青霉炜是20世纪80年代研制成功的一种新型非典型β-内酰胺类抗生素,青霉烯类抗生素抗菌谱广,抗菌活性强。二茂铁及其衍生物具有很高的生理应用性以及和生物分子融合的能力,如果将二茂铁衍生物通过化学方法引入青霉烯,合成的二茂铁基青霉烯奏抗生素具有意想不到的抗菌活性。
作者:崔秋兵 期刊:《内江师范学院学报》 2005年第06期
介绍青霉烯五元噻唑啉环的Wittig反应过程,深入分析其改进方法的反应机理.
作者:白云峰; 李士杰; 贾荣荣 期刊:《煤炭与化工》 2004年第06期
青霉烯是一类抗菌谱广、抗菌活性高、对肾脱氢肽酶-Ⅰ稳定的抗生素。介绍了青霉烯类抗生素的特征、抗菌性及其活性的构效关系,及用分子力学和分子轨道方法对其构效关系进行的理论阐述。
作者:杨静; 章文军; 郭磊 期刊:《化学研究与应用》 2010年第08期
青霉烯类抗生素是近年来发展很快的一种非典型β-内酰胺抗生素。青霉烯类化合物具有广泛的抗菌活性,具有优于碳青霉烯类抗生素的特点,其固体化合物和酯型前药可口服吸收,不易被β-内酰胺酶水解,同时对脱氢肽水解酶-I(DHP-I)较碳青霉烯稳定。
作者:奚强; 张志海; 靳春玲 期刊:《武汉工程大学学报》 2007年第02期
以6-氨基青霉烷酸(6-APA)为原料,经过重氮化、溴化、酯化反应,制备了合成青霉烯和碳青霉烯的中间体——6,6-二溴青霉烷酸甲酯,考察了盐酸用量、催化剂、反应时间和温度对产品的颜色和收率的影响,并用IR和^1H NMR对产品结构进行了表征.实验结果表明:采用本方法合成6,6-二溴青霉烷酸甲酯,产品的总收率为79.2%,其旋光度、熔点值与文献报道值基本一致.
作者:袁哲东; 俞雄; 朱宝泉 期刊:《中国医药工业》 2007年第10期
青霉烯是一类非典型β-内酰胺类抗生素,能用于治疗由多种耐药菌引起的重症感染。青霉烯主要分为硫取代、碳取代、杂环取代和β-内酰胺酶抑制剂。本文综述了近年来此类药物结构修饰和构效关系的研究进展,为进一步的新药研究提供参考。
作者:章文军; 赵昕 期刊:《应用化工》 2008年第04期
以6-氨基青霉烷酸(6-APA)为原料经重氮化、溴化、酯化、还原、开环、氧化反应得到目标产物医药中间体(3R,4R)-3-[(1R)叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮。经^1H NMR,IR证明得到了氮杂环丁酮,提高了酯化反应的收率,改变了格氏试剂反应中苛刻的条件,降低了开环反应的温度并提高了开环收率,总收率为35.88%。
作者:陈国良 李美玉 陈仙明 朱镇星 唐鹤 期刊: 2014年第03期
目的:建立一种测定青霉烯和青霉烯类药物关键中间体4-AA对映异构体的含量的正相高效液相方法.方法:安捷伦色谱仪配VWD检测器,手性色谱柱Chiralpak AS-H,流动相为800mL正己烷与200mL乙醇的混合溶液,流速为1.0mL·min-1,柱温为30℃,VWD检测器波长为200nm,样品浓度为10mg1·mL-1,进样量20μL.结果:4-AA和4-AA对映异构体的分离度为3.8,重复性RSD% =0.51%,4-AA对映异构体在5~100μg·mL1线性范围标准曲线Y=0.572 2X+0.397 7(R2=0.999...
作者:赵姣 甘泉瑛 杨福祯 章文军 刘敏 期刊:《中国抗生素》 2009年第09期
以(3R,4R)-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-乙酰氧基氮杂环丁-2-酮(4AA)为原料,经酰基取代、酰化、Wittig反应,合成了新化合物(5R,6S)-2-苯乙烯基-6-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-青霉烯-3-羧酸对硝基苄酯(6)。中间体和产物经^1HNMR、IR、质谱表征。
作者:武燕彬 金洁 刘浚 陈晓芳 期刊:《中国抗生素》 2009年第02期
对青霉烯关键中间体(3R,4R)-β-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮(4AA)的合成工艺进行研究。对其中两步反应进行了改进,在合成N-p-甲氧基苯基-N-(乙酰)甲基胺时,不使用较大毒性试剂苯,后处理过程中不必使用柱色谱纯化;对特丁基二甲基氯硅烷保护羟基的一步反应进行了工艺改进,节约了溶剂,使后处理简单易行,并大大缩短了反应时间。
作者:任学军 张道凌 郑玉林 期刊:《中兽医医药》 2012年第03期
法罗培南钠化学名为(5R,6S)-6-((R)-1-羟乙基]-3-[(R)-2-四氢呋喃]青霉烯-2-羧酸单钠盐(图1),是一种非典型的β-内酰胺青霉烯药物。
作者:杨静 章文军 王会娥 郭磊 期刊:《化学试剂》 2010年第06期
以光学活性物质(3R,4R)-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基氮杂环丁-2-酮(4AA)为起始原料,经取代、酰化、Witting环合得到了标题化合物,并对其合成方法进行工艺改进。中间体和产物结构经1HNMR、IR、元素分析和质谱表征。并对合成C-2位为苯基取代的青霉烯提供了一种提纯方法,简化了反应过程。
作者:章文军 赵姣 刘敏 刘东 期刊:《化学试剂》 2009年第11期
以(3R,4R)-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-乙酰氧基氮杂环丁-2-酮(4AA)为原料,经取代、酰化、Wittig反应,合成了标题化合物,化合物结构经^1HNMR、IR、元素分析和质谱表征。
作者:王亚琴 章文军 赵昕 刘敏 赵姣 期刊:《化学试剂》 2008年第05期
以(3R,4R)-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基氮杂环丁-2-酮(4AA)为原料,合成了标题化合物。中间体和产物的结构经^1HNMR、IR、元素分析和质谱表征。
作者:黄文才 杨玉社 期刊:《中国医药工业》 2008年第02期
(3R,4R)-3-[(R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮(4-AA)是合成青霉烯类和碳青霉烯类抗生素的基本原料,本文根据其基本骨架及手性中心构建的不同方法综述了5种合成路线。
作者:杨迎宾 何纯莲 吴超 刘开建 向建南 期刊:《有机化学》 2010年第12期
为了探寻更具活性的青霉烯类抗生素,设计并合成了8个新的青霉烯二茂铁衍生物,并进行了结构表征与确认.采用琼脂平皿二倍稀释法测定了它们和法罗培南对金黄色葡萄球菌等菌种的最小抑菌浓度(MIC),并对此类化合物的构效关系进行了探讨.结果显示,C-2位被二茂铁基团取代的青霉烯类化合物的抗菌活性优于法罗培南或与其相当,尤其是含有杂环取代基的化合物8h抗菌活性显著.