杂志简介：《药学学报》杂志经新闻出版总署批准，自1953年创刊，国内刊号为11-2163/R，是一本综合性较强的医学期刊。该刊是一份月刊，致力于发表医学领域的高质量原创研究成果、综述及快报。主要栏目：专题报道:药物生物分析、专家论坛、综述、研究论文、新药发现与研究实例简析
杂志简介：《药学学报》杂志经新闻出版总署批准，自1953年创刊，国内刊号为11-2163/R，是一本综合性较强的医学期刊。该刊是一份月刊，致力于发表医学领域的高质量原创研究成果、综述及快报。主要栏目：专题报道:药物生物分析、专家论坛、综述、研究论文、新药发现与研究实例简析
作者：王琰; 蒋建东 刊期：2018年第05期
小檗碱（berberine）是近年来研究最多的我国原创天然药物之一,是具有与他汀完全不同机制的新的降血脂药物,疗效在临床被证实。但是,小檗碱口服后在肠道吸收较差,其血中暴露量低、生物利用度小于5%的药代数据很难解释它在体内的疗效。实际上,这种现象也出现在多个临床有效的天然药物中,具有普遍的科学意义。本文介绍了新近研究发现的小檗碱的药...
作者：张文东; 王瑞范; 吴会敏; 杨慧; 王国成 刊期：2018年第05期
肝纤维化是由慢性肝损伤发展为肝硬化、肝癌的重要病理过程,目前临床上尚无有效治疗肝纤维化的化学药物,因此抗肝纤维化药物的研发仍是新药研发的热点。大多数在研药物的主要作用机制为抑制引起肝纤维化的各种因素,包括肝星状细胞活化增殖、炎症、氧化应激及细胞外基质生成等。本文在此分类基础上就相关靶点和药物进行简要梳理和分析,以期为抗肝...
作者：陈风飞; 李欣欣; 孙立; 马晓慧; 袁胜涛 刊期：2018年第05期
肿瘤微环境（tumor microenvironment,TME）是肿瘤所处的内环境。作为一个功能单元,其生物学作用贯穿于肿瘤的发生和发展。缺氧、炎症及免疫抑制是TME的三大特征。缺氧信号出现在多条免疫抑制通路中,肠道菌群-慢性炎症-免疫之间同样存在信息交流。可见,TME的三大特征互相关联,形成一个复杂的机制网络,进而影响肿瘤转移。与此同时,TME还阻碍着实...
作者：王珊; 李萍萍; 王晓良; 彭英 刊期：2018年第05期
神经干细胞是一类具有自我更新能力和多向分化潜能的细胞,在特定的条件下可以分化形成神经元、星形胶质细胞和少突胶质细胞。神经再生参与多种神经系统疾病的恢复,如脑卒中和阿尔茨海默病等。神经再生在成年哺乳动物脑内终身存在,主要包括神经干细胞的增殖、迁移、分化及新生神经元整合至神经环路4个阶段。神经干细胞的增殖分化等行为高度依赖于...
作者：周忠霞; 孙林; 康东伟; 陈子慧; 唐苗苗; 李思雨; 展鹏; 刘新泳 刊期：2018年第05期
HIV-1逆转录酶（RT）在病毒复制周期具有重要作用,因此多年来一直是抗病毒药物研发的热点。目前上市的HIV-1 RT抑制剂分为核苷类抑制剂（NRTIs）和非核苷类抑制剂（NNRTIs）,它们活性高、疗效好,但同时存在长期服用不良反应大、易产生耐药性等问题。因此,研究新作用机制的RT抑制剂十分必要。近几年,核苷酸竞争性抑制剂、逆转录酶定向的突变诱导...
作者：王桂敏; 朱正诞; 陈照强; 徐志建; 朱维良 刊期：2018年第05期
有机含氟化合物在目前上市药物中占到20%~25%,在药物化学中发挥了重要作用。在有机化合物中引入氟是药物化学家们改变小分子的物理化学性质的常用策略,更重要的是氟代还会改变小分子与蛋白质的结合亲和力,从而影响化合物的活性及成药性。从分子层面上看,有机氟中的F原子可以与靶标蛋白形成多种分子间弱相互作用,例如氢键、卤键、C-F…π作用、极...
作者：刘佳琳; 周婷婷; 张卫东 刊期：2018年第05期
原发性肝细胞癌作为肝癌的主要病理类型,是我国常见的恶性肿瘤之一。肝细胞癌干细胞（liver cancer stem cells,LCSCs）除具有干细胞自我更新、多向分化和无限增殖的性质外,还具有多药耐药、抗放疗以及高致瘤性等特性,因而对患者采用常规方法治疗后,常会有肿瘤的复发和转移,造成预后不良。因此,靶向肝细胞癌干细胞的有效治疗有彻底治愈肝细胞癌...
作者：费伟东; 陶姣阳; 宋倩倩; 赵云春; 杨昊堃; 诸佳珍; 李范珠 刊期：2018年第05期
介孔硅纳米粒具有比表面积大、介孔结构高度有序、表面易修饰及对药物缓控释等特点,是被广泛用作诊断、治疗药物递送的载体。随着研究的深入,介孔硅纳米材料的生物可降解性和可代谢性越来越受到关注,这是纳米制剂向临床转化的先决条件。本文将重点介绍用金属氧化物掺杂法和有机物掺杂法制备生物可降解介孔硅纳米粒,探讨其降解原理及降解过程,并...
作者：沈青青; 江振洲; 张陆勇; 黄鑫 刊期：2018年第05期
药物的肠道渗透性是口服药物发挥药效的决定性因素之一,如何准确高效地评估化合物的渗透性已成为新药研发时的一大挑战。本文简介了几种常用的肠道渗透性预测模型的原理、优缺点和最新进展,重点介绍准确度和效率较高的尤斯灌流和平行人工膜渗透模型,并对未来渗透性模型的发展趋势进行展望,以期为先导化合物的渗透性评价提供借鉴。
作者：张晓雨; 唐克; 郭家梅; 陈勍; 郭颖 刊期：2018年第05期
沙粒病毒是一类有囊膜的RNA病毒。以哺乳动物为宿主的沙粒病毒（mammarenavirus）中,有9种可致人疾病,其中8种可致人出血热。拉沙病毒（Lassa virus,LASV）感染人所致拉沙出血热（Lassa hemorrhagic fever）流行范围广,有引发疾病大流行的可能,因此拉沙病毒被列为第一类病原微生物。目前针对沙粒病毒的疫苗和药物极为有限。本研究应用重组病毒技...
作者：吕冬梅; 崔如意; 周荣荣; 许海玉 刊期：2018年第05期
生脉饮被广泛应用于心律失常并取得了很好的疗效,由于中药复方的复杂性,其治疗心律失常的药理学机制尚未得到阐释。本研究借助中药整合药理学平台,对生脉饮治疗心律失常分子机制进行研究。结果显示,生脉饮可能通过作用于碳代谢、嘌呤代谢、糖类代谢等能量代谢相关通路或通过调节ATP水平来达到对心律失常的治疗作用。本研究还得到生脉饮中发挥这...
作者：季鸣; 薛妮娜; 黄蕊; 刘羿晨; 金晶; 陈晓光 刊期：2018年第05期
IL-6/JAK/STAT3是细胞内调节细胞生长、存活和分化的重要信号通路,这条信号通路也控制着T淋巴细胞的分化和激活。IL-6/JAK/STAT3信号通路的异常与自身免疫性疾病和肿瘤密切相关,已经成为药物研发的热门靶点。本研究利用Invivogen公司稳定表达IL-6受体且可与STAT3结合的分泌胚胎碱性磷酸酶（secreted embryonic alkaline phosphatase,SEAP）报告...
作者：白洁; 赵晟宇; 范小庆; 姜剑伟; 王蕊; 邹小文; 扈金萍; 李燕 刊期：2018年第05期
川陈皮素（nobiletin）是一种多甲氧基黄酮,具有抗炎和抗氧化等药理作用。本文探讨川陈皮素对P-糖蛋白（P-glycoprotein,P-gp）调控的生物学效应及分子机制。在MDR1-MDCKⅡ细胞中川陈皮素对地高辛双向转运具有明显的抑制作用,其IC50为2.21μmol·L-1。体外细胞毒实验研究发现,川陈皮素可通过抑制P-gp的活性增加百草枯的细胞毒性。大鼠体内药代动力...
作者：冯薇; 陈曦; 管少兴; 张力; 黄民; 王雪丁 刊期：2018年第05期
肝毒性的发生是限制吉非替尼临床使用的重要原因,为了更好实现吉非替尼的精准用药,本研究希望能够寻找到可以解释并预测吉非替尼所导致的肝毒性的遗传变异。本研究总共纳入90例非小细胞肺癌晚期的患者进行临床研究。使用MALDI-TOF平台对26个SNPs进行基因分型。在后续分析中,纳入性别、年龄及吸烟状况等混杂因素以评估各SNP对吉非替尼导致的肝毒...
作者：周守宁; 覃利; 刘思; 刘龙山; 张亦舒; 张桓熙; 王长希; 黄民; 李嘉丽 刊期：2018年第05期
探讨IMPDH1基因多态性对肾移植患者麦考酚酸类药物药效学的影响。纳入315例肾移植术后进行三联免疫疗法（麦考酚酸类药物＋他克莫司＋泼尼松）的患者。采用Agena Mass ARRAY？方法检测患者IMPDH1基因型。通过高效液相色谱法检测术后稳定期患者麦考酚酸（MPA）及其主要代谢物麦考酚酸葡萄糖苷酸（MPAG）的血浆药物浓度。应用SPSS 21.0软件对IMPDH...
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