摘要：目的:建立吲达帕胺(IDP)-β-环糊精(β-CD)包合物的含量测定方法并优化其制备工艺,对所制包合物进行物相鉴定及体外释放度考察。方法:采用紫外分光光度法测定IDP-β-CD包合物中IDP的含量;采用溶液-搅拌法制备IDP-β-CD包合物,以包合率为考察指标,采用正交试验优化制备工艺;比较不同干燥法对包合率和载药率的影响;采用红外光谱分析(IR)法和差式扫描量热法(DSC)对IDP-β-CD包合物进行物相鉴定;通过体外释放度试验考察不同干燥法对IDP-β-CD包合物释放行为的影响。结果:IDP的检测质量浓度线性范围为2.0~14.0μg/mL(r=0.999 7);定量限、检测限分别为0.204、0.067μg/mL;精密度、稳定性、重复性试验的RSD均小于2%;加样回收率为98.8%~101.8%(RSD=1.10%,n=6)。最优制备工艺为β-CD与IDP摩尔比为3∶1,包合时间为3 h,搅拌速度为300 r/min;所得包合物的平均包合率为72.81%。IR和DSC分析结果均显示,IDP与β-CD通过物理作用形成包合物。经喷雾干燥后,IDP-β-CD包合物的包合率为(60.96±0.25)%、载药率为(4.18±0.12)%;经冷冻干燥后,其包合率为(77.31±0.51)%、载药率为(5.31±0.27)%。12 h内,IDP原料药、IDP-β-CD包合物(分别经冷冻干燥和喷雾干燥制备)的累积释放度分别为37.2%、42.5%、81.9%;与IDP原料药相比,喷雾干燥所得IDP-β-CD包合物的累积释放度升高更为明显。结论:所建含量测定方法简便、准确;优化的包合物制备工艺稳定、可行,成功制得IDP-β-CD包合物,且喷雾干燥法可获得释放度更高的包合物。

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