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通过增加溶解度提高BCSⅡ类药物口服吸收:常常被忽略的药物渗透性

作者：章溢; 崔天; 李姝璇; 饶义琴; 胡海燕 刊期：2019年第01期

作为低溶解性/高渗透性的BCSⅡ类药物,提高溶解度被认为是提高其口服吸收的重要途径。近期的研究表明,采用某些制剂手段提高药物溶解度的同时会极大地降低其渗透性,继而影响药物的口服吸收。由于药物渗透性与膜/水分配系数相关,后者又受溶解度的影响,从而使药物溶解性和渗透性存在独特的关联性。采用制剂手段增加BCSⅡ类药物溶解度的同时倘若不...

表面活性剂的复配对姜黄素的增溶及保护作用

作者：刘调调; 杨白雪; 郭瑛玉; 陈娜; 李三鸣 刊期：2019年第01期

通过测定不同配比的十二烷基三甲基溴化铵(DTAB)和Tween 80的临界胶束浓度(CMC)、摩尔增溶比(MSR)和姜黄素(Cur)在碱性水溶液(pH 13)及表面活性剂复配碱性溶液中的降解速率(k)来考察表面活性剂的复配对姜黄素的增溶及保护作用。结果显示,单独使用Tween 80时,增溶能力强但稳定性差;单独使用DTAB时,稳定性好但是增溶能力差;二者以不同的比例复配后...

以Soluplus为载体的固体分散体提高螺内酯体外溶出和物理稳定性

作者：宋航; 高利芳; 付强; 王珏; 何仲贵 刊期：2019年第01期

螺内酯属于生物药剂学分类系统第Ⅱ类药物,溶解性差,口服生物利用度低。因此,本文采用溶剂法制备螺内酯固体分散体,以提高其水溶解性。基于体外溶出实验对螺内酯固体分散体进行处方优化;采用差示扫描量热法、X射线衍射法和傅里叶转换红外光谱法,确定药物在载体材料中的物理状态和药物与载体材料之间可能存在的相互作用;最后,通过影响因素试验,明...

可形成过饱和胶束的环孢素A渗透泵片的研究

作者：宋莎; 俞洪珍; 朱春柳; 段年秀; 俞淼荣; 凌云; 甘勇 刊期：2019年第01期

环孢素A (cyclosporine A, CsA)水溶性差,制约了其口服吸收。本文制备了CsA/Soluplus/SDS复合物,其水化后可形成CsA/Soluplus/SDS过饱和胶束(CsA/Soluplus/SDS supersaturated micelles, CSS-SM);并进一步制备了CSS-SM渗透泵片(CSS-SM-T)。CSS-SM粒径为156 nm, CsA包封率和载药量分别为89.0%和17.5%。CSS-SM-T在体外具有零级释药特征。Beagle犬...

γ-环糊精金属有机骨架材料提高难溶性药物二氟尼柳的溶出速率

作者：吴碧湲; 周奕先; 潘昕; 权桂兰; 吴传斌 刊期：2019年第01期

本研究的目的是合成生物相容性优良的新型多孔材料γ-环糊精金属有机骨架(γ-cyclodextrin metal-organicframework, CD-MOF),并探究其作为药物载体改善难溶性药物体外释放行为。通过γ-环糊精与钾离子的分子自组装效应堆积形成骨架结构,并调控晶体的生长速率,得到不同粒径的CD-MOF。以难溶性药物二氟尼柳(diflunisal,DIF)为模型药物,利用浸渍法将...

新型青蒿素衍生物改善溶解度及其抗结核活性研究

作者：张宁; 刘洋; 李晔; 胡平 刊期：2019年第01期

烟酰胺络合增溶布洛芬的机制研究

作者：沈佩亚; 窦海涛; 钱帅; 张建军; 高缘 刊期：2019年第01期

本文研究了烟酰胺(nicotinamide, NIC)对难溶性药物布洛芬(ibuprofen, IBU)的增溶作用,并通过络合模型,结合荧光淬灭、拉曼光谱等分析络合物的形成机制。结果表明, NIC可显著提高IBU的溶解度,且随着NIC浓度的增加, IBU的溶解度也随之增大,呈现Ap型络合曲线,其络合常数K1︰1与K1︰2分别为0.24和4.00。荧光光谱表明,随着NIC浓度的增加, IBU所产生...

氟灭酸对索拉菲尼纳米骨架给药系统中索拉菲尼溶解度、溶出度和体内药动学行为的影响

作者：殷一凡; 李卓越; 李慧; 郭阳; 张强; 张烜 刊期：2019年第01期

考察氟灭酸(flufenamic acid, FFA)对索拉非尼纳米骨架给药系统[sorafenib loaded nanomatrix drugdelivery system (MSNM@SFN)]中索拉菲尼(sorafenib, SFN)的溶解度、溶出度和体内药动学行为的影响。先制备MSNM@SFN,再与FFA物理混合,制备索拉菲尼纳米骨架给药系统联合氟灭酸(MSNM@SFN&FFA),考察MSNM@SFN&FFA中SFN的溶解度、溶出度和大鼠体内药...

卤离子及pH对盐酸奈必洛尔溶解度的影响及对区分性溶出介质的探究

作者：赵大川; 邱妤涵; 崔文霞; 郝杰敏; 赵海霞; 潘伟; 曹伟; 邱宏春; 田芸; 蔡文健; 杭太俊; 郭晓迪 刊期：2019年第01期

药物的溶解度既是开发药物口服固体制剂满足漏槽条件、有区分性的体外溶出度方法的基础,也是影响药物体内外相关的重要因素。本文测定了盐酸奈必洛尔在不同pH、不同卤盐及不同盐浓度下的溶解度。在pH 5.0~1.0内,盐酸奈必洛尔的溶解度随着pH值降低而降低、且随着加入的NaCl、NaBr和NaI浓度升高而降低。在酸性介质中,盐酸奈必洛尔的溶解度高于漏槽...

提高环糊精包合物中药物渗透性的竞争剂体外筛选方法的建立

作者：饶义琴; 李姝璇; 李彭宇; 章溢; 胡海燕 刊期：2019年第01期

环糊精增加难溶性药物溶解度的同时可降低药物渗透性,从而部分甚至完全抵消溶解度增加对药物口服吸收的贡献。环糊精包合物体系中若加入能与药物争夺环糊精结合位点的竞争剂,则可通过增加体系中游离药物浓度而提高药物渗透性。本文基于药物渗透性强则细胞摄取增强的原理,拟建立环糊精包合物竞争剂的体外快速筛选方法。采用相平衡溶解度法测定药...

偏向β-抑制蛋白的GPCR信号传导机制及药物研究进展

作者：殷琳; 陈熙; 杨秀颖; 杜冠华 刊期：2019年第01期

G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptors, GPCR)是一类存在于细胞膜表面的受体超家族。随着对GPCR脱敏调节器β-抑制蛋白(β-arrestin)研究的深入,发现GPCRs激活后不仅能通过G蛋白依赖途径进行信号的传导,也能通过非G蛋白依赖途径,即β-抑制蛋白通路来调节受体内吞和脱敏,甚至启动一波新的信号传导,由此提出"偏向性传导"的概念,即配体激活受体...

基于色谱技术的中药药效物质研究进展

作者：刘洁; 肖红斌 刊期：2019年第01期

中药药效物质的阐明是中药现代化的基础,现代色谱技术在中药药效物质研究中发挥着重要作用,极大推动了中药药效物质的阐明。本文结合作者研究工作,主要从分析检测、分离制备及筛选三个层面综述基于色谱技术的中药药效物质研究进展。

非标记的天然产物靶点识别和确证方法及应用

作者：李玉斌; 吕超; 张卫东 刊期：2019年第01期

天然产物是新药创制的重要来源,其靶点的识别及确证对阐明药物作用机制十分重要。常见的靶点识别和确证方法中,用探针标记天然产物的方法费时费力,可能会降低或改变天然产物的活性。近年来开发的无需对天然产物进行化学修饰的方法,逐渐成为天然产物靶点研究的重要手段。这些方法包括直接法和间接法,其中直接法主要基于蛋白质的亲和性、稳定性等...

Pepstatin Pr通过YAP-TGFβ-Smad通路发挥体外抗肝纤维化作用

作者：牛伟晓; 陈明华; 张娜; 葛茂旭; 鲍云洋; 司书毅; 邵荣光; 何红伟 刊期：2019年第01期

肝纤维化是各种慢性因素引起的肝脏损伤后组织修复代偿反应,其进一步恶化会导致肝硬化、肝功能衰竭甚至是肝细胞癌。肝星状细胞的异常活化是肝纤维化发生发展的细胞学基础。化合物pepstatin Pr是从链霉菌CPCC 202950中分离得到的pepstatin A衍生物。本实验目的在于研究pepstatin Pr的抗肝纤维化活性并探索其分子机制。通过给予TGFβ1诱导人肝星状...

基于小鼠胃肠道系统毒性及利尿效应的大枣与巴豆霜配伍减毒机制研究

作者：李瑶; 郭盛; 陶伟伟; 于金高; 宿树兰; 段金廒 刊期：2019年第01期

研究大枣对巴豆霜胃肠毒性及利尿效应的干预作用。将48只小鼠随机分为空白对照组(control)、巴豆霜低剂量组(0.039 g·kg^-1·d^-1, CTL)、巴豆霜高剂量组(0.078 g·kg^-1·d^-1, CTH)、大枣水提液组(9.75 g·kg^-1·d^-1, JF)、巴豆霜低剂量与大枣配伍组(巴豆霜0.039 g·kg^-1·d^-1,大枣9.75 g·kg^-1·d^-1, JFCTL)、巴豆霜高剂量与大枣配伍组(巴豆霜0....