摘要:目的:优化盐酸昂丹司琼聚乳酸乙醇酸嵌段共聚物(PLGA)微球的处方工艺。方法:o/o型乳化溶剂挥发法制备微球,采用小复合设计安排实验,考察盐酸昂丹司琼和PLGA的重量比(X1)、PLGA在内相中的浓度(X2)以及正己烷加入的时间(X3)对微球性质的影响。微球性质的评价指标是包封率(Y1)、载药量(Y2)、粒径(Y3)、体外释曲曲线零级方程拟合的相关系数(Y4)和16d的累积释放度(Y5)。根据最佳数学模型绘制效应面图,通过效应面法优化制备工艺。结果:最优工艺:X1为1:10,X2为32%,X3为65min。按照优化工艺制备的微球的包封率为50.69%,载药量4.6l%,粒径为58μm,体外释药曲线符合零级释放(r=0.99),16d的累积释放度约为91%。优化工艺的预测值和实洲值比较接近。结论:采用效应面法完成了盐酸昂丹司琼微球的多目标优化。
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