杂志简介：《药学学报》杂志经新闻出版总署批准，自1953年创刊，国内刊号为11-2163/R，是一本综合性较强的医学期刊。该刊是一份月刊，致力于发表医学领域的高质量原创研究成果、综述及快报。主要栏目：专题报道:药物生物分析、专家论坛、综述、研究论文、新药发现与研究实例简析
杂志简介：《药学学报》杂志经新闻出版总署批准，自1953年创刊，国内刊号为11-2163/R，是一本综合性较强的医学期刊。该刊是一份月刊，致力于发表医学领域的高质量原创研究成果、综述及快报。主要栏目：专题报道:药物生物分析、专家论坛、综述、研究论文、新药发现与研究实例简析
作者：张友文 张丹 孙华 刊期：2014年第03期
次黄嘌呤脱氢酶（inosine5＇-monophosphate dehydrogenase，IMPDH）是GMP从头合成途径的限速酶，多种疾病会影响其活性与表达。以它为靶点的药物已广泛应用到抗病毒、免疫抑制、抗肿瘤等领域。IMPDH不仅充当核苷酸代谢酶的角色，它还具有多种其他生物学功能，在疾病及生理过程中发挥着重要作用。本文就IMPDH的基本功能、催化机制、生物学功能、...
作者：王艳艳 张晓进 杨英睿 孙昊鹏 尤启冬 刊期：2014年第03期
以生物活性天然产物为模板进行类天然产物的设计是新药发现的重要途径之一。藤黄酸是一种具有独特桥环咕吨酮骨架的藤黄属天然产物，其具有良好的体内外抗肿瘤活性。本文主要是对藤黄酸抗肿瘤药效骨架的确证以及在此基础上进行类天然桥环咕吨酮化合物的设计、结构优化及构效关系研究等方面进行综述和展望。
作者：牛泽杉 白福良 孙田 田辉 尹杰超 曹宏伟 于丹 田贵游 吴云舟 李德山 任桂萍 刊期：2014年第03期
为了提高重组新城疫病毒抑制肿瘤的效果，本实验拯救获得了重组新城疫病毒rNDV-IL15。构建prNDV-IL15重组质粒，转染BHK21细胞后，拯救重组病毒rNDV-IL15，并测定病毒生长曲线；rNDV-IL15以0．1MOI感染B16F10细胞，ELISA法检测细胞上清液中IL15的表达量；MTT法比较rNDV-IL15和rNDV在体外抑制B16F10细胞的效果，并比较了两者在黑色素瘤肿瘤模型中...
作者：盖雅婷 舒强 陈彩霞 赖幼琳 李文君 彭璐 林丽敏 金鑫 刊期：2014年第03期
观察PPAR-α激动剂油酰乙醇胺（N-oleoylethanolamine，OEA）对人脐静脉内皮细胞（human umbilical vein endothelial cells，HUVECs）抗炎相关受体大麻素受体2（cannabinoid receptor2，CB2）的作用。从新生儿脐带中提取HUVECs，给予不同剂量OEA，RT-PCR及Western blotting检测CB2基因和蛋白表达。采用PPAR-α阻断剂MK886或CB2阻断剂AM630分别阻...
作者：李清萃 韩晓辉 周兵 王文飞 任桂萍 孙翠羽 吴强 于引航 徐黎明 王秋颖 齐剑英 魏雨泉 曹宏伟 韩俊岩 李德山 刊期：2014年第03期
为获得治疗类风湿关节炎（rheumatoidarthritis，RA）的先导药物，本研究比较了3种双特异性抗体（BsAB-1、BsAB．2和BsAB．3）对II型胶原（cII）诱导的RA（CIA）模型小鼠的治疗效果。首先用ELISA法比较了3种二价抗体同时与两种抗原的结合能力，结果显示，3种抗体均能同时结合两种抗原，BsAB-1结合抗原的能力优于其他两种抗体P〈0．01）。用鸡CII...
刊期：2014年第03期
Acta Pharmaceutica Sinica B（CN：10．1171／R，ISSN：2211-3835）是由中国药学会和中国医学科学院药物研究所共同主办，主编为中国医学科学院药物研究所所长蒋建东教授。本刊是由《药学学报》编辑部与荷兰ElsevierB．V．出版公司合作出版的药学综合性英文期刊，是《药学学报》的系列期刊，创刊于2011年6月。
作者：李先伟 郝伟 刘艳 杨解人 刊期：2014年第03期
观察红杉醇（sequoyitol，Seq）对2型糖尿病大鼠主动脉内皮型一氧化氮合酶（eNOS）及NADPH氧化酶4（NOX4）表达的影响。采用d,N量链脲佐菌素（STZ，35mg-kg叫）加高脂高糖饮食诱导2型糖尿病动物模型，灌服Seq（12．5、25及50mg·kg^-1·d^-1）治疗6周后，于末次给药后测定空腹血糖。使用离体主动脉环灌流法，观察主动脉环对乙酰胆碱和硝普钠的舒张...
作者：郭明 伍周玲 王春歌 高小艳 刊期：2014年第03期
利用络合配位法合成黄芩苷-金属（Ni2^＋、Co^2＋、Cu^2＋）配合物（baicalin metal complexes，BMC），紫外光谱、红外光谱、质谱、热重分析、元素分析全表征BMC的组成和结构：MTT法检测BMC对SMMC．7721细胞增殖的影响，PI单染法和Annexin-V／FITC双染法检测BMC对SMMC．7721细胞周期和凋亡的影响，荧光定量RT-PCR法检测BMC对SMMC-7721细胞凋亡...
作者：马正月 张元功 杨琦 李俊杰 杨更亮 刊期：2014年第03期
本文设计、合成了一类全新结构类型的2-氨基-4-苯基噻唑类化合物，并考察了这些化合物对乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用。以α-溴代苯乙酮为起始原料，经Hantzsch、酰化和取代反应合成了2-氨基-4-苯基噻唑类化合物，并利用Ellman分光光度法考察了它们对乙酰胆碱酯酶（ACHE）的体外抑制活性。实验结果表明目标化合物均具有一定的AChE抑制活性，其中化...
作者：闻家辰 姜涛 包宇 林贤俊 王宛荞 刘丹 赵临襄 刊期：2014年第03期
将天然产物apicidin分子中大环结构简化，并对锌离子结合区结构修饰，设计了两类取代乙酸己（庚）硫酯类化合物。所合成的26个化合物结构经1HNMR、IR、MS与HR-MS确证。采用MTT法与台盼蓝染色法对目标化合物进行了体外抗肿瘤活性筛选，药理结果显示，化合物II-1、II-3、II-6、II-13针对HL-60肿瘤细胞活性较好，IC50值达到微摩尔级，化合物II-7、I...
作者：卞梦芹 王洪庆 康洁 陈若芸 杨艳芳 吴和珍 刊期：2014年第03期
本文对红豆蔻中的黄酮类化学成分进行了研究。通过硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱和制备液相等多种色谱方法，从红豆蔻95％乙醇提取物中分离得到10个黄酮类化合物。根据理化性质和波谱数据分别鉴定为（2R，3s）-pinobaksin-3-cinnamate（1）、（2R，3R）-pinobaksin-3-cinnamate（2）、乔松素（pinocembrin，3）、短叶松素（pinobaksin，4）、3-O...
作者：于传飞 李萌 郭玮 王兰 张峰 刘春雨 王文波 王军志 高凯 刊期：2014年第03期
用两种方法即液质联用和紫外分光光度法对一种抗体药物偶联物的药物抗体偶联比进行测定，为科学评价和有效控制药物抗体偶联比提供可靠方法。采用c4色谱柱及联用的质谱对去糖基化样品进行分析，根据偶联不同数目药物分子的质量数增加判断偶联数目；采用紫外分光光度计在252及280nm处进行吸收度测量，根据抗体和药物在不同波长处的吸收系数不同，...
作者：杨丽娜 温静 孙毅 梁佳佳 郑卫华 张丽丽 周于杰 熊志立 刊期：2014年第03期
采用基于超高效液相色谱串联质谱（UPLC-MS／MS）的代谢组学技术，并结合主成分分析（PCA）的方法，研究CCl4诱导的急性肝损伤大鼠血清中内源性代谢物的变化，以及四逆散对其的干预作用，寻找抗肝损伤潜在的生物标志物，以阐明四逆散抗肝损伤的作用机制。结果显示，正常对照组、CCl4诱导的急性肝损伤模型组、阳性对照组、四逆散给药组血清代谢物...
作者：谭妍 庄笑梅 沈国林 李桦 高月 刊期：2014年第03期
应用体外人和大鼠肝微粒体以及重组人源代谢酶孵育体系，研究了中药有效成分川芎嗪（TMPz）的肝代谢动力学特征和代谢酶表型。将TMPz与加入不同辅酶的人（HLM）和大鼠肝微粒体（RLM）孵育，应用LC-Ms／MS法测定其剩余浓度，考察TMPz的肝微粒体代谢稳定性和酶动力学。在＋NADPH和＋NADPH＋UDPGA的肝微粒体中，TMPz发生代谢转化。在同时加入NADPH...
作者：张婷婷 马辰 刊期：2014年第03期
采用超高压液相色谱一质谱联用技术（UPLC—MS／MS），研究国内部分厂家的奥利司他原料药中有关物质的结构，确定了奥利司他10种有关物质的结构式或相对分子质量。获得并比较了不同来源的奥利司他原料药中的有关物质结构信息，为其开发及质量监控提供有意义的实验数据和参考依据。
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