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中药药剂学研究前沿:组分制剂技术基础与关键科学问题

作者：贾晓斌; 杨冰; 封亮; 石心红; 汪豪; 刘利根 刊期：2018年第12期

组分制剂在遵循中药整体性和系统性的基础上,将中药多成分的复杂问题简易化,为中药制剂的发展提供了一种有效的、可行的模式,已成为中药制剂研究的热点,也被认为是实现中药现代化的有效途径之一。本文在既往组分相关研究的基础上,结合本课题组的研究工作,重点针对组分性质及其表征技术、组分释药单元的构建及多元释药系统等方面阐述组分的研究前...

赤芍萜苷组分抗缺血缺氧损伤的代表性成分的发现与验证

作者：封亮; 柯仲成; 汪刚; 林传燕; 石心红; 贾晓斌 刊期：2018年第12期

组分的发现与确证是组分制剂研究的前提。分子对接技术与药效活性评价为赤芍萜苷组分(CSTGCs)抗缺血缺氧损伤的代表性成分发现并验证提供有效方法。本研究采用UPLC—TOF/MS/MS定性分析CSTGCs的化学成分,与心肌缺血关键受体蛋白进行分子对接,并以Libdoekscore筛选主要活性成分;建立H9c2细胞缺氧损伤模型,以肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)、超氧化...

生物碱类成分的纳滤传质行为与分子结构的相关性

作者：李存玉; 支兴蕾; 李贺敏; 李红阳; 彭国平 刊期：2018年第12期

核壳型聚乳酸-羟基乙酸共聚物磁性纳米系统用于中药复方多组分的时空递释

作者：章越; 丁陈陈; 温露; 陈钢 刊期：2018年第12期

本研究的目的是构建可共载丹参一三七复方多组分且在特定部位能实现程序性释药的羟丙基印。环糊精一聚乳酸一羟基乙酸共聚物(PLGA)磁性纳米递药系统,旨在为中药复方多组分制剂的设计提供参考。以不饱和醇溶液法制备羟丙基节一环糊精包合物,以复乳法制备PLGA磁性纳米粒,再将两者共孵育制备成核壳型磁性纳米体系。应用激光共聚焦显微镜、透射电镜...

当归有效组分多元释药系统的构建与初步评价

作者：刘葭; 刘鑫; 赵颖; 王永洁; 刘欣妍; 孙铭忆; 吴清 刊期：2018年第12期

中药组分多元释药系统是由多组分、多单元构成的体系,根据各组分的性质特点,设计不同释药单元并进行组合,以达到提高生物利用度、增强药效的目的。本研究以当归中超临界提取物、酚酸类和多糖类有效组分为研究对象,以微丸为载体,构建适用于结肠炎及结直肠癌化学预防的多元释药系统。采用挤出一滚圆法制备当归多糖胃部释放微丸,以18~24目收率和平...

Tribbles同源蛋白3的功能研究进展

作者：王辉强; 李玉环 刊期：2018年第12期

Tribbles同源蛋白3(TRB3)具有广泛的生物学功能,如参与肿瘤调控、胰岛素抵抗的发生、内质网应激反应、炎症调节和细胞生长分化的调控等。TRB3作为关键的“压力调节开关”,参与众多疾病的调控,并作为很多疾病的生物标志物和潜在的治疗靶点。本文就近年来有关TRB3的生物学功能研究做一概述,以期为TRB3功能的进一步研究提供一定的理论基础。

p62/Nrf2信号途径在细胞保护中的作用

作者：李晓华; 唐乃夫; 厉永强; 刘彬 刊期：2018年第12期

机体内外各种因素导致的氧化应激,破坏细胞内氧化还原平衡,激活或抑制许多信号通路和一些信号介导分子。Keap1-Nrf2-ARE信号通路是机体维持氧化还原平衡和消除有毒有害物质损伤作用的重要通道之一,通过诱导具有细胞保护功能的基因表达,应对氧化应激和有害化学物质的破坏作用。一般认为,维持Nrf2信号通路及其细胞保护作用是预防肿瘤发生的一种方...

小檗碱抗抑郁的研究进展

作者：孙亚南; 刘敏; 王琪; 于春月; 魏太明 刊期：2018年第12期

抑郁症是一种比较常见的精神障碍疾病,预计到2020年,抑郁症的全球发病率约为20%,将给社会带来巨大的经济负担。抑郁症存在致病因素复杂、诊断手段不够客观、治愈率低等问题。目前使用的抗抑郁药物常伴有不同程度的不良反应,且患者依从性差,因此天然药物中具有抗抑郁作用的单一成分或复方中药在抑郁症的治疗中逐渐被发现。小檗碱(C20H18NO4)是我...

多靶点药物设计策略及其研究进展

作者：周俊廷; 蒋学阳; 冯锋; 孙昊鹏 刊期：2018年第12期

单靶点药物在治疗多因素疾病如肿瘤、心血管系统和内分泌系统疾病时,往往难以达到预期效果,还可能引发毒性。而多靶点药物可以通过调控疾病的多个环节,提高疗效,减少不良反应,并改善耐药性,呈现出良好的应用前景。本文着重介绍了多靶点药物设计策略(包括药效团连接法、药效团叠合法和药效团融合法)及近年来多靶点药物的研究进展,并对多靶点药物...

紫草萘醌类成分的药理活性及其定量分析方法研究进展

作者：程敏; 汤俊; 李姗姗 刊期：2018年第12期

萘醌类成分是传统中药紫草中一类重要的活性成分。近年来,国内外对紫草萘醌类成分药理及临床应用的研究已逐渐深入,并取得了较大进展。与此同时,由于紫草类药材来源复杂、质量差异明显,以多种萘醌类成分作为质量标志物进行紫草及其产品的定量分析及质量评价受到了越来越多的关注,其研究亦逐步增多。本文综述了以紫草素为代表的紫草萘醌类成分的...

细菌生物膜的特征及抗细菌生物膜策略

作者：陈小楠; 申元娜; 李彭宇; 邹祎晴; 胡海燕 刊期：2018年第12期

80%细菌感染与细菌生物膜(简称菌膜)形成有关,相比于游离菌,菌膜对抗生素的耐受性提高10~1000倍,是造成目前细菌耐药的主要原因。了解菌膜的相关特征和耐药机制,有助于更好地解决因菌膜导致的细菌感染及耐药性问题。本文从菌膜的结构着手,介绍了菌膜的结构、主要形成方式和菌膜的相关耐药机制,在此基础上归纳了近年来发现的具有抗菌膜活性及与抗...

甘草查尔酮A对NLRP3炎症小体的调控作用及机制初探

作者：付书彬; 徐广; 高源; 王智磊; 秦楠; 刘慧敏; 柏兆方; 肖小河 刊期：2018年第12期

摘要:利用小鼠原代骨髓巨噬细胞(bone marrow-derived macrophages,BMDMs)构建NOD(nucleotidebinding oligomerization domain)样受体家族3(NOD—like receptors,NLRP3)炎症小体活化模型,探讨甘草查尔酮A(1icochalcone A,LCA)对NLRP3炎症小体的调控作用及初步机制。脂多糖(1ipopolysaccharide,LPS)预处理BMDMs细胞后给予LCA,分别再给予三磷酸腺...

MEOX2基因与阿尔兹海默病神经血管功能失调的相关性研究

作者：何倩; 常怡然; 旷喜 刊期：2018年第12期

阿尔兹海默病(Alzheimer’Sdisease,AD)是一种以进行性认知功能障碍和行为损害为特征的脑退行性疾病。目前临床上极度缺乏预防及治疗AD的有效药物。同源盒MEOX2基因又称为GAX基因,主要在心血管系统中高表达,对血管的分化和血管的生成起多方面作用,本课题旨在研究MEOX2基因与AD疾病中神经血管功能失调的相关性,为AD疾病的治疗寻找新的思路。本实...

牛磺鹅去氧胆酸抗炎作用机制的网络药理学研究

作者：李磊; 图门巴雅尔; 李培锋; 刘畅; 李升和; 宁康健; 姜锦鹏 刊期：2018年第12期

为了探讨牛磺鹅去氧胆酸(taurochenodeoxycholic acid,TCDCA)的抗炎作用机制,通过PubChem查找TcDcA的分子结构并下载sDF格式文件,经PharmMaper服务器、Genecards数据库预测并筛选TCDCA抗炎靶点。将靶点导入STRING数据库得到蛋白互作关系并通过Cytoscape进行可视化处理,然后将靶点导入STRING数据库进行G0及KEGG通路分析,通过分子对接对TCDCA与主...

靶向PDGF受体抑制剂的齐墩果酸类似物合成及其抗肿瘤生物活性研究

作者：李倩雯; 蒯振彧; 李孝孝; 徐川东; 孟艳秋 刊期：2018年第12期

采用计算机辅助设计,将PDGF受体与已知活性的化合物进行模拟对接,并通过对靶蛋白上发挥活性作用的关键氨基酸残基片段进行解析,确定能和关键位点结合的活性基团,以天然产物齐墩果酸为母体,在其2位上引入活性基团,同时对其C-28位羧基进行酯化和酰胺化结构修饰,设计并合成了一系列靶向PDGF受体抑制剂且具有一定抗肿瘤活性的齐墩果酸类似物,其结构...