作者:杨森; 丁成荣; 刘幸海; 翁建全; 袁静; 谭成侠 期刊:《有机化学》 2019年第12期
为了寻找高除草活性的农药先导化合物,通过活性基团拼接原理和生物酶拆分技术,设计合成了一系列未见文献报道的具有手性的芳氧苯氧丙酰胺类化合物,其结构经1H NMR和HRMS进行了确证.初步的生物活性测试结果表明,目标化合物均对单子叶禾本科杂草显示出较高的选择性除草活性.在剂量为150g/ha时,目标化合物对罔草(Backmannia syzigachne)、棒头草(Polypogon fugax)、早熟禾(Poa acroleuca)的除草活性均可达75%以上,其中3个化合物对棒头...
作者:康琼文; 黄文菲; 陈朴青; 王涛; 罗劲 期刊:《合成化学》 2019年第11期
以吡唑膦亚胺、芳基异氰酸酯和芳基甲酰肼为原料,通过串联氮杂Wittig反应关环合成了12种新型的5-芳甲酰胺基-6-芳胺基-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮衍生物(3a~3l),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和HR-MS(ESI)表征。对单双子叶除草活性的初步测试结果发现:部分化合物具有优异的除草活性,特别是浓度为100 mg·L^-1时,5-(4-氟苯甲酰胺基)-6-(4-氯苯胺基)-3-甲硫基-1-苯基-1 H-吡唑[3,4-d]-嘧啶-4(5 H)-酮3i和5-(4-吡啶苯甲酰胺基)-6-(4-氯苯胺基...
作者:郑万里; 马献力; 周小群; 李芳耀; 辛懋; 蒋彩娜 期刊:《林产化学与工业》 2019年第05期
以樟脑酸为原料,先经过脱水反应制备樟脑酸酐,再与水合肼酰化制备N-氨基樟脑酰亚胺,然后分别与多氟取代苯甲醛、噻吩甲醛和呋喃甲醛缩合得到12个新型的樟脑酸基酰腙化合物4a~4l。利用傅里叶变换-红外光谱(FT-IR)、核磁共振(1HNMR和13CNMR)以及电喷雾-质谱(ESI-MS)等对化合物进行结构表征。抑菌活性测试表明:质量浓度50mg/L时,5-二氟苯基樟脑酸基酰腙(4i)、2-三氟甲基苯基樟脑酸基酰腙(4a)和2,3-二氟苯基樟脑酸基酰腙(4d)对苹果轮纹...
作者:杨子辉; 田昊 期刊:《植物医生》 2019年第05期
为合成具有潜在除草活性的芳基羧酸酰胺衍生物,以5-溴-2-氨基-1,3,4-噻二唑,3-叔丁基-吡唑-5-胺,5-甲基-2-氨基-1,3,4-噻二唑,氢化黄原素为原料分别和2-硝基-4-甲砜基苯甲酸进行缩合反应,合成了4种新型芳基羧酸酰胺衍生物,其化学结构经1H-NMR得到确证.初步除草活性测定表明,在有效成分含量1000g/hm^2浓度下,新化合物A3[N-(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)-2硝基-4-甲砜基苯甲酸胺]对单子叶杂草稗草具有较好的抑制活性,对稗草鲜质量抑制...
作者:李水清; 许静仪 期刊:《湖北农业科学》 2019年第21期
以苯乙酮、环己酮、苯甲酸甲酯、对甲基苯甲酸甲酯、水合肼为原料,合成了4种酮酰腙希夫碱化合物。目标化合物的结构经元素分析、红外光谱进行表征,并试验了目标化合物的除草活性。活性试验结果表明,苯乙酮苯甲酰腙对绿苋(Amaranthus viridis)的株防效最强。
作者:吴兆圆; 方伟; 张志刚; 张亚妮; 万中义; 王开梅 期刊:《天然产物研究与开发》 2019年第10期
为明确除草活性真菌NBERC_49006中的活性物质基础,对其次级代谢产物进行研究。通过对菌株大量发酵,采用乙酸乙酯提取,凝胶柱色谱和制备高效液相色谱分离纯化得到7个化合物,并通过理化性质、LC-MS及NMR鉴定为trichothecin(1)、8-deoxy-trichothecin(2)、engleromycenolic acid a(3)、engleromycenolic acid b(4)、rosololactone(5)、rosenonolactone(6)、2α-hydroxy-cis-communic acid(7)。其中,化合物3、4和7首次从该菌种中得到,而...
由南开大学李正名院士创制的磺酰脲类超高效绿色除草剂——单嘧磺酯,前不久进入产业化实施阶段。据了解,单嘧磺酯除草剂每667平方米有效成分用量1.5克,能有效防除麦田主要杂草播娘蒿、荠菜、藜等阔叶杂草,除草活性高,平均防治效果达到97.6%。
作者:杨春林; 冯泳兰; 张复兴; 庾江喜; 蒋伍玖; 邝代治 期刊:《应用化学》 2018年第07期
在微波甲醇溶剂热中,正丁基三氯化锡(n-Bu Sn Cl3)与双[4-二乙氨基或(3,5-二叔丁基)取代水杨醛]缩卡巴肼和缩硫代卡巴肼配体反应,合成双(取代水杨醛)缩卡巴肼和缩硫代卡巴肼丁基锡配合物,(n-Bu Sn)2Cl3(OH2)[(2-OH,R)Ph CH NNH]2CX[R:4-NEt2(4-二乙氨基),X:O(A1);R:4-NEt2,X:S(A2);R:3,5-(t-Bu)2,X:O(A3);R:3,5-(t-Bu)2,X:S(A4)],经元素分析、IR、1H和13C NMR表征,X射线衍射获得的配合物A2的晶...
作者:林桂汕; 阮战辉; 段文贵; 刘陆智; 杨章旗 期刊:《林业工程学报》 2017年第02期
松香是来自松树的非木质林产品,是我国的再生性天然优势生物质资源,主要成分为树脂酸。为拓展松香在生物活性方面的应用途径,以松香为原料,与丙烯酸Diels-Alder加成反应制备丙烯海松酸(1),再与氨基硫脲反应获得丙烯海松酸基双噻二唑(2),最后与系列取代苯甲酰氯进行N-酰化反应,合成得到7个新型丙烯海松酸基双酰胺-噻二唑化合物(3a-3g)。采用FTIR、^1H NMR、^13C NMR、ESI-MS等技术手段对目标化合物进行结构表征;分别采用稗草...
作者:郑玉国; 郭晴晴; 蔡元志; 薛伟 期刊:《广州化工》 2012年第02期
腙类化合物因具有独特的生物活性在农药领域受到广泛关注。将腙基团引入不同的化合物结构中,通过结构修饰能生成一系列具有广谱生物活性的化合物。它在农药的创制中发挥越来越重要的作用。本文综述了近几年具有良好杀虫、抗菌、除草及植物生长调节活性的腙类化合物的研究进展,并对该类化合物的发展趋势和应用前景进行了展望。
作者:郑玉国; 周莉; 郭晴晴; 薛伟 期刊:《广州化工》 2012年第08期
硫脲类化合物因具有独特的生物活性在农药领域受到广泛关注。根据活性基团拼接原理,在硫脲基团上引入其他活性基团,通过结构修饰和优化期望生成一系列广谱活性的化合物,在新农药的创制中占据着重要的作用。综述了近几年具有良好抗病毒、杀虫、抗菌及除草活性的硫脲类化合物的研究进展,并对该类化合物的发展趋势和应用前景进行了展望。
作者:郑广进; 蔡杰慧; 张海全 期刊:《广州化工》 2019年第22期
为寻求具有更高除草活性的农药先导化合物,以甲基丙烯酰氯和硫氰酸钾为原料合成了中间体甲基丙烯酰基异硫氰酸酯,再与不同的取代胺进行反应,合成了4个未见文献报道的硫脲类化合物。其结构经IR和1H NMR确证,并对其进行了除草活性测试。初步测试结果表明,在100 mg/L下,所合成的化合物具有一定的除草活性。其中,化合物2c和2d对藿香蓟根的抑制率达到90%以上。
作者:韩金涛; 王秀丽; 徐玉梅; 孙启霞; 李旭坤 期刊:《山东化工》 2017年第24期
为了发现新型具有除草活性的化合物,以异硫氰酸酯与氨基酸进行反应得到中间体3-芳基-2-硫代-咪唑啉-4-酮,再与不同取代基的酰氯反应得到了10个结构新颖的目标化合物1-苯氧乙酰基-3-芳基-2-硫代-咪唑啉-4-酮。对反应条件和提纯方法进行了摸索,目标化合物的收率均在75%以上,对其结构进行了1H NMR、IR验证。
作者:范志金; 陈俊鹏; 艾应伟; 李正名 期刊:《安全与环境学报》 2004年第01期
用生物测定的方法比较了创制除草剂单嘧磺酯和其他几种磺酰脲类除草剂对稗草(Echinochloa phyllopogon(staf) Koss.)和苋菜(Acalypha australis L.)生长的影响,以明确其除草活性.盆栽试验结果表明,鲜重和株高是生物测定很好的指标,不同化学结构的磺酰脲类除草剂对杂草和作物生长的影响存在差异,单嘧磺酯对稗草和苋菜的生长有强烈的抑制作用,其除草活性与氯磺隆相当;室内研究结果表明,单嘧磺酯对玉米(Zea mayz L.)的安全性介于测定...
作者:翁华; 郭良芝; 魏有海; 李玮; 陈红雨; 郭青云 期刊:《大麦与谷类科学》 2018年第05期
采用田间小区试验方法,测定70%氟唑磺隆WDG对春麦田杂草的除草活性及其对后茬作物油菜、蚕豆、豌豆的影响。 结果表明:在春小麦3~5叶期茎叶处理,70%氟唑磺隆WDG 30.00~45.00 g/hm2(有效量21.0~31.5 g/hm2),对野燕麦防除效果达85%左右,对1年生阔叶杂草防除效果达75%以上,对春小麦及对油菜、蚕豆、豌豆3种后茬作物均表现安全。
作者:姜述君; 范文艳; 刘成海; 孙长艳; 黎玉梅 期刊:《黑龙江八一农垦大学学报》 2005年第06期
通过对链格孢菌Alternaria augustiouoidea菌株AAEC05紫外线诱变得到的8个诱变菌株进行除草剂活性测定,筛选出的AAEC05-3、AAEC05-5、AAEC05-8和AAEC05-2等4个诱变菌株具有较强的除草剂活性,其中AAEC05-3和AAEC05-5菌株效果最好.研究表明,pH值对菌株产毒能力影响很大,以pH 5.0最佳.用石油醚、三氯乙烷、乙酸乙酯萃取培养滤液制备粗毒素,生物测定结果表明,以乙酸乙酯萃取所得粗毒素对稗草种子萌发及生长抑制作用最强.
作者:杨子辉; 田昊; 战兰兰 期刊:《中国农药》 2017年第12期
20世纪1990年代,日本组合化学在磺酰脲基础上,对磺酰脲类母核进行结构简化,将磺酰脲的磺胺基以氧原子取代,引入水杨酸结构,同时保留4.6-二甲氧基嘧啶基团,合成大量化合物并总结构效关系时,发现4,6-二甲氧基嘧啶是最佳取代基.
作者:杨子辉; 李光天 期刊:《中国农药》 2018年第07期
1,3,4-噻二唑(1,3,4-thiadiazole),是含S和N原子的五元杂环,其“碳氮硫,的结构能与金属离子发生螯合作用而具有广泛的医药和农药活性,如治疗脑水肿的甲氮酰胺和利尿药乙酰唑胺磺酰胺等。
作者:杨子辉; 周波; 田俊生 期刊:《中国农药》 2017年第11期
异噻唑是1,3-噻唑的异构体,近年来已有文献报道异噻唑衍生物具有广泛的生物活性,如杀菌,杀虫,除草和抗病毒等。在医药领域,已经有多个药物用于临床,在农药领域仅3个品种商品化,分别是噻霉酮(benziothiazolinone)、烯丙苯噻唑(probenazole)、异噻菌胺(isotianil)。
为寻找高效、低毒和对环境友好的芳氧苯氧丙酸酯类除草剂,以炔草酯(clodinafop-propargyl)的结构为基础,含吡啶基芳氧苯氧丙酰氯和中间体2-吡啶乙醇反应合成了两种新型芳氧苯氧丙酸酯类化合物3a和3b,其化学结构经~1H NMR和旋光度确证,并通过室内盆栽法评价了两个化合物的除草活性。初步除草活性表明:在剂量为30 g/hm~2时,化合物3a和3b对单子叶杂草有较好的防效。该类化合物具有一定的除草活性,为芳氧苯氧丙酸酯类除草剂的研发提供...