摘要：目的该非盲、非随机的一期临床研究旨在评估单剂量223Ra在去势抵抗性前列腺癌骨转移日本患者中的药代动力学和辐射剂量学表现。 方法研究纳入6例经组织学或细胞学证实为前列腺Ⅳ期腺癌日本患者（平均年龄72.5岁，范围65～79岁）。2～5 min内静脉缓慢推注单一剂量的223Ra，组1剂量为50 kBq/kg，组2剂量为100 kBq/kg。 结果经静脉注射后，223Ra以多相式从血液中快速清除。注射后24 h，全身残留的223Ra为注射活度的85%。生物分布结果显示，骨骼初始摄取为52%（范围41%～57%）。223Ra在骨骼中摄取单剂量二氯化镭－223（BAY 88－8223）在去势抵抗性前列腺癌骨转移日本患者中的药代动力学研究 的峰值时间为给药后2 h。给药24 h内，在小肠中可以检测到有放射性，其他器官未检测到放射性。223Ra的主要辐射剂量在成骨细胞中。通过计算发现，成骨细胞和红骨髓中的吸收剂量分别为0.76 Gy/MBq和0.09 Gy/MBq。 结论在去势抵抗性前列腺癌骨转移的日本患者中，223Ra（静脉注射）可在骨组织中快速达到摄取峰值，并在24 h内通过小肠，而其他器官无明显放射性分布。本研究显示，日本患者器官和组织中该药物的药代动力学和吸收辐射剂量与非日本患者的数据相似。临床试验注册号：NCT01565746。

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