结论:4%的氮酮明显促进祖师麻膏药中主要有效成分瑞香素的透皮效率.

抗心律失常新药实验初获成功

刊期：2004年第05期

美国研究人员对“戒酒贴”进行大规模试验

刊期：2004年第05期

防感冒新药在俄研制成功

刊期：2004年第05期

西司他丁中间体（＋）-（S）-2，2-二甲基环丙羧酸的合成

作者：金洁; 杨细文; 武燕彬; 刘浚 刊期：2004年第05期

目的:合成(+)-(S)-2,2-二甲基环丙羧酸.方法:以2,2-二甲基环氧乙烷和三乙基膦醋酸酯为原料,经Witting环化生成三元环制备外消旋2,2-二甲基环丙羧酸,用L-(-)-薄荷醇为拆分试剂拆分得到光学活性目标化合物.结果:成功合成出(+)-(S)-2,2-二甲基环丙羧酸,拆分收率提高到26.8%.结论:此方法操作简便,成本较低,收率较高,适于大量生产.