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中药影响hERG钾通道致长-QT综合征机制的研究进展

作者：张钰浩; 颜才川; 王芳; 李宝馨; 杨宝峰 刊期：2019年第11期

药物诱发心脏毒性是近年来备受关注的问题,心脏毒性是药物由市场撤回的主要原因,而长-QT综合征是心脏毒性的重要表现之一,hERG钾通道是药物诱发心律失常和抗心律失常药物作用的重要靶点。中药是我国传统医药,临床使用历史悠久且范围广泛,但中药致多器官毒性仍是有待解决的难题,一些已投入临床使用的中药制剂因潜在的心脏毒性或引起严重的心律失...

类器官和立体细胞模型在中药心脏毒性评价中的应用前景

作者：刘昕彦; 邵瑞; 贺爽; 朱彦 刊期：2019年第11期

心脏毒性是导致药物研发失败和上市后撤市的原因之一。然而,目前的药物心脏毒性评价方法存在临床相关性低、重现性低、处理量小等缺点。建立准确可靠的方法评价药物的心脏毒性是当前药物安全性评价及毒理学研究亟需解决的问题。心脏类器官作为新一代的药物心脏毒性评价模型,极大程度保留了心脏细胞在体内的生物特性和功能,更加真实、准确地反映...

小檗碱类联合用药的心脏安全性评价

作者：张国翠; 丰攀峰; 战歌; 吕林; 房利; 李宝馨 刊期：2019年第11期

苦参总黄酮通过抗增殖蛋白抑制高糖诱导的心肌成纤维细胞增殖

作者：崔晓丽; 沈泽; 宋春垚; 蒋济南; 周佳旭; 刘志荣; 王艳春 刊期：2019年第11期

基于PLS-DA和多指标综合指数法研究当归-川芎药对对急性血瘀大鼠血清中血管活性物质和黏附分子的影响

作者：李伟霞; 王晓艳; 唐进法; 张书琦; 王炎; 张辉; 刘现磊; 孟祥乐; 李学林; 唐于平 刊期：2019年第11期

比较评价当归-川芎药对不同配比(1︰0、3︰2、1︰1、2︰3、0︰1)和不同制法(水提、醇提和先水提后醇提)样品对急性血瘀大鼠血清中血管活性物质和内皮细胞黏附分子的影响。本研究采用冰水浴和皮下注射盐酸肾上腺素共同复制急性血瘀大鼠模型,采用酶联免疫吸附实验检测大鼠血清中血管活性物质(花生四烯酸代谢物、凝血-纤溶系统指标)和黏附分子等相...

LncRNA与慢性肾脏病的研究进展

作者：王伟达; 李昭君; 陈园园; 陈晓光; 张森 刊期：2019年第11期

长链非编码RNA(long noncoding RNA,LncRNA)是一类不具备或较少具备编码能力的转录本。近年来,这些曾被认为是基因转录组"噪音"的LncRNA受到了极大的关注,并正成为生物调节中潜在的重要参与者。LncRNA具有广泛的生物学功能,其异常表达与癌症、免疫疾病和代谢疾病等多种疾病相关。慢性肾脏病(chronic kidney disease,CKD)在全球不同地区的发病率...

PIM激酶及其小分子抑制剂的研究进展

作者：李坤; 徐元波; 张伟; 马培志 刊期：2019年第11期

莫洛尼小鼠白血病病毒前病毒整合激酶(PIM)是一种结构独特的丝氨酸/苏氨酸激酶,在多种恶性血液病以及一些实体瘤中高度表达,且其表达量与癌症恶性程度和患者不良预后有关。PIM激酶通过对其底物蛋白进行磷酸化调节细胞的增殖和分化,是潜在的癌症治疗药物的作用靶标。国内外的研究机构通过文献报道了大量高活性的PIM激酶抑制剂,本文按照研究机构分...

苯并硼唑类化合物在药物化学中的应用

作者：王川; 侯旭奔; 方浩 刊期：2019年第11期

苯并硼唑(benzoxaborole)是一类含有硼原子的五元杂环化合物。近年来,苯并硼唑类化合物在药物研发中的应用越来越广,以其为骨架的药物他伐硼罗(tavaborole)和克立硼罗(crisaborole)相继被FDA批准上市。特别是,研究人员在对苯并硼唑类化合物设计探索的过程中,发现了新型的抗菌、抗寄生虫、抗肿瘤和抗炎药物。本文主要介绍苯并硼唑类化合物的性质...

天然药物抗肿瘤活性成分及其作用机制研究进展

作者：张晓平; 邵骏菁; 马大龙; 刘帆; 刘苗苗; 崔清华 刊期：2019年第11期

恶性肿瘤目前已成为严重威胁人类身心健康的重大疾病之一。现代临床实践表明,从药用植物和海洋生物等天然产物中提取的活性成分,如萜类、生物碱类、多糖类、挥发油类和多肽类等均能有效抑制肿瘤细胞生长。本文将近几年天然产物抗肿瘤的活性成分进行归纳并阐明其相关的作用机制,以期为抗肿瘤天然药物的进一步开发提供理论依据。

基于质谱技术的手性氨基酸分析以控制消旋肽杂质的研究进展

作者：林洁虹; 汪泓; 邵泓; 陈钢; 林梅 刊期：2019年第11期

手性氨基酸分析是一种灵敏、高效、经济的消旋肽杂质控制方法,尤其适用于氨基酸组成复杂的合成多肽药物。通过结合质谱检测的手性氨基酸分析可以获得消旋肽中非预期存在的氨基酸对映体组成,质谱技术还可以准确定位肽段中发生异构化的氨基酸手性中心,为消旋肽杂质的筛选,以及进一步实现微量消旋肽杂质的快速鉴定及定量奠定坚实基础,在控制合成多...

纳米药物载体体内命运研究:环境响应型荧光染料的应用

作者：戚建平; 卢懿; 董肖椿; 赵伟利; 吴伟 刊期：2019年第11期

纳米制剂的体内命运研究关乎其临床转化的成败,目前所面临的最大挑战之一是如何在体内实时准确地监测纳米载体自身。传统的放射或荧光探针从被标记母体粒子解离后,依然发射信号,从而带来干扰,导致对结果的误判。环境响应探针根据纳米载体所处环境变化而切换信号,有助于将粒子信号与游离探针信号有效区分。目前应用的环境响应荧光染料主要有三大...

异鼠李素激活Sirt1/PGC-1α信号通路抑制MPP^+诱导的SH-SY5Y细胞损伤

作者：张雯; 宋俊科; 朱晓瑜; 杨海光; 周启蒙; 许启泰; 杜冠华 刊期：2019年第11期

研究异鼠李素(isorhamnetin,ISO)对1-甲基-4-苯基吡啶离子(1-methyl-4-phenylpyridiniumion,MPP+)损伤SH-SY5Y细胞的保护作用及机制。建立MPP+损伤SH-SY5Y细胞模型,MTT和LDH法检测细胞活力,并测定细胞内超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxidase,GSH-Px)的活性,考察细胞氧化应激水平。应用DCFH-DA...

基于网络药理学对刺五加总苷治疗2型糖尿病作用机制研究

作者：袁文彬; 韦艳美; 陈勇; 梁继超 刊期：2019年第11期

本文以刺五加总苷中的7种主要成分为研究对象,利用网络药理学方法对刺五加总苷治疗2型糖尿病(diabetes mellitus type 2)的作用机制进行探讨。首先运用SwissTargetPrediction、GeneCard、String平台在线预测这7种成分与2型糖尿病相关的潜在靶点共35个。然后使用Cytoscape3.6.1构建"成分-靶点"网络图,并利用内置的Networkanalyzer工具进行拓扑学...

活性筛选和网络分析初步阐释常用活血化瘀中药抗血小板黏附的分子机制

作者：李珊; 吕明; 杨剑; 鲍兴茹; 肖光旭; 朱彦 刊期：2019年第11期

血小板黏附是血栓形成的关键环节,活血化瘀中药具有良好的抗血小板黏附作用,但其药效差异和机制尚不明晰。本文结合活性筛选、用药分析、通路聚类、靶点预测和分子对接方法,初步阐释常用活血化瘀中药抗血小板黏附的分子机制。发现58种市售活血化瘀中成药中约50.0%显著抑制二磷酸腺苷(adenosine diphosphate,ADP)诱导的体外血小板黏附,约96.6%显...

基于网络药理学研究策略探究芍药苷对佐剂诱导型关节炎大鼠模型的治疗作用及其分子机制

作者：毛霞; 陈文佳; 李鹰飞; 李玮婕; 李泰贤; 王晓月; 郭敏群; 张彦琼; 林娜 刊期：2019年第11期